Adrenerjik reseptörler: ne oldukları, işlevleri ve türleri

Adrenerjik reseptörler, katekolaminlerin bağlandığı bir reseptör türüdür.. Savaş ve kaç tepkilerini içeren sempatik sinir sisteminin çeşitli işlevlerinde yer alırlar.

Daha sonra, her birinin neyle ilgili olduğunu açıklamaya ek olarak, bu reseptörlerin tiplerini ve alt tiplerini daha derinlemesine göreceğiz.

• İlgili yazı: "Nöronal reseptörler: ne oldukları, türleri ve çalışmaları"

Adrenerjik reseptörler nelerdir?

Adrenerjik reseptörler olarak da adlandırılan adrenerjik reseptörler, G proteinlerine bağlanan reseptörlerdir. Onlara bağlanan iki madde, ikisi olan noradrenalin ve adrenalindir. katekolaminler. Ayrıca, diğer tıbbi durumların yanı sıra hipertansiyon ve astımı tedavi etmek için kullanılan bazı beta-bloker tipi ilaçların, β2 ve α2 agonistlerinin yerleştirildiği yerdir.

Vücuttaki birçok hücre adrenerjik reseptörler içerir ve katekolaminler bunlara bağlanarak reseptörü aktive eder ve sempatik sinir sisteminin uyarılmasına neden olur. Bu sistem, vücudu bir kaçma veya kavga durumuna hazırlamaktan sorumludur, gözbebeklerinin genişlemesine neden olur, kalp atışı ve özünde, potansiyel olarak tehlikeli durumda hayatta kalabilmek için gerekli enerji seferber edilir veya stresli.

• İlginizi çekebilir: "Nörotransmiter türleri: işlevler ve sınıflandırma"

Bu reseptörlerin tarihi

19. yüzyılda, sempatik sinir sisteminin uyarılmasının, Buna neden olan bir veya daha fazla madde olduğu sürece organizmada birkaç değişiklik aktivasyon. Ancak bu fenomenin nasıl meydana geldiği ancak bir sonraki yüzyıla kadar önerilebilirdi:

Bir hipotez, orada olduğunu savundu sempatik sinirler üzerinde bir miktar etki gösteren iki farklı nörotransmiter türü. Bir diğeri, iki tip nörotransmitter yerine, aynı nörotransmitter için iki tip detektör mekanizması olması gerektiğini savundu. yani aynı madde için iki tip reseptör olacaktır, bu da iki tip nörotransmiter anlamına gelir. Yanıtlar.

İlk hipotez, iki nörotransmiterin varlığını öneren Walter Bradford Cannon ve Arturo Rosenblueth tarafından önerildi. Biri uyaracak olana sempatin E ("uyarma" için) ve inhibe edecek olan diğeri sempatin I ("inhibisyon" için) olarak adlandırıldı.

İkinci öneri 1906'dan 1913'e kadar olan dönemde destek buldu. Henry Hallett Dale, o zamanlar adrenalin olarak adlandırılan, hayvanlara veya insan kan dolaşımına enjekte edilen adrenalinin etkilerini araştırmıştı. Enjekte edildiğinde, bu madde kan basıncını yükseltti. Hayvan ergotoksine maruz kaldığında kan basıncı düştü.

Dale şu fikri önerdi: miyonöral motor kavşakların ergotoksin kaynaklı felci, yani vücudun kan basıncını kontrol etmekten sorumlu olan kısımları. Normal koşullar altında hem felci hem de aktivasyonunu indükleyen, duruma bağlı olarak kasılmaya veya gevşemeye neden olan karışık bir mekanizma olduğunu belirtti. çevresel talepler ve organik ihtiyaçlar ve bu yanıtların, aynı maddenin bir veya diğer sistemi etkileyip etkilemediğine bağlı olarak verildiği, yani iki farklı tipte Yanıtlar.

Daha sonra, 1940'larda, adrenalin ile kimyasal olarak ilişkili maddelerin vücutta farklı türde tepkilere neden olabileceği keşfedildi. Bu inanç, kasların aslında aynı bileşiğe iki farklı tepkiyi ima edebilecek iki farklı türde mekanizmaya sahip olduğunu görerek güçlendi. Tepkiler, adrenalinin yerleştirildiği reseptörlerin tipine göre indüklendi ve bunlara α ve β adı verildi.

reseptör türleri

İki ana adrenoseptör grubu vardır.toplamda 9 alt türe ayrılır:

α'lar, α1 (bir Gq proteinine bağlı reseptör) ve α2 (bir Gi proteinine bağlı reseptör) olarak sınıflandırılır.

• α1'in 3 alt türü vardır: α1A, α1B ve α1D
• α2'nin 3 alt türü vardır: α2A, α2B ve α2C

β'ler β1, β2 ve β3 olarak ayrılır. Üçü de Gs proteinlerine bağlanır, ancak β2 ve β3 reseptörleri de Gi proteinlerine bağlanır.

dolaşım fonksiyonu

epinefrin hem α hem de β adrenerjik reseptörlere tepki verir, dolaşım sistemi tarafından gerçekleştirilen farklı tepki türlerini içerir. Bu etkiler arasında α reseptörlerine bağlı vazokonstriksiyon ve β reseptörlerine bağlı vazodilatasyon vardır.

α-adrenerjik reseptörlerin epinefrine karşı daha az duyarlı olduğu görülmesine rağmen, Bu maddenin farmakolojik bir dozu ile aktive edilirler, aracılık ettiği vazodilatasyona neden olurlar. β-adrenerjik. Bunun nedeni α1 reseptörlerinin β reseptörlerine göre daha periferik olması ve farmakolojik dozlarla bu aktivasyon yoluyla β reseptörlerine göre α reseptörlerinden önce maddeyi almalarıdır. Kan dolaşımındaki yüksek dozda epinefrin vazokonstriksiyona neden olur.

• İlginizi çekebilir: "Metabotropik reseptörler: özellikleri ve işlevleri"

alt tipler

Reseptörlerin konumuna bağlı olarak, adrenaline kas tepkisi farklıdır. Düz kasların kasılması ve gevşemesi genellikle düşüktür.. Siklik adenozin monofosfatın düz kas üzerinde kalp kasından farklı etkileri vardır.

Bu madde yüksek dozlarda bulunduğunda düz kasın gevşemesine katkıda bulunur, ayrıca kalp kaslarındaki kasılma ve kalp atışı, ilk bakışta bir etki, mantıksız.

α reseptörleri

Farklı α reseptör alt tiplerinin ortak eylemleri vardır. Bu yaygın eylemler arasında ana olarak aşağıdakiler yer alır::

• Vazokonstriksiyon.
• Gastrointestinal sistemdeki düz doku hareketliliğinin azalması.

Bazı α agonist maddeler mukus salgısını azalttığı için rinit tedavisinde kullanılabilir. α Antagonist maddeler feokromositoma tedavisinde kullanılabilir, çünkü bu tıbbi durumda ortaya çıkan norepinefrinin neden olduğu vazokonstriksiyonu azaltırlar.

1. α1 reseptörü

α1 reseptörleri tarafından oynanan ana eylem düz kasın kasılmasını içerir. Deride bulunanlar, gastrointestinal sistem, renal arter ve serebral damarlar dahil olmak üzere birçok damarın vazokonstriksiyonuna neden olurlar. Düz kas kasılmasının meydana gelebileceği diğer alanlar şunlardır:

• üreter
• Farklı iletken.
• Kıllı kaslar.
• hamile rahim
• üretral sfinkter.
• Bronşlar.
• Siliyer cismin damarları.

α1 antagonistleri, yani birleştiğinde agonistlerin gerçekleştireceklerinin aksine eylemlere neden olan maddeler, hipertansiyon tedavisinde kullanılır, kan basıncını düşürürve ayrıca iyi huylu prostat hiperplazisi.

2. a2 reseptörü

α2 reseptörü, Gi/o proteinlerine bağlanır. Bu reseptör, presinaptiktir ve norepinefrin gibi adrenerjik maddeler üzerinde negatif geri bildirim etkileri, yani kontrol sağlar.

Örneğin norepinefrin sinaptik boşluğa salındığında bu reseptörü aktive eder, presinaptik nörondan norepinefrin salınımının azalmasına neden olur ve böylece bir bütün olarak vücut üzerinde olumsuz etkiler anlamına gelen aşırı üretimden kaçınılır.

α2 reseptörünün eylemleri arasında şunlar yer alır:

• Pankreasta insülin salınımını azaltır.
• Pankreastan glukagon salınımını artırın.
• Gastrointestinal sistemin sfinkterlerinin kasılması.
• Merkezi sinir sisteminde norepinefrin salınımının kontrolü.
• Trombosit agregasyonunu artırın.
• Periferik vasküler direnci azaltır.

α2 Agonist Maddeler Hipertansiyon Tedavisinde Kullanılabilir, çünkü sempatik sinir sisteminin hareketlerini artırarak kan basıncını düşürürler.

Aynı reseptörlerin antagonistleri iktidarsızlığı tedavi etmek, penis kaslarını gevşetmek ve bölgedeki kan akışını desteklemek için kullanılır; depresyon, çünkü norepinefrin salgılanmasını artırarak ruh halini yükseltirler.

β reseptörleri

β reseptör agonistleri kalp yetmezliği için kullanılırAcil bir durumda kardiyak yanıtı artırdıkları için. Ayrıca kan hacmini yeniden dağıtarak dolaşım şokunda da kullanılırlar.

Beta-blokerler olarak adlandırılan β-antagonistleri, sinoatriyal düğümün yanıtını azaltarak kardiyak fonksiyonu stabilize ettikleri için kardiyak aritmi tedavisinde kullanılırlar. Agonistlerde olduğu gibi, antagonistler de kalp yetmezliğinde kullanılabilir ve bu duruma bağlı genellikle iskemi ve aritmilere bağlı ani ölümleri önler.

Ayrıca aşırı periferik sinaptik yanıtı azaltarak hipertiroidizm için kullanılırlar.. Migrende, bu tip baş ağrılarının atak sayısını azaltmak için kullanılırlar. Glokomda göz içindeki basıncı azaltmak için kullanılırlar.

1. β1 reseptörü

Kalp atış hızını artırarak kardiyak yanıtı artırır, iletim hızı ve vuruş hacmi.

2. β2 reseptörü

β2 reseptörünün eylemleri şunları içerir:

• Bronşların, gastrointestinal sistemin, damarların ve iskelet kasının düz kaslarının gevşemesi.
• Yağ dokusunun lipolizi (yağ yakımı).
• Hamile olmayan kadınlarda uterusun gevşemesi.
• Glikojenoliz ve glukoneogenez.
• İnsülin salgılanmasını uyarır.
• Gastrointestinal sistemin kasılma sfinkterleri.
• Beynin immünolojik iletişimi.

β2 Agonistleri aşağıdakileri tedavi etmek için kullanılır:

• Astım: bronşiyal kas kasılmasını azaltır.
• Hiperkalemi: Hücresel potasyum alımını artırır.
• Erken doğum: rahim düz kasının kasılmasını azaltır.

3. β3 reseptörü

β3'ün eylemleri arasında yağ dokusunun lipolizini ve mesanenin gevşemesini arttırır.

β3 reseptör agonistleri, etkilerine rağmen kilo verme ilaçları olarak kullanılabilir. hala incelenmektedir ve endişe verici bir yan etki ile ilişkilendirilmiştir: titreme ekstremiteler.

Bibliyografik referanslar:

• Adem, A. ve Prat, G. (2016). Psikofarmakoloji: Etki mekanizması, etki ve terapötik yönetim. Barselona, ​​​​İspanya. Marge Tıp Kitapları.