Butirofenonlar: atipik antipsikotiklerin özellikleri

1950'lerin başında ilk antipsikotik olan klorpromazinin keşfi, başta şizofreni olmak üzere psikozların tedavisinde büyük bir devrimdi.

Bu yazıda hakkında konuşacağız bir antipsikotik ailesi: butirofenonlar. İçinde haloperidol (özellikle şizofrenide yararlılığıyla bilinir) ve droperidol bulunur.

• İlgili yazı: "Antipsikotik türleri (veya nöroleptikler)"

Tarihçe: ilk antipsikotik

Butirofenonların araştırılmasının başlangıcı klorpromazin ile başlar.

Klorpromazin, Fransız ilaç endüstrisi tarafından bir antihistamin olarak sentezlendi ve 1950'de Fransız bir cerrah olan Henri Laborit, psikotik hastalarda yatıştırıcı etkisini vurguladı. İki yıl sonra, 1952'de Delay, Deniker ve Harl bunu Paris'teki Sainte Anne Hastanesinde test ettiler ve şizofreninin pozitif psikotik semptomları için yararlılığını doğruladı.

İlk tipik antipsikotik, nöroleptik araştırmaların piyasaya sürülmesinden bu yana, bunların şizofrenide etkinliği, bozukluğun olumsuz belirtilerini azaltmak ve etki mekanizmasını belirlemektir.

Tipik ve atipik antipsikotikler

Tipik veya birinci kuşak antipsikotiklerin, ikinci kuşak veya atipik olanlardan daha fazla yan etkisi vardır. İkincisi, 70'lerde İsviçre ve Avusturya'da pazarlanmaya başlayan Clozapine'in keşfedilmesiyle ortaya çıktı.

Şu anda zaten ikinci nesil veya atipik antipsikotikler var., şizofreninin negatif semptomları (ilk neslin yapmadığı bir şey) ve pozitif semptomları üzerinde de etkilidir.

Antipsikotik etkinlikleri tipik olanlarla benzerdir ve onlardan farklılık gösterirler. daha düşük EPS insidansı (Ekstrapiramidal Sendrom: bir dizi motor semptom) ve hiperprolaktinemi. (yan veya olumsuz etkiler).

butirofenonlar

Butirofenonlar atipik bir antipsikotik ailesidir. Antipsikotikler, diğerleri arasında şizofreni ve diğer psikotik bozuklukların yanı sıra bipolar bozukluğu tedavi etmek için kullanılan bir ilaç veya ilaç türüdür.

Genel olarak antipsikotikler bir beyin nörotransmitteri olan dopamini (DA) azaltmak psikotik bozukluklarda anormal derecede yüksektir.

• İlginizi çekebilir: "Psikoaktif ilaçlar: beyni etkileyen ilaçlar"

damlaperidol

Butirofenon tipi antipsikotiklerden biri de Droperidol, çok kısa etkili ve güçlü bir şekilde yatıştırıcı ve sakinleştirici.

Droperidol yüksek bir antiemetik aktiviteye sahiptir (kusmayı ve mide bulantısını önler). D2 reseptörleri için kısmen seçici olan, dopamin reseptörlerinin bir antagonisti olarak hareket eder.

Antiemetik etkisi, DA reseptörlerinin vagus sinirinin çok spesifik bir bölgesindeki antagonizması ile üretilir. Özellikle postoperatif ve/veya opioid analjeziklerin neden olduğu bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisinde yararlıdır.

Aynı zamanda zayıf kolinerjik reseptör antagonist aktivitesi sergiler. (asetilkolin) muskarinik. Asetilkolin, sinir uyarılarının ve hareketin iletilmesinde yer alan bir nörotransmiterdir.

Özellikler

Droperidol, erişkinlerde postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisinde, çocuklarda ve ergenlerde ikinci basamakta kullanılır. Ayrıca morfin türevlerinin neden olduğu kusma ve mide bulantısı için.

Bu tip bütirofenonun veriliş yolu ile ilgili olarak, intravenöz olarak yapılır.

Kontrendikasyonlarından bazıları şunlardır: ilaca aşırı duyarlılık veya butirofenonlara alerji, bradikinezi (normal kalp hızında azalma) ve Parkinson hastalığı.

Önlemler

Diğer depresan ilaçların ürettiği MSS depresyonunu arttırabilen bir ilaç olduğu dikkate alınmalıdır. Ayrıca, epilepsi, hipotansiyon, kardiyak aritmiler ve kronik alkolizm durumlarında dikkatli olunmalıdır., diğerleri arasında. Açıklanamayan ateşin başlangıcı, nöroleptik malign sendromun bir semptomu olabilir.

Böbrek yetmezliği ve/veya karaciğer yetmezliği olan kişilerde olduğu gibi yaşlılarda da doz azaltılmalıdır. Meme kanseri veya prolaktine bağımlı tümörleri olan hastalarda bu hormonun seviyesini yükseltebilir.

Haloperidol: başka bir butirofenon türü

Butirofenon tipi nöroleptiklerden bir diğeri de Haloperidol'dür.

Bir öncekiyle aynı şekilde hareket eder, dolayısıyla aynı zamanda beyin dopaminerjik reseptörlerinin güçlü bir antagonistidir. Son derece güçlü nöroleptikler arasında sınıflandırılır.. Antihistaminik veya antikolinerjik aktivitesi yoktur (dolayısıyla bu iki tipin yan etkisi yoktur).

Haloperidolün terapötik endikasyonları çeşitlidir. Bir nöroleptik olarak şu durumlarda kullanılır:

• Sanrılar ve halüsinasyonlar (şizofreni, Korsakoff sendromu...).
• Kişilik bozukluğu: paranoid, şizoid, şizotipal, borderline...

Psikomotor ajitasyon tedavisi olarak kullanımlarından bazıları şunlardır:

• Mani, bunama, zihinsel engellilik, alkolizm.
• Kişilik bozuklukları.
• ajitasyon, saldırganlık.
• Davranışsal bozukluklar.
• Tikler, kekemelik, Tourette Sendromu belirtileri...

Droperidol gibi, bir antiemetik olarak çeşitli etiyolojilerin kusmasını ve mide bulantısını önler.

İlaca aşırı duyarlılık, koma, alkol veya diğer depresanlara bağlı merkezi sinir sistemi depresyonu, Parkinson hastalığı ve bazal ganglion yaralanması durumlarında kontrendikedir.

Bibliyografik referanslar:

• Ortiz, A., De la Mata, I. (2001). Yeni Antipsikotikler, 25(1), 1-8. Ulusal sağlık sistemi.
• Resmi Eczacılar Kolejleri Genel Konseyi. (2012). İlaç Kataloğu. Konsey Koleksiyonu.
• Inhauspe, J.A. ve Valverde, M.A. (2018). Klozapine inanmak: inanç ve kanıt. Rev. Doç. Esp. Neuropsiq, 38(133), 239-262.