سيبوترامين: الاستخدامات والآثار الجانبية لهذا الدواء

سيبوترامين دواء يستخدم للأشخاص الذين يعانون من السمنة. يتم استخدامه بشكل أساسي لتوليد الشعور بالشبع لدى المرضى ، بحيث لا يأكلون بهذه الطريقة أكثر مما ينبغي ويسهل فقدان الوزن.

في هذه المقالة نوضح بمزيد من التفصيل ما هو سيبوترامين ، وما هي آثاره وآلية عمله ، وموانع الاستعمال والآثار الجانبية ، وفعاليته السريرية.

• مقالات لها صلة: "السمنة: العوامل النفسية التي تسبب زيادة الوزن"

ما هو سيبوترامين وما هي التأثيرات التي ينتجها؟

سيبوترامين مركب قهمي ينتمي إلى مجموعة الأمينات (على وجه التحديد أمين ثلاثي) يستخدم في علاج السمنة ، لأن التأثير الرئيسي ينتج عنه على الإنسان الذي يستهلكه هو الشعور بالشبع الذي يمنع تناول الطعام الزائد ، وبالتالي يسهل فقدانه وزن.

بالإضافة إلى إنتاج تأثير الشبع ، يسبب سيبوترامين أيضًا زيادة في توليد الحرارة ، وهي القدرة على توليد الحرارة في أجسامنا مما يساهم في إنقاص الوزن جسديا.

يستخدم هذا الدواء لعلاج الأشخاص الذين يعانون من السمنة ومؤشر كتلة الجسم (BMI) أكبر من 30 كجم / م² ؛ أي الأفراد المصابون بالسمنة من النوع الأول والأعلى (النوع الثاني أو النوع الثالث أو المهووس والنوع الرابع أو المفرط). حتى و إن

يمكن أيضًا وصفه في حالات الوزن الزائد لدى الأشخاص الذين لديهم مؤشر كتلة جسم يساوي أو يزيد عن 27 كجم / متر مربع، وفي هذه الحالة يجب أن تتواجد عوامل الخطر المصاحبة ، مثل مرض السكري أو ارتفاع الكوليسترول أو ارتفاع ضغط الدم.

سيبوترامين دواء يجب استخدامه في سياق برنامج علاج السمنة التي تشمل مبادئ توجيهية لتعديل العادات الغذائية وزيادة النشاط جسدي - بدني.

آليات العمل

سيبوترامين مركب يعمل كمثبط انتقائي للسيروتونين والنورإبينفرين وبدرجة أقل مثبطات امتصاص الدوبامين. على المستوى الدوائي ، يترجم هذا الحصار المفروض على امتصاص الناقلات العصبية أحادية الأمين ، كما علقنا ، في مجموعة من التأثيرات التي تنطوي أساسًا على: شعور مبكر بالشبع (مما يقلل من تناول غذاء)؛ وزيادة في إنفاق الطاقة (توليد الحرارة).

ترتبط التأثيرات الناتجة عن سيبوترامين بزيادة مستويات التشابك العصبي من النوربينفرين والسيروتونين على المستوى المركزي ، مما يسمح بتنشيط مستقبلات الأدرينالية a1 و b1 (للنوربينفرين) ومستقبلات هرمون السيروتونين 5-HT2A و 5-HT2C (للسيروتونين) ، وهي آليات تشارك في التنشيط المبكر لآليات تخمة.

فيما يتعلق بالتأثيرات الحرارية ، يبدو أنها مرتبطة بشكل أكثر تحديدًا بتنشيط مستقبلات بيتا 3 الأدرينالية. من ناحية أخرى، سيبوترامين ومستقلباته النشطة تفتقر إلى النشاط على أنواع أخرى من المستقبلات (المسكارين ، الهيستامين أو البنزوديازيبين) ، لذلك لن تحدث آثار جانبية أو دوائية في التفاعل معها.

• قد تكون مهتمًا: "Norepinephrine (الناقل العصبي): التعريف والوظائف"

موانع

سيبوترامين دواء يُمنع استخدامه للأشخاص الذين لديهم تاريخ من داء السكري من النوع 2 مع عامل خطر آخر مرتبط به ، مثل ارتفاع ضغط الدم أو ارتفاع الكوليسترول في الدم.

يجب عليهم أيضًا الامتناع عن تناول هذا الدواء الأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب ، اضطرابات الأكل (مثل فقدان الشهية العصبي أو الشره المرضي) ، النساء الحواملأثناء الرضاعة الطبيعية وعند استخدام أدوية أخرى مثل مزيلات احتقان الأنف ومضادات الاكتئاب ومثبطات السعال ومثبطات الشهية.

لا ينبغي استخدام سيبوترامين ، مع استثناءات قليلة ، في الأشخاص الذين لديهم مؤشر كتلة الجسم (BMI) أقل من 30 كجم / م 2 ، أو في الأطفال أو المراهقين أو الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.

آثار جانبية

على الرغم من كونها مرتبطة كيميائيا بـ الأمفيتامين، تكون التأثيرات المنشطة أقل فاعلية ، ولا تظهر أعراض الانسحاب عند توقف العلاج. مع كل شيء، لا يُعفى استهلاك سيبوترامين من إحداث آثار جانبية; الأكثر شيوعًا هي ما يلي:

• فم جاف
• أحمر الخدود للوجه
• ارتفاع ضغط الدم ومعدل ضربات القلب
• المرض
• أرق
• صداع الراس
• أعراض الاكتئاب (التهيج ، التعب ، انعدام التلذذ ، إلخ.)

الفعالية السريرية

البحث الذي تم إجراؤه باستخدام سيبوترامين في المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة دون أو مع الأمراض المصاحبة (داء السكري من النوع 2 بشكل رئيسي ، ارتفاع ضغط الدم وفرط شحميات الدم) ، اقترحوا أن هناك علاقة مباشرة بين فقدان الوزن الذي تم الحصول عليه وجرعة الدواء ، أفضل نسبة فائدة - مخاطر هي 10 ملغ كل 24 ساعات.

ومع ذلك ، هناك نسبة كبيرة من المرضى الذين لا يستجيبون بشكل كافٍ للجرعة من 10 ملغ ، ولكن نعم لواحد من 15 ملغ كل 24 ساعة ، دون زيادة ذات صلة في التأثيرات ثانوي.

يعد فقدان الوزن خلال الأسابيع الأربعة الأولى من تناول سيبوترامين مؤشرًا جيدًا من المرضى الذين من المرجح أن يستفيدوا من العلاج طويل الأمد. يحدث الحد الأقصى من فقدان الوزن عند 3 أشهر ، والذي يتم الحفاظ عليه خلال فترة العلاج.

وفقًا للدراسات ، فإن استهلاك سيبوترامين ينتج أيضًا انخفاضًا ذا دلالة إحصائية وتناسب الجرعة في نسبة الخصر إلى الورك. فضلا عن ذلك، يقلل الشعور بالجوع ويزيد من تأثير الشبع في المرضى.

• قد تكون مهتمًا: "أنواع المنشطات النفسية (أو التحليلات النفسية)"

جدل Reductil

في عام 2010 ، الوكالة الإسبانية للأدوية والمنتجات الصحية (AEMPS) أمر بالانسحاب والتعليق الاحترازي لمبيعات سيبوترامين ، المُسوق في إسبانيا تحت اسم Reductil. تم اتخاذ هذا القرار بناء على توصية من وكالة الأدوية الأوروبية ، والتي كانت تعتبر ذات مرة أن الفائدة المتوقعة من هذا الدواء لم تفوق مخاطره الصحية المحتملة على المريض.

منذ تسويقه ، ارتبط سيبوترامين بحالات المرضى الذين أبلغوا عن زيادة في ضغط الدم ومعدل ضربات القلب وردود فعل سلبية مختلفة. بالإضافة إلى ذلك ، ارتبط استخدامه بالعديد من الوفيات في بلدان أوروبية مختلفة.

للتحقق مما إذا كان استخدام هذا الدواء مرتبطًا حقًا بحدوث هذه الأمراض ووفياتها الأشخاص ، دراسة SCOUT واسعة النطاق ، تم إجراء تجربة عشوائية مزدوجة التعمية بالغفل شملت 10000 مريض السمنة أو زيادة الوزن ، مع بعض أمراض القلب والأوعية الدموية (CVD) و / أو داء السكري من النوع 2 ومع عامل خطر إضافي واحد على الأقل أمراض القلب والأوعية الدموية.

أظهرت نتائج الدراسة بعد متابعة لمدة 5 سنوات زيادة خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية الخطيرة (مثل احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية) في مجموعة المرضى الذين عولجوا بسيبوترامين مقابل مجموعة الدواء الوهمي.

مع نتائج الدراسة في متناول اليد ، حثت الجمعية الطبية الأمريكية الأطباء على التوقف عن وصف أو بدء علاجات جديدة بهذا الدواء، وللصيادلة التوقف عن صرف Reductil أو لتحضير أي تركيبة صلبة أخرى مع سيبوترامين الأساسي النشط.

المراجع الببليوغرافية:

• براي ، ج. أ. ، بلاكبيرن ، ج. إل ، فيرغسون ، ج. م ، جرينواي ، ف. L. ، جاين ، أ. K. ، Mendel ، C. م ،... وسيتون ، ت. ب. (1999). ينتج سيبوترامين عن فقدان الوزن المرتبط بالجرعة. أبحاث السمنة ، 7 (2) ، 189-198.
• جيمس ، و. ص. T. ، Astrup ، A. ، Finer ، N. ، Hilsted ، J. ، Kopelman ، P. ، Rössner ، S. ،... & مجموعة دراسة STORM. (2000). تأثير سيبوترامين على الحفاظ على الوزن بعد فقدان الوزن: تجربة عشوائية. لانسيت، 356 (9248) ، 2119-2125.