Оланзапин: как действа и влияе това психоактивно лекарство

Шизофренията и други подобни психотични разстройства са стари познайници на психологията и медицината. Различни изследователи са предложили различни начини за разбиране на този тип разстройства, които пораждат дълбоко страдание в човека, който го страда и в неговата среда, както и търсене на различни начини за лекувайте ги.

От психофармакологията, различни видове вещества са били използвани, за да се направи срещу този проблем и симптомите, проявяващи се от страдащите от тях: антипсихотици или невролептици. Едно от тези психоактивни лекарства е оланзапин.

• Свързана статия: "Психофармацевтици: лекарства, които действат на мозъка"

Психотични разстройства и допамин

Така наречените психотични разстройства представляват група психични разстройства, в които се появяват странни и неправдоподобни възприятия и идеи и това обикновено някаква загуба на контакт с реалност.

В рамките на тези видове разстройства, сред които се откроява шизофренията, се появяват и двата симптома, които добавят елементи към поведението на индивида или положителни симптоми (характерният пример е халюцинации) и тези, които причиняват намаляване на способностите на индивида (като алергия или когнитивно увреждане) или симптоми отрицателен

На невропсихологично ниво се наблюдава, че наличието на симптоми от този тип обикновено е свързано с проблеми в синтеза и усвояването на невротрансмитера, известен като допамин. Положителните симптоми са свързани с излишната допаминергична активност в мезолимбичния път, докато негативните симптоми са склонни да бъдат свързани с наличието на дефицит или липса на допамин в мезокортикалния път.

В този смисъл е направен опит за търсене на вещества и активни съставки, които позволяват промяна в синтеза и повторното поемане на допамин в тези области.

Кратка история на невролептиците

През цялата история са открити и изследвани множество вещества и съединения, чиито принципи активните съставки позволяват намаляване на психотичните симптоми, налични при шизофрения и други разстройства подобен.

Първите вещества от този тип бяха открити случайно, но те бяха голямо предимство за пациентите с това разстройство, като позволиха лечението им. Това са класически или типични невролептици. Основният му механизъм на действие е върху допаминовия D2 рецептор, който той блокира безразборно в целия мозък.

Това води до това, че чрез намаляване на нивото на допамин в мезолимбичния път, намаляват положителните симптоми като халюцинации до голяма степен. Въпреки това, действайки в целия мозък и не само по този път, те лесно генерират различни странични ефекти и нямат терапевтичен ефект върху негативните симптоми. Всъщност, чрез допълнително намаляване на нивото на допамин в мезокортикалния път, те могат да ги влошат.

Малката ефективност в негативни симптоми и наличие на странични ефекти което може да стане сериозно, доведе до по-нататъшни изследвания за по-безопасни и по-ефективни вещества. Това изследване доведе до създаването на атипични антипсихотици или невролептици. И в тази група можем да намерим оланзапин.

• Свързана статия: "Видове антипсихотици (или невролептици)"

Оланзапин като атипичен невролептик

Оланзапин е един от основните атипични невролептици, вещества, използвани за намаляване на симптомите на шизофрения и други психотични разстройства. Това е вещество, получено от дибензотиазепини, което се предлага на пазара под формата на таблетки и таблетки.

Като атипичен невролептик, основният механизъм на действие на оланзапин базира се на блокиране на допаминови D2 рецептори, но този път има и антисеротонергичен ефект.

Като имате серотонин инхибиторен ефект върху синтеза и емисията на допамин, фактът на въвеждане на компонент, който ограничава емисията на първия причинява общите нива на допамин да останат стабилни в повечето пътища нервен По този начин, въпреки че продължава да има голям ефект върху мезолимбичния път, който позволява борба с положителните симптоми на шизофрения, той не генерира дестабилизация на други пътища.

Освен това фактът, че има голям брой серотонергични рецептори причинява, че като ограничава действието си, нивото на допамин в мезокортикалния път се увеличава, което също позволява да се борим с част от негативните симптоми.

По този начин оланзапинът и други подобни вещества дават възможност да се борим ефективно и по-безопасно от антипсихотиците. класически както положителни, така и отрицателни симптоми на шизофрения, като генерират по-малко вторични симптоми и тези са по-малко земно притегляне.

При какви нарушения се използва?

Основната употреба на оланзапин е при лечението на разстройства от психотичен тип и особено при тази на шизофренията. Свойствата на това вещество обаче го правят валиден за лечение на други психични проблеми.

По-конкретно, той се използва за борба с маниакални епизоди при биполярно разстройство. Също така се използва понякога в някои случаи на гранично разстройство на личността.

• Свързана статия: "6-те вида шизофрения и свързаните с тях характеристики"

Странични ефекти и противопоказания на оланзапин

Както всички лекарства, оланзапин може да генерира различни странични ефекти с различна интензивност и в някои случаи може да е противопоказано. Това се случва, защото оланзапин засяга някои части на тялото по начин, който надхвърля терапевтичните механизми, чрез които е предназначен да смекчи симптомите на разстройството, което трябва да се лекува; нещо неизбежно, като се има предвид, че активният принцип не е „дистанционно контролиран“, но все пак е молекула, която взаимодейства с всичко, което е намерено. Тези непредвидени начини за въздействие върху човешкото тяло предизвикват странични ефекти.

Един от най-честите вторични симптоми, причинени от това вещество, са повишен апетит и тегло. Той може също да причини хипергликемия, повишени триглицериди и дори диабет или да навреди значително на страдащите, ако дозите не се контролират и следят.

Също така е много често оланзапин да генерира определено ниво на сънливост или седация, както и прекомерно слюноотделяне, тахикардия (поради което не се препоръчва при пациенти със сърдечни проблеми), хипотония, мускулна слабост и световъртеж. Гаденето и повръщането също са възможен страничен ефект, както и запек. И накрая, това също може да причини намаляване на либидото и еректилния капацитет.

Други не толкова чести симптоми са наличие на тардивна дискинезия (неконтролирани движения на устата и езика. Може да се появят и треска, алергия, гърчове, промени в зрителното възприятие или възпаление на части от тялото.

Също така е противопоказан при пациенти, претърпели инсулт или в процес на деменция. Пациентите с диабет с чернодробни, панкреасни или сърдечни проблеми не трябва да консумират този антипсихотик. В случай на бременни жени, оланзапин може да причини проблеми на плода, така че лекарят трябва да бъде консултиран относно възможни алтернативи или начини за продължаване.

Цена

Цената на оланзапин за кутия с 28 таблетки от 5 милиграма е около 26 евро и около 575 мексикански песо в Мексико.

Библиографски справки:

• Bymaster, F.P.; Нелсън Д.Л.; DeLapp NW; Falcone J.F.; Eckols K.; Truex L.L.; Бригадир М.М.; Lucaites V.L. & Calligaro D.O. (1999). „Антагонизъм от оланзапин на допамин D1, серотонин2, мускаринови, хистаминови Н1 и алфа 1-адренергични рецептори in vitro“. Шизофр. Говеждо месо. 37 (1): 107 - 122.
• Citrome, L. (2012). Систематичен преглед на мета-анализите на ефикасността на оралните атипични антипсихотици за лечение на възрастни пациенти с шизофрения. Експерт Opin Pharmacother. 13 (11): 1545–73.
• de Haan L, van Amelsvoort T, Rosien K, Linszen D (2004). Загуба на тегло след преминаване от конвенционални таблетки оланзапин към орално разпадащи се таблетки оланзапин. Психофармакология (Berl) 175 (3): 389-390.
• Гомес, М. (2012). Психобиология. Ръководство за подготовка на CEDE PIR.12. CEDE: Мадрид.
• Салазар, М.; Пералта, С.; Пастор, Дж. (2006). Наръчник по психофармакология. Мадрид, Редакция Médica Panamericana.
• Съдърланд, А; Naessens, K; Plugge, E; Изделия, L; Глава, К; Бъртън, MJ; Wee, B (2018). Оланзапин за профилактика и лечение на гадене и повръщане, свързани с рака при възрастни. Базата данни на Cochrane за систематични прегледи. 9: CD012555.
• Wang, J.S.; Zhu, H.J.; Markowitz, J.S.; Донован, J.L.; DeVane, C.L. (2006). Оценка на антипсихотичните лекарства като инхибитори на мултирезистентния транспортер Р-гликопротеин. Психофармакология. 187 (4): 415 - 423.