Temazepam (anksiyolitik): kullanımları, özellikleri ve yan etkileri
benzodiazepinler Merkezi sinir sistemini yavaşlatan ve nöronal uyarılmayı azaltan bir grup ilaçtır.
Farklı türleri olmasına rağmen, bu ilaçlar öncelikle anksiyolitik, hipnotik ve kas gevşetici olarak kullanılır. Temazepam, uykuya dalmanıza ve gece uyanmalarını azaltmanıza yardımcı olmak için kullanılan bir benzodiazepin örneğidir.
Bu yazımızda temazepamın ne olduğunu açıklıyoruz., temel özellikleri ve klinik kullanımları, etki mekanizması ve etkileri nelerdir? Bunu kullanırken dikkate almamız gereken yan etkiler, etkileşimler ve kontrendikasyonlar ilaç.
- İlgili makale: "Anksiyolitik türleri: kaygıyla savaşan ilaçlar"
Temazepam: özellikleri ve klinik kullanımları
Temazepam, esas olarak uykusuzluk tedavisinde kullanılan benzodiazepinler grubundan bir ilaçtır. ve şiddetli veya engelleyici uyku bozuklukları. Bu ilaç aynı zamanda anksiyete bozukluklarında da kullanılır, çünkü hipnotik etkilerinin yanı sıra anksiyolitik ve yatıştırıcı bir etki gösterir. Yarı ömrü yaklaşık 10 saattir, bu da onu bakım uykusuzluğunun tedavisi için uygun hale getirir.
Bu bileşik 1962'de patentlendi ve 1969'da "Restoril" adı altında tıbbi kullanım için pazarlandı. 1982'de Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylandı ve şu anda onu jenerik formunda üreten birkaç ilaç şirketi var.
Uyku laboratuvarlarında yapılan araştırmalar temazepamın dramatik bir şekilde azaldığını göstermiştir. Normal kalıplar üzerinde bozucu bir etkisi olmasına rağmen, gece uyanışlarının sayısı önemlidir. rüyanın. Tipik olarak bu ilaç ağızdan verilir ve etkileri altmış dakika sonra başlar ve toplamda sekiz saate kadar sürer.
Benzodiazepinlerin reçetelenmesi ve tüketimi toplumda yaygındır.özellikle yaşlılar arasında. Temazepam nispeten güvenli ve etkili bir ilaç olmasına rağmen, tüketimi hipnotik ve anksiyolitik etkilerine karşı hızla tolerans oluşturarak dozun artmasına neden olur. Reçeteleme kılavuzları, tolerans ve bağımlılık sorunları nedeniyle tipik olarak bu tür ilaçların kullanımını iki ila dört hafta ile sınırlandırır.
Benzodiazepinler kötüye kullanılabildiğinden, bazı yüksek risk gruplarındaki kişiler tarafından kullanılmalarından kaçınılmalıdır. alkol veya diğer uyuşturuculara bağımlılık öyküsü olan kişiler, duygusal sorunları olan kişiler ve zihinsel bozukluğu olan hastalar ciddi.
Hareket mekanizması
Temazepam, diğer birçok benzer benzodiazepin gibi, bir modülatör görevi görür. gama-aminobütirik asit (GABA) ve aşağıdakiler dahil çeşitli etkilere neden olabilir: sedasyon, hipnoz, iskelet kası gevşemesi, antikonvülsan aktivite ve anksiyolitik etki.
GABA, insan vücudundaki ana inhibitör nörotransmiter olarak kabul edilir. Bu nörotransmitter, nöronal sinapslarda bulunan GABAA reseptörlerine bağlandığında, Klorür iyonları, hücrelerdeki bir iyon kanalı yoluyla nöronların hücre zarlarından iletilir. alıcılar. Yeterli klorür iyonları ile ilişkili lokal nöronların zar potansiyelleri hiperpolarize ederek, potansiyelleri daha zor veya daha az olası hale getirir. aksiyon, nöronların daha az uyarılmasına neden olur.
Temazepamın ana farmakolojik aktivitesi, nörotransmitter GABA'nın etkisini artırmak olsa da, hayvan çalışmalarında (özellikle sıçanlarda) da gösterilmiştir. ilacın hipotalamusun paraventriküler çekirdeğinde vazopressin salınımını tetiklediğini ve aşağıdaki koşullar altında adrenokortikotropik hormon salınımını azalttığını stres.
Etkileşimler ve kontrendikasyonlar
Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, temazepam birlikte uygulandığında merkezi sinir sistemi depresan etkileri üretir. barbitüratlar, alkol, opiyatlar, trisiklik antidepresanlar gibi bu depresan etkiyi de üreten diğer ilaçlarla, seçici olmayan MAO inhibitörleri, fenotiyazinler ve diğer antipsikotikler, kas gevşeticiler, antihistaminikler ve anestezikler.
Teofilin veya aminofilin uygulamasının temazepam ve diğer benzodiazepinlerin yatıştırıcı etkilerini azalttığı gösterilmiştir.. Diğer birçok benzodiazepinlerden farklı olarak, temazepam ile sitokrom P450'yi içeren farmakokinetik etkileşimler gözlenmemiştir.
Ayrıca temazepam, CYP3A4 inhibitörleri ile önemli bir etkileşim göstermez ve Oral kontraseptifler bu ilacın etkinliğini azaltabilir ve yarılanma ömrünüzü hızlandırabilir. eliminasyon. Öte yandan, aşağıdaki koşullara sahip kişilerde temazepam kullanımından mümkün olduğunca kaçınılmalıdır:
Ataksi (kas hareketlerini koordine edememe)
Şiddetli hipoventilasyon
Hepatit veya siroz gibi ciddi karaciğer eksiklikleri.
Şiddetli böbrek sorunları (örn. ör. diyaliz hastaları)
Açı kapanması glokomu
uyku apnesi
Şiddetli depresyon, özellikle intihar eğilimi eşlik ediyorsa
Alkol ve diğer psikoaktif maddelerle akut zehirlenme
miyastenia gravis
Benzodiazepinlere karşı aşırı duyarlılık veya alerji
Yan etkiler
Temazepam tüketimi, olası yan etkiler ve olumsuz reaksiyonlar olmadan değildir.. Benzodiazepinlerin en yaygın ve büyük çoğunluğu tarafından paylaşılanlar, merkezi sinir sistemi depresyonu ile ilgilidir. ve şunları içerir: uyuşukluk, sedasyon, sarhoşluk, baş dönmesi, yorgunluk, ataksi, baş ağrısı, uyuşukluk, bozulmuş hafıza ve öğrenme.
Ayrıca motor fonksiyonlarda ve koordinasyonda bozulma, konuşma güçlüğü, konuşma azalması, fiziksel performans, duygusal uyuşukluk, uyanıklıkta azalma, kas zayıflığı, bulanık görme ve konsantrasyon. Nadiren, temazepam kullanımından sonra bir öfori durumu bildirilmiştir. Ayrıca yüksek dozlarda retrograd amnezi ve solunum depresyonu vakaları bildirilmiştir.
2009 yılındaki bir meta-analizde farenjit ve sinüzit gibi hafif enfeksiyonların görülme oranında %44'lük bir artış bulundu, plasebo alanlara kıyasla temazepam veya diğer hipnotik ilaçları alan kişilerde.
Öte yandan hiperhidroz, hipotansiyon, gözlerde yanma, iştah artışı, libido değişiklikleri, halüsinasyonlar, bayılma, nistagmus, kusma, kaşıntı, gastrointestinal rahatsızlıklar, kabuslar, çarpıntılar ve huzursuzluk, saldırganlık, şiddet, aşırı uyarılma ve ajitasyon gibi paradoksal reaksiyonlar (%0.5'ten azında) durumlarda).
Bibliyografik referanslar:
Mitler, M. M., Meryem A. Carskadon, R. L. Philips, W. R. Sterlin, V. P. Zarcon, R. Spiegel Jr, C. Guilleminault ve W. C. Demans. "Temazepamın hipnotik etkinliği: uzun süreli bir uyku laboratuvarı değerlendirmesi." İngiliz klinik farmakoloji dergisi 8, no. Ek 1 (1979): 63S.
Ruben, S. M., & Morrison, C. L. (1992). Bir grup enjekte eden uyuşturucu kullanıcısında Temazepam kötüye kullanımı. İngiliz Bağımlılık Dergisi, 87 (10), 1387-1392.
Schwarz, H. J. (1979). İnsan ve çeşitli hayvan türlerinde temazepamın farmakokinetiği ve metabolizması. İngiliz klinik farmakoloji dergisi, 8 (Ek 1), 23S.