Zuclopenthixol: характеристики и странични ефекти на това лекарство

Антипсихотичните лекарства се използват от десетилетия като лечение на шизофрения и психотични симптоми и се развиват през годините.

Първото поколение на тези лекарства, типичните невролептици, бяха ефективни за облекчаване на положителните симптоми на психоза (като заблуди и халюцинации), но не толкова от гледна точка на негативни симптоми (анхедония, апатия или тъпота) афективен). Пример за тази група лекарства е зуклопентиксол, за който ще говорим в цялата статия.

Тук обясняваме какви са характеристиките и медицинската употреба на зуклопентиксол, неговия механизъм на действие, основните странични ефекти и противопоказания и неговата клинична ефикасност в сравнение с групата от второ поколение антипсихотици.

• Свързана статия: "Видове антипсихотици (или невролептици)"

Зуклопентиксол: характеристики и медицинска употреба

Zuclopenthixol е лекарство от групата на типичните антипсихотици, получено от тиоксантен, който се използва при лечението на шизофрения и други психози. Това лекарство е представено на пазара през 1978 г. и в момента се предлага под различни форми, главно интрамускулни инжекции и таблетки.

През годините са разработени и пуснати на пазара няколко поколения невролептични лекарства; Първият от тях, известен като типични антипсихотици, включва зуклопентиксол (от група фенотиазини) и други класически невролептици като халоперидол и хлорпромазин.

Това първо поколение лекарства за лечение на психоза изостава и е заменено от атипични антипсихотици от второ поколение (като оланзапин или рисперидон), с по-малко нежелани реакции и по-голям ефект маркирани върху негативните симптоми на заболявания като шизофрения (симптоми, включително анхедония, абулия или афективна тъпота).

В момента зуклопентиксол Той се предлага на пазара в Испания под името Clopixol, в инжекционни разтвори, ампули, перорални капки и таблетки. Показан е при пациенти с шизофрения с остри пристъпи, особено със симптоми на възбуда и / или депресия. Обикновено най-използваният начин на приложение е инжектирането, тъй като бавно освобождава активната съставка и предотвратява повторното появяване на психотични симптоми при пациента. Обикновено се дава на всеки 1-4 седмици.

Механизъм на действие

Механизмът на действие на зуклопентиксол е подобен на този на по-голямата част от типичните антипсихотици. Това лекарство упражнява антагонистично действие върху допаминовите рецептори D1 и D2, въпреки че действа преференциално върху последната. Той също така има висок афинитет към α1 адренергични рецептори и 5-НТ2 серотонинови рецептори.

Освен това, zuclopenthixol има лека блокираща активност на хистамин H1 рецептор, както и слаб афинитет към мускаринови холинергични и α2 адренергични рецептори. Известно е, че цитохромът P450 2D6 е отговорен за метаболизирането на това лекарство, в допълнение към много други често използвани лекарства.

Пероралната бионаличност на зуклопентиксол е 40% и достига своята максимална концентрация в кръвната плазма след 4 часа. трябва да бъде отбелязано че поглъщането на храна не пречи на усвояването му. В случай на интрамускулно инжектиране, максималната плазмена концентрация настъпва след 24-48 часа (в ацетатна форма) и след 3-7 дни (в деканоатна форма).

• Може да се интересувате: "Видове психотропни лекарства: употреби и странични ефекти"

Противопоказания

Консумацията на зуклопентиксол е противопоказана при остра интоксикация с алкохол, барбитурати и опиати, коматозни състояния, циркулаторен колапс, свръхчувствителност към тиоксантени, депресия на централната нервна система, кръвни дискразии или депресия медуларен, феохромоцитом, порфирии, глаукома, риск от задържане на урина при уретропростатични хора и чернодробна недостатъчност и / или бъбречна.

Пациентите със сърдечно-съдови нарушения трябва да бъдат особено внимателни, тъй като употребата на зуклопентиксол може да причини хипотония и аритмии. При хора с проблеми с дишането или астма това лекарство може да има депресиращо въздействие върху дихателната функция. Пациентите с епилепсия също трябва да бъдат внимателни, тъй като това лекарство може да понижи прага на припадъци, особено при високорискови хора.

Странични ефекти

Употребата на зуклопентиксол може да доведе до редица странични ефекти и нежелани реакции, които трябва да бъдат взети под внимание. Сред най-тревожните са: невролептичен злокачествен синдром, който се характеризира с психични разстройства, мускулна ригидност, хипертермия и симптоми на хиперактивност на вегетативната нервна система; и екстрапирамидният синдром, който засяга двигателните умения на пациента и причинява няколко характерни симптома.

Нека видим по-долу кои са основните органични и психиатрични разстройства, свързани с консумацията на зуклопентиксол.

Неврологични нарушения

Често (повече от 10%) може да има треперене, скованост на мускулите, паркинсонизъм, акатизия, дистония и световъртеж. Понякога (под 10%) могат да се появят парестезия, дискинезия, тардивна дискинезия и главоболие.

Психологически / психиатрични разстройства

Често употребата на зуклопентиксол може да доведе до нарушения на съня, като проблеми със сънливост; а понякога и разстройства като астения и психическо объркване.

Храносмилателни разстройства

Един от най-честите храносмилателни симптоми е сухота в устата. В допълнение и понякога пациентите, които използват зуклопентиксол, могат да страдат от диспепсия, гадене и запек след консумация.

Сърдечно-съдови нарушения

Консумация на зуклопентиксол може понякога да причини тахикардия и хипотония.

Нарушения на очите

Понякога употребата на това лекарство може да причини очни нарушения на акомодацията.

Други промени

Употребата на зуклопентиксол от време на време води до задържане на урина, а също така, при някои пациенти може да се появи прекомерно изпотяване.

Клинична ефикасност

Както споменахме в началото, зуклопентиксолът принадлежи към групата на типичните антипсихотици, първата генериране на лекарства, използвани за лечение на психотични симптоми при пациенти с шизофрения, главно. От появата на пазара на антипсихотици от второ поколение, предписването на типични невролептици за пациенти с шизофрения е значително намалено.

В преглед на няколко проучвания, сравняващи клиничната ефикасност на типичните антипсихотици (ТА) спрямо атипично или второ поколение (АА), беше установено, че АА не превъзхождат АТ по ефикасност или поносимост. В друг мета-анализ се наблюдава, че АТ, използвани в оптимални дози, нямат по-висок риск от предизвикване на екстрапирамидни симптоми от АА, въпреки че се наблюдава по-ниска ефективност.

В проучването CATIE, което е оценило ефикасността на антипсихотичните лечения (с използване на AT и AA) при 1493 пациенти с шизофрения, беше показано, че тези лекарства имат доста умерена ефикасност при лечението на това болест. Освен това, липсата на ефикасност или появата на странични ефекти накара 74% от пациентите да напуснат проучването, преди то да приключи.

Авторите на проучването заключават, че оланзапинът (АА) е най-ефективният антипсихотик от изследваните и че няма разлика между останалите (тук е включен зуклопентиксол). Въпреки това, по-голямата ефикасност на оланзапин се противодейства от увеличаване на метаболитните нежелани ефекти. Във всеки случай високият процент на отнемане показва ограниченията на антипсихотиците (AT или AA) по отношение на ефикасността и безопасността при лечението на шизофрения.

Библиографски справки:

• Arango, C., Bombín, I., González-Salvador, T., García-Cabeza, I., & Bobes, J. (2006). Рандомизирано клинично изпитване, сравняващо орални и депо състави на зуклопентиксол при пациенти с шизофрения и предишно насилие. Европейска психиатрия, 21 (1), 34-40.
• Бермехо, Дж. C., & Rodicio, S. G. (2007). Типични антипсихотици. Атипични антипсихотици.
• Джърлинг, М., Дал, М. L., Åberg - Wistedt, A., Liljenberg, B., Landell, N. E., Bertilsson, L., & Sjöqvist, F. (1996). Генотипът CYP2D6 предсказва оралния клирънс на невролептичните агенти перфеназин и зуклопентиксол. Клинична фармакология и терапия, 59 (4), 423-428.