Селегилин: употреби и странични ефекти на това лекарство

Болестта на Паркинсон е вид двигателно разстройство, което възниква, когато невроните не произвеждат достатъчно допамин, като по този начин причиняват различни ефекти върху движението. За лечението му се използва основно селегилин, МАО-антидепресант.

В тази статия ще видим как действа това лекарство, както и неговите характеристики, странични ефекти и възможността за комбиниране с други лекарства.

• Свързана статия: "Видове психоактивни лекарства: употреба и странични ефекти"

Селегилин: обща характеристика

Селегилин е МАО (селективен МАО инхибитор) антидепресант. инхибира разграждането на MAO-B (ензими, които разграждат допамина). С други думи, той действа чрез увеличаване на концентрацията на допамин (естествено вещество, необходимо за контрол на движенията) в мозъка, което води до подобрения в двигателната функция на пациента.

От друга страна, селегилин има хипотетичен невропротективен ефект поради способността си да инхибира образуването на свободни радикали от метаболизма на допамин и в допълнение лек симптоматичен ефект. При по-възрастните е от малка полза, тъй като причинява объркване и нервност.

Начинът на приложение на селегилин е перорално (трябва да се поглъща с вода и без да се дъвче).

Механизъм на действие

Механизмът на действие на селегилин е селективното инхибиране на MAO-B в мозъка; MAO-B е ензим, който катализира окислението на моноамините и разграждането на невротрансмитерите - амините, в този случай разграждат допамина.

Тоест селегилинът действа като повишава концентрацията на допамин в мозъка, особено в черно-набраздените сегменти на мозъка, и като следствие подобрява двигателната функция (поради което е показан при болестта на Паркинсон).

Терапевтични показания

селегилин е показан за идиопатична болест на Паркинсон. Може да се използва като монотерапия в ранните стадии на болестта на Паркинсон или като адювант към леводопа (със или без декарбоксилазни инхибитори). От своя страна, леводопа (L-DOPA) е метаболитен прекурсор на допамина и се счита за най-ефективното самостоятелно лекарство при лечението на болестта на Паркинсон.

Така, както видяхме, селегилин се използва заедно с леводопа, а също и с карбидопа (Sinemet).

Селегилинът може да помогне на хората с болестта на Паркинсон, като намали дозата леводопа/карбидопа, необходима за контролиране на симптомите. симптоми, удължавайки ефекта на леводопа/карбидопа и по този начин увеличавайки периода от време, през който леводопа/карбидопа ще контролира симптомите.

В момента селегилин често се използва заедно с друг MAOI, разагилин, като адювант в случаи на напреднала болест на Паркинсон за лечение на двигателни симптоми.

• Може да се интересувате от: "Паркинсон: причини, симптоми, лечение и профилактика"

противопоказания

Селегилин е противопоказан при свръхчувствителност към него; също едновременно с: SSRI (тъй като може да предизвика хипертонични кризи), двойни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин, трициклични антидепресанти, симпатикомиметици, МАО-инхибитори и опиоиди.

В допълнение, прилагането на селегилин трябва да се избягва. през 5-те седмици след последното приложение на флуоксетин.

Противопоказан е и при язва на дванадесетопръстника и/или стомаха, както и комбинирана терапия с леводопа при: AHT, хипертиреоидизъм, феохромоцитом, тесноъгълна глаукома, аденом на простатата с вид на остатъчна урина, тахикардия, аритмии, тежка ангина пекторис, психоза и напреднала деменция.

Предпазни мерки

Има редица опасения, с които трябва да сме наясно във връзка със селегилин. От една страна, чрез комбиниране на лечение със селегилин с максималната поносима доза леводопа, могат да се появят неволни движения и възбуда.

Ако това се случи, дозата на леводопа може да бъде намалена с 30% (средно). След като намерим оптималната доза леводопа, страничните ефекти на тази комбинирана терапия са по-малко от тези на терапията с леводопа (самостоятелно или с декарбоксилазен инхибитор).

Странични ефекти

При монотерапия (еднократно лечение) със селегилин в изолирани случаи са установени следните ефекти или нежелани реакции: сухота в устата, гадене, безсъние и аритмии; също повишени стойности на чернодробните ензими, които нямат клинично значение.

Ако, от друга страна, имаме работа с комбинирано лечение на леводопа със селегилин, може да се появи следното: състояния на възбуда, безсъние, чувство на умора, сънливост, световъртеж, главоболие, болка, безпокойство, дискинезии, артериална хипотония, оток, липса на апетит, гадене, халюцинации, запек и в редки случаи състояния на умствено объркване, психоза, нарушения на уриниране и диспнея.

Всички тези неблагоприятни ефекти могат да бъдат частично намалени чрез намаляване на дозата на леводопа, което е възможно при комбинирана терапия със селегилин.