Sibutramin: Bu İlacın Kullanımları ve Yan Etkileri

Sibutramin, obeziteden muzdarip kişilerde kullanılan bir ilaçtır.. Esas olarak hastalarda tokluk hissi uyandırmak için kullanılır, böylece gereğinden fazla yemezler ve kilo vermeyi kolaylaştırır.

Bu yazıda sibutraminin ne olduğunu, etkileri ve etki mekanizması, kontrendikasyonları ve yan etkileri ve klinik etkinliğini daha ayrıntılı olarak açıklıyoruz.

• İlgili makale: "Obezite: fazla kilolu olmakla ilgili psikolojik faktörler"

Sibutramin nedir ve ne gibi etkiler yaratır?

Sibutramin, amin grubuna ait anorektik bir bileşiktir. (özellikle üçüncül bir amin) kişi üzerinde oluşturduğu ana etki nedeniyle obezite tedavisinde kullanılır. onu tüketen şey, fazla gıdanın yutulmasını önleyen ve böylece kilo kaybını kolaylaştıran bir tokluk hissidir. ağırlık.

Sibutramin tokluk etkisi yaratmasının yanı sıra termojenezde de artışa neden olur, Bu, vücudumuzda ısı üretme ve böylece kilo vermeye katkıda bulunma yeteneğidir. bedensel.

Bu ilaç, obezitesi ve vücut kitle indeksi (BMI) 30 kg / m²'nin üzerinde olan kişilerin tedavisi için endikedir; yani, tip I ve daha yüksek obezitesi olan bireyler (tip II, tip III veya morbid ve tip IV veya aşırı). Bile

Vücut kitle indeksi 27 kg/m² veya üzerinde olan kişilerde aşırı kilo durumlarında da reçete edilebilir., bu durumda diyabet, yüksek kolesterol veya hipertansiyon gibi ilişkili risk faktörleri bir arada bulunmalıdır.

Sibutramin, bir tedavi programı kapsamında kullanılması gereken bir ilaçtır. Diyet alışkanlıklarını değiştirmek ve aktiviteyi artırmak için yönergeler içeren obezite fiziksel.

Eylem mekanizmaları

Sibutramin bir bileşiktir seçici bir serotonin, norepinefrin ve daha az ölçüde dopamin geri alım inhibitörü olarak görev yapar. Farmakolojik düzeyde, monoamin nörotransmitterlerinin geri alımının bu blokajı, yorumladığımız gibi, şu anlama gelir: Temel olarak aşağıdakileri içeren bir dizi etkide: erken bir tokluk hissi (bu, Gıda); ve enerji harcamasında bir artış (termojenez).

Sibutraminin ürettiği etkiler, merkezi düzeyde norepinefrin ve serotoninin sinaptik seviyelerinin artmasıyla ilişkilidir, bu da sibutraminin aktivasyonunu sağlar. a1 ve b1 adrenerjik reseptörler (norepinefrin için) ve serotonerjik 5-HT2A ve 5-HT2C reseptörleri (serotonin için), mekanizmaların erken aktivasyonunda rol oynayan mekanizmalar tokluk.

Termojenik etkilerle ilgili olarak, bunlar daha spesifik olarak beta 3 adrenerjik reseptörlerin aktivasyonu ile ilgili görünmektedir. Diğer yandan, sibutramin ve aktif metabolitleri, diğer reseptör tipleri üzerinde aktiviteden yoksundur. (muskarinik, histaminerjik veya benzodiazepin), bu nedenle onlarla etkileşimde yan veya farmakolojik etkilere neden olmaz.

• İlginizi çekebilir: "Norepinefrin (nörotransmitter): tanımı ve işlevleri"

Kontrendikasyonlar

Sibutramin, hipertansiyon veya yüksek kolesterol gibi başka bir ilişkili risk faktörü ile tip 2 diabetes mellitus öyküsü olan kişilerde kontrendike olan bir ilaçtır.

Ayrıca bu ilacı tüketmekten kaçınmalıdırlar. kalp hastalığı olan kişiler, yeme bozuklukları (anoreksiya nervoza veya bulimia gibi), hamile kadınlar, emzirme sırasında ve nazal dekonjestanlar, antidepresanlar, öksürük kesiciler ve iştah kesiciler gibi diğer ilaçları kullanırken.

Sibutramin, vücut kitle indeksi (VKİ) 30 kg/m²'nin altında olan kişilerde veya çocuklarda, ergenlerde veya 65 yaş üstü kişilerde birkaç istisna dışında kullanılmamalıdır.

Yan etkiler

kimyasal olarak ilişkili olmasına rağmen amfetamin, uyarıcı etkiler daha az güçlüdür ve tedavi durdurulduğunda yoksunluk belirtileri ortaya çıkmaz. Herşeyle, sibutramin tüketimi yan etkilerden muaf değildir; en yaygın olanları şunlardır:

• Kuru ağız
• yüz allık
• Artan kan basıncı ve kalp hızı
• Hastalık
• Uykusuzluk hastalığı
• Baş ağrısı
• Depresif belirtiler (sinirlilik, yorgunluk, anhedoni vb.)

Klinik etkinlik

Eşlik eden patolojileri olmayan veya eşlik eden obez hastalarda sibutramin ile yapılan araştırmalar (başlıca tip 2 diyabet, hipertansiyon ve hiperlipidemi) kaybı arasında doğrudan bir ilişki olduğunu öne sürmüşlerdir. elde edilen ağırlık ve ilacın dozu, en iyi fayda-risk oranı her 24 saatte bir 10 mg saatler.

Bununla birlikte, bir doza yeterince yanıt vermeyen hastaların önemli bir yüzdesi vardır. 10 mg, ancak etkilerde önemli bir artış olmaksızın her 24 saatte bir 15 mg'dan birine evet ikincil.

Sibutramin alarak ilk 4 hafta boyunca kilo kaybı iyi bir tahmin edicidir Uzun süreli tedaviden fayda görme olasılığı daha yüksek olan hastaların oranı. Maksimum kilo kaybı, tedavi süresi boyunca korunan 3 ayda gerçekleşir.

Çalışmalara göre, sibutramin tüketimi ayrıca bel-kalça oranında istatistiksel olarak anlamlı ve dozla orantılı bir azalma sağlıyor. Ek olarak, Açlık hissini azaltır ve tokluk etkisini arttırır. hastalarda.

• İlginizi çekebilir: "Psikostimulan türleri (veya psikanaleptikler)"

Reductil tartışması

2010 yılında İspanya İlaç ve Sağlık Ürünleri Ajansı (AEMPS) İspanya'da Reductil adı altında pazarlanan sibutramin satışının geri çekilmesini ve ihtiyati olarak askıya alınmasını emretti.. Bu karar, bir zamanlar dikkate alınan Avrupa İlaç Ajansı'nın tavsiyesi üzerine alındı. Bu ilacın beklenen yararı, hasta için potansiyel sağlık risklerinden daha ağır basmıyor.

Sibutramin, ticarileştirilmesinden bu yana kan basıncında, kalp hızında artış ve çeşitli advers reaksiyonlar bildiren hasta vakalarıyla ilişkilendirilmiştir. Ek olarak, kullanımı farklı Avrupa ülkelerinde birkaç ölümle ilişkilendirildi.

Bu ilacın kullanımının bu patolojilerin insidansı ve bunların ölümleri ile gerçekten ilişkili olup olmadığını kontrol etmek için. insanlar, büyük ölçekli SCOUT çalışması, 10.000 hastayı içeren randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışma yapıldı. bazı kardiyovasküler hastalığı (KVH) ve/veya tip 2 diyabeti olan ve en az bir ek risk faktörü olan obez veya aşırı kilolu, CVD.

5 yıllık bir takipten sonra, çalışma sonuçları gösterdi ciddi kardiyovasküler olay riskinde artış (miyokard enfarktüsü ve inme gibi) sibutramin ile tedavi edilen hasta grubunda plasebo grubuna karşı.

Eldeki çalışmanın bulguları ile, AEMPS, doktorları bu ilaçla reçete yazmayı veya yeni tedaviler başlatmayı bırakmaya çağırdıve eczacılara Reductil'i vermeyi bırakmaları veya aktif ilke sibutramin ile başka herhangi bir sihirli formül hazırlamaları için.

Bibliyografik referanslar:

• Bray, G. A., Blackburn, G. L., Ferguson, J. M., Greenway, F. L., Jain, A. K., Mendel, C. M.,... & Seaton, T. B. (1999). Sibutramin doza bağlı kilo kaybı sağlar. Obezite Araştırması, 7 (2), 189-198.
• James, W. P. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & STORM Çalışma Grubu. (2000). Sibutraminin kilo kaybından sonra kilo bakımına etkisi: randomize bir çalışma. Lancet, 356 (9248), 2119-2125.