Guanfacine (лекарство): какво е това и характеристики на това лекарство

Гуанфацин е антихипертензивно лекарство, използвано за лечение на ADHD. (разстройство с дефицит на вниманието и хиперактивност) и за случаи на високо кръвно налягане. Той е селективен агонист на адренергичните рецептори.

В тази статия ще научим характеристиките на това лекарство (формат, приложение, механизъм на действие...), неговите показания, неблагоприятни ефекти, проучвания и предпазни мерки, които трябва да се вземат предвид при неговото използване.

• Свързана статия: "Видове ADHD (характеристики, причини и симптоми)"

Гуанфацин: обща характеристика

Guanfacine е антихипертензивно лекарство с търговско наименование "Intuniv". На химическо ниво той произлиза от фенилацетилгуанидин. Механизмът му на действие се основава на селективен адренергичен (адреналин) агонизъм за алфа 2А (α2А) рецепторите.

Ефектите на гуанфацин са понижаване на кръвното налягане. Както става? Активиране на рецептори в мозъчния ствол и инхибиране на активността на симпатиковата система (това е част от автономната нервна система (ВНС) и е свързана с активирането и подготовката на организма за борба).

Всичко това се изразява в намаляване на нервните импулси от сърцето и кръвоносните съдове; това, което гуанфацин прави, е да отпусне последния, като също така намалява кръвното налягане и подобрява притока на кръв.

• Може да се интересувате от: "Видове психоактивни лекарства: употреба и странични ефекти"

Механизъм на действие

По този начин механизмът на действие на гуанфацин се състои, както казахме, в производството селективен агонистичен ефект върху алфа 2А адренергичните рецептори.

В случай на приложение на гуанфацин за разстройство с дефицит на вниманието с хиперактивност (ADHD), която ще видим по-късно, точният механизъм, който предизвиква ефектите, е неизвестен терапевтични; въпреки това предклиничните проучвания предполагат действия в префронталния кортекс и в базалните ганглии. Тези действия са свързани с намесата върху норепинефрина в гореспоменатите рецептори.

Администрация

Гуанфацин се прилага перорално (под формата на таблетки). Вашата препоръчителна начална доза обикновено е веднъж дневно; в идеалния случай сутрин или вечер. Гуанфацин, подобно на много други лекарства, може да се приема със или без храна. От друга страна, трябва да се отбележи, че не се препоръчва да се приема с храни, богати на мазнини, или със сок от грейпфрут.

Таблетките му са с удължено освобождаване и отговарят на следните количества: 1 mg, 2 mg, 3 mg или 4 mg.

Показания

Индикациите за гуанфацин включват случаи на артериална хипертония и хиперактивно разстройство с дефицит на вниманието (ADHD), като той е разрешен и за двата вида патологии. В случай на артериална хипертония гуанфацин обикновено се използва в комбинация с други лекарства за намаляване на това напрежение.

От друга страна, в случай на ADHD са установени редица спецификации за прилагане на гуанфацин: Ще се използва само при деца и юноши на възраст между 17 и 17 години., както и в случаите, когато стимуланти са били използвани преди това и не са дали добри резултати, не са се понасяли или са се оказали неефективни.

Освен това във втория случай трябва да се използва като част от цялостно лечение на ADHD, което включва и психологическо лечение и образователни и социални мерки.

Съображения и предпазни мерки

Единственото противопоказание, което гуанфацинът представя, е проявата на свръхчувствителност към него. По отношение на предпазните мерки, в случаи на чернодробна недостатъчност понякога ще е необходимо да намалите дозата.

От друга страна, във връзка с бременността и кърменетоНе се препоръчва да приемате гуанфацин по време на бременност, нито ако сте жена, сте в детеродна възраст и не използвате никакви контрацептивни методи.

По време на лактационния период не е известно точно дали гуанфацин (или неговите метаболити) се екскретират в кърмата, но проучванията върху животни показват, че е така. Следователно кърмещите жени трябва да оценят рисковете и ползите в своя случай и да преценят най-добрия вариант (или прекъсване на кърменето, или прекъсване на лечението с гуанфацин).

Друг аспект, който трябва да се вземе предвид, е, че не трябва внезапно да спираме приема на гуанфацин, тъй като това може да доведе до повишаване на кръвното налягане. И накрая, трябва избягвайте да приемате гуанфацин, когато трябва да шофирате, или когато трябва да изпълните задача, която изисква високо ниво на бдителност.

Използвайте при ADHD

Фармакологичното лечение, което обикновено се използва за разстройство с дефицит на вниманието и хиперактивност (ADHD), са стимуланти. Гуанфацинът обаче също се използва за тези случаи, въпреки че не е стимулант. Точният механизъм на действие на гуанфацин при ADHD е неизвестен, но е известно, че взаимодейства с мозъчните области, участващи в вниманието и импулсите.

По-конкретно, гуанфацин със забавено освобождаване (или удължено освобождаване) е използван за това, което се оказва ефективна възможност за лечение с добра поносимост от пациентите. Всъщност това е одобрено от FDA за деца с ADHD на възраст 6 и повече години. FDA е правителствената агенция на Съединените щати, отговорна за регулирането на лекарства и други видове продукти (козметика, медицински изделия, биологични продукти...).

1. Странични ефекти при ADHD

Неблагоприятните ефекти, които са открити при прилагането на гуанфацин за ADHD, са от по-чести до по-редки: сънливост, умора и/или умора (в 40% от случаите), главоболие (25%) и коремна болка (по-рядко, само в 10% от случаите).

От друга страна, симптомът на сънливост се подобрява, когато гуанфацин със забавено освобождаване се прилага заедно с някакъв вид стимулант, като напр. метилфенидат (търговски имена: rubifen, medikinet или concerta) или lisdexamfetamine (elvanse). По този начин, гуанфацин, свързан със стимуланти, осигурява по-добър терапевтичен отговор, отколкото когато се прилага самостоятелно, тъй като облекчава неговите нежелани ефекти.

2. Проучвания

Въпреки че е доказано, че гуанфацин е ефективен при някои случаи на ADHD, няма достатъчно изследвания, за да се разбере ефекти от дългосрочна (използвана в продължение на няколко години) употреба на гуанфацин с удължено освобождаване при деца на 6 и повече години години. Ето защо трябва да бъдем предпазливи.

Странични ефекти

Някои от нежеланите реакции, причинени от гуанфацин, са: седация, замаяност, хипотония, кошмари, запек, гадене, повръщане, диария, емоционална лабилност, тревожност, депресия, намален апетит или наддаване на тегло и болки в корема.

Освен това е известно, че пиенето на алкохол по време на приема на гуанфацин може да доведе до увеличаване на някои от тези нежелани реакции.

Във връзка с неблагоприятните ефекти на гуанфацин върху сърцето, ние откриваме: ниско кръвно налягане, бавен пулс и други промени в сърдечния ритъм. Тези ефекти са достатъчно сериозни, за да изискват медицинско наблюдение (и наблюдение).