Прохлорперазин (антипсихотик): употреба, показания и странични ефекти

[Антипсихотични лекарства] (антипсихотични лекарства) се използват главно за лечение на психотични симптоми, характерни за някои психични разстройства, като напр [шизофрения]/клинична/шизофрения). Техните показания обаче отиват много по-далеч и понякога химичните им характеристики позволяват облекчаване на други видове симптоми.

Това се случва с прохлорперазин, класическо антипсихотично лекарство, което също има антиеметични ефекти и антивертиго действие.. Това е вид пиперазин фенотиазин, група антипсихотици. В тази статия ще научим неговите характеристики, механизъм на действие, употреби, показания и странични ефекти.

Прохлорперазин: характеристики

Прохлорперазин е антипсихотично лекарство от първо поколение (наричано още типичен антипсихотик или класически), който може да се използва за лечение на шизофрения (въпреки че, както ще видим по-късно, употребата му не е повече често срещан).

Механизмът му на действие е да антагонизира допамин D₂ рецептора., което води до намаляване на концентрацията на това вещество. Търговското наименование на прохлорперазин е: Стеметил.

От друга страна, известно е, че допаминът се открива в повишени концентрации при хора с шизофрения. Ето защо прохлорперазинът е лекарство, което може да се използва при това заболяване, тъй като помага за намаляване на посочените концентрации на допамин.

фенотиазини

На химическо ниво прохлорперазинът произлиза от пиперазинфенотиазин (или пиперазин фенотиазини), вид трициклични невролептици (антипсихотици). Фенотиазините са група антипсихотици; по-специално, първите, използвани при лечението на психотични разстройства, и първите, които са получили положителни резултати за облекчаване на техните симптоми.

Може да се каже, че фенотиазините поставиха началото на ерата на психофармакологията. В момента те се използват за облекчаване на психотични симптоми, но също така и за предотвратяване на гадене и повръщане. (те са антиеметици), намаляват хипертонията (антихипертензиви) и облекчават алергичните симптоми (антихистамини). Освен това те се използват за други терапевтични цели.

Пиперазин фенотиазини

Пиперазин фенотиазините, от своя страна, са подвид на фенотиазините, от които произлиза прохлорперазинът. С други думи, прохлорперазинът е фенотиазин с пиперазинова структура. На химическо и молекулярно ниво, пиперазин фенотиазините имат пиперазинова или пиперазинилна група в тяхната странична верига.

Този подтип фенотиазини, пиперазин фенотиазини, е най-мощният от фенотиазините. Те имат характеристики, които позволяват да се използват за продължително лечение (хронично лечение) при пациенти с шизофрения.

На ниво странични ефекти пиперазин фенотиазините представляват екстрапирамидни нарушения (свързани с движението). Положителното е, че те са бързодействащи лекарства, които имат слабо седативно действие.

От друга страна, друго предимство на прохлорперазин и пиперазин фенотиазините като цяло е, че те не причиняват ортостатична хипотония (или ако причиняват, то е в много малка степен). Ортостатичната хипотония води до понижаване на кръвното налягане; По-конкретно, това е неспособността на тялото да регулира бързо кръвното налягане.

Класически или типични антипсихотици

Антипсихотиците, наричани още невролептици, могат да бъдат два вида: класически (първо поколение или типични) и атипични (второ поколение). Тези, които са открити първи, са класически или типични. Както видяхме, прохлорперазинът принадлежи към първата група.

Най-важната разлика между тези две групи антипсихотици е, че атипичните, освен че действат върху положителните симптоми на психотичните разстройства (халюцинации, заблуди, дезорганизирано поведение...), имат предимството, че действат (макар и в по-малка степен) върху негативните симптоми (апатия, сплескване) афективност, апатия...). Друга важна разлика е, че атипичните не причиняват екстрапирамидни симптоми (симптоми, които типичните антипсихотици).

По отношение на ефикасността обаче и двата вида антипсихотици са еднакво ефективни. Важното е да се намери антипсихотик, който най-добре отговаря на характеристиките на пациента. и неговата патология.

Механизъм на действие

По този начин прохлорперазинът е типичен антипсихотик. Следователно, той представя характеристиките на този тип антипсихотици.

Как действа? Блокиране на допаминовите D₂ рецептори. Тази блокада засяга четири основни мозъчни пътя, където допаминът играе съществена роля:

1. Блок на мезолимбичния път

Това е най-важният блок във връзка с терапевтичните ефекти на прохлорперазин (и класически антипсихотици като цяло), тъй като предполага намаляване на положителните симптоми на шизофрения. Това означава, че терапевтичният ефект на лекарството възниква благодарение на блокадата на мезолимбичния път на мозъка.

2. Блокиране на нигростриарния път

По този начин, както всички класически антипсихотици, прохлорперазинът също блокира нигростриарния път, което води до двигателни нарушения (т.нар. Екстрапирамидален синдром (EPS)). Тези промени се появяват поради намаляването на допамина, произвеждан от прохлорперазин.

3. Блокада на мезокортикалния път

Блокадата на третия път, мезокортикалния, не дава забележим ефект. За разлика от това, когато става въпрос за атипични антипсихотици, блокирането на този път подобрява негативните симптоми на шизофренията.

4. Блокиране на тубероинфундибуларния път

И накрая, блокадата, произведена от прохлорперазин в тубероинфундибуларния път, друг път с голям брой допамин D₂ рецептори, предизвиква серия от ефекти: най-забележимият е повишаването на концентрацията на пролактин, което причинява гинекомастия (повишена размер на гърдите ["гърдите растат" както при мъжете, така и при жените]) и галакторея (повишено производство на мляко чрез гърди). Всичко това се дължи на намалената концентрация на допамин.

Показания и други приложения

Прохлорперазин, въпреки че е показан за лечение на шизофрения, не се използва толкова често, колкото антипсихотик; въпреки това, да, използва се особено като антиеметично лекарство за намаляване и облекчаване на гадене и повръщане (в по-ниски дози, отколкото като антипсихотик). От друга страна, прохлорперазин също често се използва за лечение на световъртеж и така наречените "тежки лабиринтни нарушения".

В допълнение, прохлорперазин се използва за лечение на главоболие и остри мигрени (въпреки че това не е официално или разрешено показание; тази концепция се нарича „извън етикета“).

И накрая, изглежда, че прохлорперазинът също има "успокояващ" ефект и намалява болезнените симптоми; по-специално, ефектът му се наблюдава като по-голям от този на хидроморфона (аналгетично лекарство, получено от морфин), когато се прилага интравенозно, в комбинация с дифенхидрамин (вид антихистамин).

Странични ефекти

Прохлорперазин, подобно на останалите класически антипсихотици (със съответните им нюанси), носи серия от странични или неблагоприятни ефекти, като запек, главоболие (мигрена), сухота в устата, замъглено зрение, замаяност, чувство на нестабилност и/или трудности за поддържане на равновесие, гадене и запушен нос.

Други симптоми, които може да причини са: повишен апетит (което води до наддаване на тегло), затруднено уриниране, разширяване или свиване на зениците, възбуда и/или нервност, трудности при заспиване или поддържане на съня (безсъние), лигавене, неконтролируеми тремори, гинекомастия и галакторея (вече обяснено), между другото.

Това са само част от симптомите, които могат да се появят при прием на прохлорперазин, но има и много други; в допълнение, те варират от един пациент на друг. Дозата на Прохлорперазин, която се приема, както и честотата му на прием могат да варират в проявленията на страничните ефекти.

Библиографски справки:

• Стал, С.М. (2002). Основна психофармакология. Невронаучни основи и клинични приложения. Барселона: Ариел.

• Малгор, Л. и Валсесия, М. (2008). Психофармакология. Глава 3: Невролептици, антипсихотици или големи транквиланти: 24-36. медицинска фармакология.