Фенотиазини: характеристики и употреба на тази група лекарства

Има много видове антипсихотици в зависимост от химичната им структура, откриването им (първо или второ поколение), механизма им на действие и т.н. В тази статия ще знаем фенотиазините.

Фенотиазините образуват химическата структура на група антипсихотични лекарства, използвани за лечение на различни сериозни психични и емоционални разстройства, както и за намаляване на гадене и повръщане (лекарство антиеметик). Някои фенотиазинови лекарства са хлорпромазин и левопромазин.

• Свързана статия: "Видове психоактивни лекарства: употреба и странични ефекти"

Фенотиазини: химично съединение

Терминът фенотиазини се отнася за химични съединения, съдържащи трициклично ядро ​​от два бензенови пръстена ("фено"). Двата пръстена са свързани чрез пръстен със серен атом ("тио") и азотен атом ("азо"). Странична верига от три въглерода (алифатна или циклична) е прикрепена към азотния атом.

Това е жълтеникаво или зеленикаво кристално съединение, разтворимо в гореща оцетна киселина, бензен и други разтворители. Химически това е летливо органично съединение и токсично за околната среда.

Произход

Фенотиазините първоначално са използвани като антималарийни средства от Paul Ehrlich, а по-късно като антихистамини от Daniel Bovet. От своя страна Анри Лабори и Пиер Югенар използвал фенотиазини при анестезия, за да противодейства на ефектите от "хирургичния шок".

Това ги довежда до откриването на прометазин и хлорпромазин, като това е първото вещество, разпознато от Жан Делей и Пиер Деникер, който показа ефективни антипсихотични свойства при лечението на шизофрения (първият антипсихотик, както ще видим по-късно). напред).

Първоначално фенотиазин Разработено е като синтетично багрило през 1883 г.. Неговият синтез се дължи на немския органичен химик Бернтсен в края на 19 век, по време на разработването на багрилата в текстилната промишленост.

С течение на времето фенотиазините придобиват значение отвъд индустрията за багрила към текстилната промишленост. Въз основа на различни открития с фенотиазини и други багрила, те в крайна сметка имаха големи последици в лекарствената индустрия.

Характеристики

фенотиазини, Освен че са част от група антипсихотични лекарства (поради структурата си), те са антиеметици за общо приложение. (предотвратяване на повръщане или гадене). Те са ефективни при голямо разнообразие от стимули с ниска или умерена интензивност; напротив, те не са ефективни при повръщане поради мощни еметици (стимули, които предизвикват повръщане), като химиотерапия с цисплатин.

Изглежда, че има връзка доза/ефект, но появата на странични ефекти ограничава максималната доза. Тези ефекти включват дистонични реакции (особено при деца), седация и хипотония.

• Може да се интересувате от: "Видове антипсихотици (или невролептици)"

Хлорпромазин: първият антипсихотик

Един от най-известните фенотиазини е хлорпромазин. Хлорпромазин е първият фенотиазин антипсихотик, наличен във фармакотерапията (също първият като цяло) и е открит преди половин век.

Това беше голяма революция за психиатрията. и да започнем да лекуваме психичните разстройства от друга гледна точка. В допълнение, това беше семето за започване на развитие на изследвания в област като психофармакологията.

Подобно на други фенотиазинови антипсихотици, ефектите (механизмът на действие) на хлорпромазин са седативни, антипсихотични, антиеметични и успокояващи.

момчета

Има три вида фенотиазини, според тяхната структура: алифатни фенотиазини, с лекарства като хлорпромазин и левопромазин; пиперидиновите фенотиазини (тиоридазин) и пиперазиновите фенотиазини (флуфеназин, перфеназин и трифлуперазин).

Странични ефекти

Фенотиазините могат да причинят различни неблагоприятни ефекти, като например:

1. холестатична жълтеница

Това е нежелана реакция от алергичен характер, свързана с употребата на фенотиазини. Протичането му е доброкачествено, обръща се при спиране на лечението или смяна на лекарството. Разпространението му се оценява на 0,5% от лекуваните лица и обикновено се появява през първия месец от лечението.

2. кръвни дискразии

Този симптом също е на алергична основа. Кръвната дискразия е нарушение на кръвта във всяка от кръвните съставки. Най-честите дискразии са лека левкоцитоза, еозинофилия или левкопения.

Агранулоцитозата е най-сериозната, тъй като може да причини смърт поради синдром на имунна недостатъчност, предизвикан от употребата на фенотиазини, особено клозапин. В последния случай разпространението му е 10/1000 лекувани субекти.

3. дерматологични реакции

Е за незабавни реакции на свръхчувствителност, като уртикария или фотосенсибилизация. Прилагането на високи дози фенотиазини може също да доведе до появата на синьо-сиви зони върху участъци от тялото, изложени на слънчева светлина; От друга страна, случаи на пигментна ретинопатия са описани с тиоридазин.

Пигментната ретинопатия или пигментният ретинит е група от дегенеративни и наследствени заболявания, които засягат окото и се характеризират с бавна и прогресивна загуба на зрение. Такава загуба засяга, поне в ранните етапи, нощното и периферното зрение и води до слепота.