Butriptilin: özellikleri, kullanımları ve yan etkileri

Antidepresan ilaçlar, depresif semptomları ve düşük ruh hali ile ilişkili davranış değişikliklerini tedavi etmek için kullanılan bir dizi ilacı içerir. Antidepresanlar kategorisinde trisiklikler grubu yer alır; bunların arasında butriptilin, kendine özgü etki mekanizması nedeniyle diğer trisikliklerden farklı bir ilaçtır.

Bu yazımızda butriptilinin ne olduğunu, trisiklik antidepresanların nelerden oluştuğunu, etki mekanizmasının ne olduğunu açıklayacağız. Bu ilacın ne tür yan etkilere neden olduğu ve diğer ilaçlarla karşılaştırıldığında klinik etkinliği nedir? Benzer.

• İlgili makale: "Psikotrop ilaç türleri: kullanımları ve yan etkileri"

Butriptilin nedir?

Butriptilin kimyasal olarak amitriptilin ve imipramine benzeyen trisiklik antidepresanlar grubundan bir ilaç. İspanya dahil çeşitli Avrupa ülkelerinde depresyon tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Diğer trisiklik antidepresanlardan biraz farklı bir farmakolojik etkiye sahip olduğundan “atipik” veya “ikinci nesil” ilaç olarak tanımlanmıştır.

1974 yılında dünyanın en büyük ilaç şirketlerinden biri olan Wyeth (eski adıyla American Home Products) tarafından geliştirilmesinden bu yana. Dünya çapında ve daha sonra Birleşik Krallık'ta pazarlanması nedeniyle, aynı türdeki diğer antidepresan ilaçlarla karşılaştırıldığında çok nadiren dağıtıldı. küme. Evadene, Evasidol, Evadyne ve Centrolese markaları altında pazarlandı.

Her ne kadar butriptilin gruptan bir antidepresan ilaç olarak kabul edilse de trisikliklerin etki mekanizmaları, aşağıdakiler gibi prototip trisikliklerden önemli ölçüde farklıdır: imipramin veya amitriptilin. Şimdi, trisiklik antidepresanları butriptilininkiyle karşılaştırmak için etki mekanizmasının ne olduğuna bakalım.

Trisiklik antidepresanlar

Trisiklik antidepresan ilaçlar, butriptilin gibi depresif bozuklukların ve diğer davranışsal patolojilerin tedavisinde kullanılmaktadır. Bu tür ilaçlar monoamin agonisti görevi görür.. Başlıca etkileri serotonin reseptörleri, norepinefrin reseptörleri ve daha az ölçüde dopaminerjik reseptörler üzerinde meydana gelir.

Trisiklik antidepresanların terapötik etkisi, antidepresanların geri alımının engellenmesiyle sağlanır. bu nörotransmiterler, bu monoaminlerin yarıktaki mevcudiyetinde bir artışa yol açar sinaptik. Bununla birlikte, bu ilaçlar aynı zamanda, ikincil olarak da olsa, histamin ve kolinerjik reseptörler (asetilkolin ile ilişkili) üzerinde de etki göstererek, bunlar üzerinde antagonistik bir etki gösterir.

Trisikliklerin etki mekanizması çok spesifik değildir, çünkü Terapötik hedefleri, en ilgili nörotransmiter reseptörlerinin ötesine geçer ve başka bir reseptör serisini etkiler.; Bu, depresif semptomları hafifletmede etkili olabilseler de ciddi yan etkilere ve olumsuz reaksiyonlara da neden olabilecekleri anlamına gelir.

• İlginizi çekebilir: "Antidepresan türleri: özellikleri ve etkileri"

Hareket mekanizması

İn vitro çalışmalarda butriptilinin orta derecede antagonist etkileri olan güçlü bir antihistamin ve antikolinerjik ilaç olduğu gösterilmiştir. serotonerjik 5-HT2 reseptörü ve α1 adrenerjik reseptör üzerinde ve geri alım inhibitörü olarak çok zayıf veya önemsiz bir etkiye sahiptir. norepinefrin.

Bu etki mekanizması, bu ilaca, iprindol ve trimipramin ilaçlarınınkine çok benzer bir profil kazandırıyor gibi görünmektedir. Serotonin reseptörleri üzerindeki antagonist etkiler, ruh halini iyileştirmedeki etkinliğinden sorumlu olabilir.

Ancak benzer dozların kullanıldığı birçok klinik çalışmada butriptilinin tedavide amitriptilin ve imipramin kadar etkili olduğu bulunmuştur. Bu iki antidepresan ilacın, 5-HT2 antagonistleri ve serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörleri olarak daha güçlü bir etkiye sahip olmasına rağmen, depresif semptomlarda azalma gözlenir.

Butriptilinin etki mekanizmasının diğer trisiklik antidepresanlardan farklı olduğu ve işe yarayabileceği ileri sürülmüştür. Bir ön ilaç olarak vücuda girdiğinde aktif bir metabolite dönüşür ve böylece farmakodinamik etki gösterir. farklı.

Yan etkiler

Butriptilin, daha önce de belirttiğimiz gibi, Amitriptilin ile yakından bağlantılıdır ve bu trisiklik antidepresana benzer yan etkilere sahiptir.. Ancak görünen o ki butriptilin durumunda tüketiminin neden olduğu sedasyon diğer trisikliklerle karşılaştırıldığında daha düşük olmasının yanı sıra diğer trisikliklerle etkileşim riski de daha düşüktür. ilaçlar.

Bu ilacın bir α1 antagonisti olarak nispeten zayıf etkileri olduğu ve pratikte mevcut olmayan etkileri olduğu için norepinefrin geri alım inhibitörü, antiadrenerjik yan etkilerin neredeyse hiçbirine sahip değildir ve adrenerjik.

Kesinlikle, Butriptilinin en dikkat çekici yan etkileri ve advers reaksiyonları, güçlü antihistamin ve antikolinerjik etkilerle ilgilidir. bu üretir. Aşağıda en yaygın olanları bulabilirsiniz:

• Sedasyon (bahsettiğimiz gibi diğer trisiklik antidepresanlara göre daha az)
• Uyuşukluk.
• Kuru ağız.
• Kabızlık.
• İdrar tutma.
• Bulanık görüş.
• Bilişsel/hafıza bozukluğu

Klinik etkinlik

Bir ilacın etkinliğini değerlendirmek için genellikle aynı gruptan bir başka ilaçla ve uygun deneysel koşullar altında karşılaştırılır. Bu anlamda, iki deney grubu ve bir kontrol grubunun çifte zorlama koşulları altında rastgele atandığı çok merkezli bir çalışmada. Kör, butriptilinin etkinliği, 18 ila 70 yaşları arasındaki ve depresyon tanısı alan 77 hastadan oluşan bir grupta amitriptilin ile karşılaştırıldı. öncelik.

Butriptilin ve amitriptilin, denemenin ilk haftasında günde 150 mg'a kadar aynı artan programla ve son 3 haftasında esnek bir programla uygulandı. Ortalama günlük dozlar 2 hafta sonra 145 mg butriptilin ve 142 mg amitriptilin idi; ve 4 hafta sonra 77,5 mg amitriptilin ve butriptilin. Nitrazepam (hipnotik bir anksiyolitik ilaç) ve haloperidole (geleneksel bir antipsikotik ilaç) da (gerekirse) izin verildi.

İlaçların semptomatolojisi ve antidepresan etkinliği şu testler kullanılarak değerlendirildi: Hamilton Depresyon Derecelendirme Ölçeği, genel depresyon, Kısa Psikiyatrik Değerlendirme Ölçeği (BPRS) ve Klinik Küresel İzlenim Ölçeği (CGI) ile etkilerin kontrol listesi ikincil.

İki tedavi grubunun ilk karşılaştırmasından sonra sonuçlar şunu gösterdi: antidepresan etkileri, toplam skorda yoksunluk sayısına göre butriptilin ile anlamlı derecede daha iyiydi ve Genel Depresyon Ölçeğinin aşağıdaki faktörlerinde: depresyon, suçluluk, kaygı, somatizasyon ve somatik şikayetler. Ayrıca butriptilin kullanan hastalarda amitriptilin kullananlara göre haloperidol reçetelenme sıklığının anlamlı derecede düşük olduğu görüldü.

Yan etkilerin genel sıklığı ve diğer parametreler (hematolojik ve biyokimyasal değişkenler, elektrokardiyogram vb.) her iki grupta da aynıydı. Sonuç olarak butriptilinin Amitriptilin ile aynı endikasyonlara sahiptir ancak aynı dozda daha iyi antidepresan etkinlik gösterir.anksiyete, somatizasyon ve somatik şikayetlerden daha fazla kurtulmanın yanı sıra.

Bibliyografik referanslar:

• Brezinova, V., Borrow, S., Oswald, I., Robinson, D. Butriptilinin öznel duygular ve uyku üzerindeki etkisi (İngilizce). Br J Clin Pharmacol. 1977 Nisan; 4(2): 243–245. PMCID: PMC1429024. En son 11 Haziran 2008'de erişildi.
• Guelfi, J.D., Dreyfus, J.F., Delcros, M, Pichot, P. Butriptilini amitriptilinle karşılaştıran çift-kör, kontrollü, çok merkezli bir çalışma (İngilizce). Nöropsikobiyoloji. 1983;9(2-3):142-6. PMID 6353270
• Kapadia, A. P. ve Smith, S. M. (1976). Butriptilin hidroklorürün ('Evadyne') çok merkezli bir pratisyen hekim değerlendirmesi. Güncel tıbbi araştırma ve görüş, 4(4), 278-284.