Темазепам (анксиолитик): употреби, характеристики и неблагоприятни ефекти

The бензодиазепини Те са група лекарства, които забавят централната нервна система и намаляват невроналната възбуда.

Въпреки че има различни видове, тези лекарства се използват предимно като анксиолитици, хипнотици и мускулни релаксанти. Темазепам е пример за бензодиазепин, използван, за да ви помогне да заспите и да намалите нощното събуждане.

В тази статия обясняваме какво е темазепам, кои са основните му характеристики и клинична употреба, механизмът му на действие и ефектите странични ефекти, взаимодействия и противопоказания, които трябва да вземем предвид, когато използваме това лекарство.

• Свързана статия: „Видове анксиолитици: лекарства, които се борят с тревожността“

Темазепам: характеристики и клинична употреба

Темазепам е лекарство от групата на бензодиазепините, използвано главно за лечение на безсъние и тежки или увреждащи нарушения на съня. Това лекарство се използва и при тревожни разстройства, тъй като освен че има хипнотични ефекти, то проявява анксиолитично и седативно действие. Неговият полуживот е приблизително 10 часа, което го прави подходящ за лечение на поддържащо безсъние.

Това съединение е патентовано през 1962 г. и пуснато на пазара за медицинска употреба през 1969 г. под името "Restoril". През 1982 г. е одобрен от Администрацията по храните и лекарствата (FDA) и в момента има няколко фармацевтични компании, които го произвеждат в неговата родова форма.

Изследвания, проведени в лаборатории за сън, показват, че темазепам намалява драстично. броят на нощните събуждания е значителен, въпреки че има изкривяващ ефект върху нормалните модели на мечтата. Обикновено това лекарство се прилага перорално и ефектите започват шестдесет минути по-късно, като продължават общо до осем часа.

Предписването и консумацията на бензодиазепини е широко разпространено сред населението, особено сред възрастните хора. И въпреки че темазепамът е относително безопасно и ефективно лекарство, консумацията му бързо изгражда толерантност към неговите хипнотични и анксиолитични ефекти, което води до увеличаване на дозата. Указанията за предписване обикновено ограничават употребата на тези видове лекарства до две до четири седмици поради проблеми с толерантността и зависимостта.

Тъй като бензодиазепините могат да бъдат злоупотребявани, тяхната употреба трябва да се избягва от хора в определени високорискови групи, като напр. хора с анамнеза за зависимост от алкохол или други наркотици, хора с емоционални проблеми и пациенти с психични разстройства сериозно.

Механизъм на действие

Темазепам, подобно на много други подобни бензодиазепини, действа като модулатор на гама-аминомаслена киселина (GABA) и е способен да причини различни ефекти, включително: седация, хипноза, отпускане на скелетната мускулатура, антиконвулсивно действие и анксиолитично действие.

GABA се счита за основния инхибиторен невротрансмитер в човешкото тяло. Когато този невротрансмитер се свързва с GABAA рецептори, открити в невронните синапси, Хлоридните йони се провеждат през клетъчните мембрани на невроните през йонен канал в клетките. приемници. При достатъчно хлоридни йони мембранните потенциали на асоциираните локални неврони са хиперполяризира, което го прави по-трудно или по-малко вероятно за потенциалите на действие, което води до по-малко възбуждане на невроните.

Въпреки че основната фармакологична активност на темазепам е да увеличи ефекта на невротрансмитера GABA, при проучвания върху животни (по-специално при плъхове) също е показано че лекарството задейства освобождаването на вазопресин в паравентрикуларното ядро ​​на хипоталамуса и намалява освобождаването на адренокортикотропен хормон при условия на стрес.

Взаимодействия и противопоказания

Както при другите бензодиазепини, темазепам предизвиква депресант на централната нервна система при едновременно приложение. с други лекарства, които също произвеждат този депресиращ ефект, като барбитурати, алкохол, опиати, трициклични антидепресанти, неселективни МАО инхибитори, фенотиазини и други антипсихотици, мускулни релаксанти, антихистамини и анестетици.

Установено е, че приложението на теофилин или аминофилин намалява седативните ефекти на темазепам и други бензодиазепини. За разлика от много други бензодиазепини, фармакокинетични взаимодействия, включващи цитохром Р450, не са наблюдавани с темазепам.

Освен това, темазепам не показва значително взаимодействие с инхибитори на цитохром CYP3A4 и Пероралните контрацептиви могат да намалят ефективността на това лекарство и да ускорят вашия полуживот елиминиране. От друга страна, употребата на темазепам трябва да се избягва, доколкото е възможно, при хора с тези състояния:

• Атаксия (неспособност за координиране на мускулните движения)

• Тежка хиповентилация

• Тежки чернодробни дефицити, като хепатит или цироза.

• Тежки бъбречни проблеми (напр. напр. пациенти на диализа)

• Глаукома със затваряне под ъгъл

• Сънна апнея

• Тежка депресия, особено ако е придружена от суицидни тенденции

• Остра интоксикация с алкохол и други психоактивни вещества

• Миастения гравис

• Свръхчувствителност или алергия към бензодиазепини

Странични ефекти

Консумацията на темазепам не е без възможни странични ефекти и нежелани реакции.. Най-често срещаните и споделяни от по-голямата част от бензодиазепините са свързани с депресия на централната нервна система и включват: сънливост, седация, пиянство, замаяност, умора, атаксия, главоболие, летаргия, нарушена памет и изучаване на.

Възможно е също да има нарушени двигателни функции и координация, затруднено говорене, намалена реч, физическо представяне, емоционално изтръпване, намалена бдителност, мускулна слабост, замъглено зрение и липса на концентрация. Рядко се съобщава за състояние на еуфория след употребата на темазепам. Освен това във високи дози са докладвани случаи на ретроградна амнезия и респираторна депресия.

В мета-анализ от 2009 г. установено е увеличение от 44% в степента на поява на леки инфекции, като фарингит и синузит, при хора, които са приемали темазепам или други хипнотични лекарства в сравнение с тези, които са приемали плацебо.

От друга страна, случаи на хиперхидроза, хипотония, парене на очите, повишен апетит, промени в либидото, халюцинации, припадък, нистагъм, повръщане, сърбеж, стомашно-чревни разстройства, кошмари, сърцебиене и парадоксални реакции като безпокойство, агресия, насилие, свръхстимулация и възбуда (при по-малко от 0,5% от случаи).

Библиографски справки:

• Митлер, М. М., Мери А. Карскадон, Р. L. Филипс, У. R. Стерлинг, В. П. Зарконе, Р. Spiegel Jr, C. Guilleminault, & W. ° С. Демент. "Хипнотична ефикасност на темазепам: дългосрочна лабораторна оценка на съня." Британско списание по клинична фармакология 8, бр. Suppl 1 (1979): 63S.

• Рубен, С. М. и Морисън, С. L. (1992). Злоупотреба с темазепам в група потребители на инжекционни наркотици. Британски вестник за пристрастяване, 87 (10), 1387-1392.

• Шварц, Х. J. (1979). Фармакокинетика и метаболизъм на темазепам при човек и няколко животински вида. Британско списание по клинична фармакология, 8 (Suppl 1), 23S.