Аминептин (антидепресант): употреба, показания и странични ефекти

Аминептинът е стар антидепресант който беше пуснат на пазара за лечение на тежка депресия.

Неговите стимулиращи ефекти и пристрастяващ потенциал накараха правителствата да забранят продажбата и консумацията му преди двадесет години. Това лекарство вече не се използва и е в списъка на контролираните вещества.

В тази статия обясняваме какво представлява аминептинът и какви са основните характеристики на групата антидепресанти, към която принадлежи., какъв е механизмът му на действие и какви странични ефекти предизвиква.

• Препоръчителна статия: "Видове антидепресанти: характеристики и ефекти"

Какво е аминептин?

Аминептин е атипичен антидепресант от групата на трицикличните антидепресанти.. Той е разработен и въведен на пазара от френската компания Servier през 70-те години за лечение на тежка клинична депресия от ендогенен произход. След пускането си на пазара той придоби известна популярност, защото освен ефектите на антидепресант, Освен това предизвиква вълнуващи ефекти, краткотрайни, но много приятни, според това, което самите хора са преживели. пациенти.

Стимулиращите ефекти, причинени от това лекарство, накараха много хора да го използват за развлечение; В допълнение, след разпространението му на пазара в няколко европейски страни, многобройни случаи на хепатотоксичност възникнаха от лекарството. злоупотреба, някои от тях със значителна тежест, което накара властите да спрат разрешението за него продажба.

През 1999 г. търговията с аминептин е забранена в Испания., продаван под името Survector, мярка, която се разпространи в няколко европейски страни. Въпреки това, Американската администрация по храните и лекарствата (FDA), ключова институция в светът, когато става въпрос за разрешаване на някои лекарства да бъдат пуснати на пазара или не, той никога не е одобрил аминептин да се продава в държава.

В момента аминептинът (в неговата хидрохлоридна форма) е включен в списък II на контролираните и контролирани вещества на ООН.

Трициклични антидепресанти

Аминептин принадлежи към групата на трицикличните антидепресанти. Тези видове лекарства са открити през 50-те години на миналия век и в продължение на няколко десетилетия те са били първата възможност, когато става въпрос за фармакологично лечение на клинична депресия. Въпреки че все още се използват при разстройства на настроението (заедно с МАО-инхибитори или литий, например), в момента те са заменени от друга група антидепресанти.

Трицикличните антидепресанти споделят някои химични характеристики с фенотиазините, група антипсихотични (или невролептични) лекарства, които са използвани за облекчаване на психотични симптоми и страдание при емоционални смущения и сериозни психични разстройства, въпреки изразените им ефекти втори.

Това се дължи именно на големия брой странични ефекти, които трицикличните антидепресанти предизвикват Днес се предпочита да се използват други видове антидепресанти, като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI). или инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SNRIs), две групи антидепресанти, които генерират по-малко и по-леки нежелани реакции.

Механизъм на действие

Аминептинът упражнява своите ефекти чрез инхибиране на обратното захващане на допамин. и в по-малка степен, норепинефрин. Една от особеностите на лекарството е, че той също предизвиква освобождаване на допамин, което обяснява неговите стимулиращи ефекти; Въпреки това освобождаването на допамин е сравнително леко в сравнение с други вълнуващи лекарства, като напр амфетамин, тъй като неговият преобладаващ ефект изглежда е инхибирането на обратното захващане на споменатия невротрансмитер, а не неговия освобождаване.

За разлика от допамина, аминептинът не предизвиква освобождаване на норепинефрин и следователно действа само като инхибитор на обратното му захващане. Трицикличните антидепресанти обикновено взаимодействат със серотониновите, адренергичните, допаминовите, хистаминовите и ацетилхолиновите (мускаринов тип) рецептори; Това обаче не се случва с аминептин, тъй като взаимодействието му е много слабо или практически не съществува.

Странични ефекти

Аминептин споделя някои от страничните ефекти на трицикличните антидепресанти. (като безсъние или раздразнителност) и, като се има предвид специфичният му фармакологичен профил, също така причинява органични усложнения и собствени нежелани реакции, които са описани подробно по-долу.

1. Дерматологични проблеми

Съобщени са случаи на тежко акне при хора, които са консумирали прекомерно аминептин. По-конкретно, описан е случай на 54-годишна жена, чиято прекомерна употреба на това лекарство е причинила предизвика акнеиформен обрив, характеризиращ се с появата на папули и пустули на места себореен

Описани са също няколко случая на жени, които след продължителна употреба на аминептин са получили тежко акне по лицето, гърба и гърдите, чиято тежест варира в зависимост от дозата.

2. Психични разстройства

Друг страничен ефект, който може да предизвика употребата на аминептин, е психомоторната възбуда, въпреки че нейната поява е много рядка. Това включва: безсъние, раздразнителност, нервност и мисли за самоубийство.

3. Потенциал за злоупотреба и зависимост

Въпреки че рискът от пристрастяване е нисък, няколко случая на зависимост от аминептин са докладвани в няколко центъра във Франция. В проучване, проведено със 155 пристрастени хора, се наблюдава, че те са предимно жени и че две трети от тях са имали известни рискови фактори за пристрастяване.

Въпреки това, изследвания, проведени през 80-те години на миналия век с хора, пристрастени към опиати и пациенти с шизофрения, не откриха пристрастяване към аминептин при нито един от субектите. В друго проучване, в което са анализирани осем случая на зависимост от аминептин, е установено, че постепенното спиране на лекарството е постигнато безпроблемно при шестима от хората, а при другите двама симптоми на тревожност, психомоторна възбуда и булимия.

4. Чернодробни усложнения

Аминептин рядко може да причини хепатит (цитолитичен и холестатичен). Предполага се, че хепатитът, предизвикан от това лекарство, който понякога е предшестван от обрив, може да се дължи на алергична реакция и да отшуми след прекратяване на употребата. Освен това е известно, че аминептинът обикновено не повишава трансаминазите, алкалната фосфатаза и билирубина.

Смесен хепатит, който е много рядък, обикновено се появява между 15-ия и 30-ия ден от лечението с този антидепресант. Това често се предшества от коремна болка (понякога силна), гадене, повръщане, обрив и жълтеница (променлива). Развитието на състоянието обикновено е благоприятно, ако лечението с аминептин се преустанови.

В Испания, в средата на 90-те години, беше идентифициран случай, при който бяха свързани остър панкреатит и смесен хепатит, след три седмици лечение с лекарството.

5. Сърдечно-съдови проблеми

Въпреки че се случва рядко, след прием на аминептин могат да се появят хипотония, сърцебиене (твърдо, ускорено и/или сърцебиене). нередовни) и вазомоторни епизоди или синкоп (които се проявяват с временна загуба на съзнание, със спонтанно възстановяване и без последствия).

Библиографски справки:

• неделя, Дж. С., Марко, М. С. и Ечебария, Р. ИЛИ. (1994). Чернодробно и панкреатично увреждане, свързано с терапия с аминептин. Вестник по клинична гастроентерология, 18 (2), 168.

• Гаратини, С. и Менини, Т. (1989). Фармакология на аминептин: синтез и актуализиране. Клинична неврофармакология, 12, S13-8.

• Вожоа, Дж. М., Корера, А. T., Deslandes, A., & Costentin, J. (1999). Въпреки че е химически свързан с аминептина, антидепресантът тианептин не е инхибитор на обратното захващане на допамин. Фармакология, биохимия и поведение, 63 (2), 285-290.