Tramadol: Bu ağrı kesicinin özellikleri ve yan etkileri

Pek çok insan, ister bir hastalık, ister psikojenik bir neden, kötü duruşlar veya başka nedenlerle olsun, günlük yaşamlarında acı çeker. Ağrı yoğun olduğunda ve diğer ilaç türleri ile azalmadığında, genellikle opioid tipi bir analjezik ilaç olan tramadol belirtilir (her zaman bir doktor tarafından reçete edilmelidir).

Bu yazıda göreceğiz Tramadolün en alakalı özellikleri ve özellikleri nelerdir?, ayrıca bileşimi, formatı, endikasyonları, kontrendikasyonları, etki mekanizması ve olası yan etkileri.

• İlgili yazı: "Nosiseptörler (ağrı reseptörleri): tanım ve tipler"

Tramadol: nedir ve ne için kullanılır?

Tramadol, Birinci Basamakta ve Acil Servislerde yaygın olarak reçete edilen opioid tipi bir analjezik ilaçtır. Ağrı, özellikle ibuprofen, parasetamol, nolotil veya diğer ağrı kesici ilaçlar kullanıldığında yetersiz.

bu ilaç birden fazla ticari isme sahiptir70'den fazla farklı sunumu olduğu için. Bu isimlerden bazıları şunlardır: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma)...

Kendi adına, opioidlerin, hücrelerin opioid reseptörleri ile etkileşime girerek hareket eden bir grup analjezik ilaç olduğunu (bu, ağrıyı hafiflettikleri anlamına gelir) hatırlayalım.

Böylece tramadol ağrıyı dindirir, algısını azaltıcı etki gösterir.; bunu beyindeki ve omurilikteki sinir hücreleri üzerindeki etkisiyle yapar. Etkisi, ağrılı sinyalin iletim hızında olduğu kadar yoğunluğunda da meydana gelir ve bu da hastada daha düşük bir ağrı algısına dönüşür.

Etkisi 6 ile 8 saat arasında sürer (konsantrasyonuna ve salınım hızına bağlı olarak). Morfin gibi başka bir opioid ile karşılaştırırsak, tramadolün davranışı oldukça atipiktir.

• İlginizi çekebilir: "İlaç türleri (kullanım ve yan etkilerine göre)"

Bu ilacın bileşimi ve formatı

Herhangi bir ilacın aktif ilkesi, söz konusu ilacın terapötik etkilerini üretmesi için gerekli olan temel maddesidir. Yani, tasarlandığı farmakolojik etkisini gerçekleştirmesine izin verir. Tramadol durumunda, aktif içeriği tramadol hidroklorürdür.

Öte yandan, tramadol farklı formatlara sahiptir: kapsüllerde, enjekte edilebilir, damlalarda, efervesan tabletlerde... ve konsantrasyonları da değişir; 50, 100, 150, 200mg...

Genel olarak, konsantrasyonu yüksek olduğunda salınımı uzar. (geri zekalı olarak da adlandırılır); bu da etkisinin zamanla daha uzun sürdüğü anlamına gelir. Uzatılmış salımlı tramadol, özellikle bir tür yoğun, sürekli ve kalıcı ağrıyı kontrol etmek için endikedir.

Bu format genellikle ağrı azalana kadar (her zaman tıbbi gözetim altında) 12 saatte bir alınır.

Analjezik olarak özellikler ve özellikler

Her zaman şüphe uyandırabilecek farmakoloji kavramlarını açıklığa kavuşturarak tramadolün en göze çarpan özelliklerini öğreneceğiz.

Her şeyden önce, tramadol bir kez alındığında nasıl çalışır? Ağızdan verildiğinde (tablet veya hap biçiminde) emilimi, dozun %40'ını aşar. Diğer ilaçlar aynı anda alınsa bile durum böyledir. Tramadolün biyoyararlanımı ise %20'dir. Bir ilacın biyoyararlanımının şu anlama geldiğini unutmayın: kan dolaşımına ulaşan ilacın uygulanan dozunun yüzdesi.

Öte yandan, tramadolün öne çıkan bir özelliği olarak, büyük bir kas afinitesine sahiptir, bu da plazma proteinlerine %20'ye kadar bağlandığı anlamına gelir. Plazmadaki konsantrasyonu, ilaç 3 saat süreyle uygulandığında maksimumdur.

Kullanım ömrü ise 6 ile 8 saat arasında değişmektedir. (Bir ilacın raf ömrü, ilacın kimyasal ve fiziksel özelliklerinde herhangi bir değişiklik olmaksızın potensini %90 veya üzerinde koruduğu süredir).

Yarı ömrü yaklaşık 6 saattir (bir ilacın yarı ömrü, farmakolojik aktivitesinin yarısını kaybetmesi için geçen süredir).

metabolizma ve eliminasyon

Metabolik düzeyde, tramadol karaciğerde metabolize edilir. Bu işlem, CYP3A4 ve CYP2D6 olan iki izoenzim (bir tür enzim) sayesinde gerçekleşir.

Eliminasyonu ile ilgili olarak, hem tramadol hem de metabolitleri böbrekler (böbrekler) yoluyla tamamen (%90'a kadar) pratik olarak elimine edilir.

farmakodinamik

Tramadol vücudumuzda nasıl çalışır? Eylem mekanizmanız nedir? Üç tip opioid reseptörü üzerinde etki gösteren, seçici olmayan saf agonist bir maddedir., bunlar: µ, δ (delta) ve κ (kappa). En yüksek afinitesi µ reseptörleri ile oluşur.

Bu, ana etki mekanizmasıdır, ancak analjezik etkisini açıklayan başka mekanizmalara da sahiptir. norepinefrin geri alımının inhibisyonu ve serotonin salınımının güçlendirilmesi.

Bu iki nörotransmitter (noradrenalin [NA] ve serotonin [SA]) ruh hali ile yakından ilişkilidir (özellikle eksiklikleri depresif durumlarla ilişkilidir).

Belirteçler

Tramadol ne için endikedir? Esas olarak, orta ila şiddetli bir yoğunluğa sahip olduğunda ağrının tedavisi için.

Bazen bel ağrısını tedavi etmek için de kullanılır.. Bel ağrısı, alt sırtta bulunan ağrıyı içerir; Kökeni genellikle omurganın kas-iskelet yapısındaki değişikliklerle ilgilidir.

Bu bölümde, tramadolün, örneğin ibuprofen gibi diğer ilaçlarda olduğu gibi anti-inflamatuar etkilere sahip olmadığını belirtmekte fayda var. Bu, doku iltihabını önlemediği veya azaltmadığı anlamına gelir, bu nedenle bu amaçla kullanılmamalıdır.

kontrendikasyonlar

Tramadol, diğer herhangi bir ilaç gibi, bir dizi kontrendikasyona sahiptir; bu şu demek Bu özelliklerden herhangi birine sahip kişiler, neredeyse hiçbir durumda tramadol almamalısınız.:

• Buna aşırı duyarlılığı olan insanlar.
• Alkol, hipnotikler, opioidler, psikotropikler, analjezikler ile (akut) sarhoş olan kişiler.
• MAO inhibitörleri (MAOI'ler; bir antidepresan sınıfı).
• Herhangi bir tedavi ile kontrol altına alınamayan epilepsili kişiler.
• Bir morfin (morfin) yoksunluk sendromu için tedavi gören kişiler.
• 12 yaşın altındaki insanlar.
• Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan kişiler (bu durumda, tıbbi gözetim altında olmasına rağmen kullanımına izin verilir).

emzirme

Kadınlarda emzirme durumunda tramadol dozunun yaklaşık %0,1'inin süte geçtiği bilinmektedir. Bu dönemde tramadol verilmemesi önerilir..

Tek bir doz verilirse, emzirmeyi kesmek gerekli değildir (yine de her zaman doktorunuza danışmalısınız). Ancak tekrarlı ve/veya birkaç gün (2/3 günden fazla) uygulanıyorsa laktasyona ara verilmelidir.

Yan etkiler

Her ilaç gibi tramadolün de yan etkileri vardır. Bu durumda en sık görülenler şunlardır: kusma, baş dönmesi, mide bulantısı, uyuşukluk, ağız kuruluğu, baş ağrısı, terleme, kabızlık, yorgunluk ve kafa karışıklığı.

Bibliyografik referanslar:

Hollingshead, J., Dühmke, R.M. & Cornblath, DR. (2006). Nöropatik ağrı için tramadol. Scott, L.J. & Perry, CM (2000). Tramadol. Uyuşturucular, 60: 139–176. Stahl, SM (2002). Temel Psikofarmakoloji. Nörobilimsel temeller ve klinik uygulamalar. Barselona: Ariel. Vademecum. (2018). Tramadol.