Сибутрамин: Употреба и странични ефекти на това лекарство

Сибутраминът е лекарство, използвано при хора, страдащи от затлъстяване. Използва се главно, за да генерира у пациентите чувството за ситост, така че по този начин те да не ядат повече, отколкото би трябвало и това улеснява загубата на тегло.

В тази статия обясняваме по-подробно какво е сибутрамин, какви са неговите ефекти и механизма на действие, противопоказания и странични ефекти и неговата клинична ефикасност.

• Свързана статия: "Затлъстяването: психологически фактори, свързани с наднорменото тегло"

Какво е сибутрамин и какви ефекти предизвиква?

Сибутраминът е аноректично съединение, принадлежащо към групата на амините (по-специално третичен амин), използван за лечение на затлъстяване, тъй като основният ефект, който той оказва върху човека това, което го консумира, е чувството за ситост, което предотвратява поглъщането на излишната храна, като по този начин улеснява загубата на тегло.

В допълнение към ефекта на ситост, сибутраминът също така увеличава термогенезата, което е способността да генерира топлина в тялото ни, като по този начин допринася за намаляване на теглото телесно.

Това лекарство е показано за лечение на хора със затлъстяване и индекс на телесна маса (ИТМ) над 30 kg / m²; т.е. лица с тип I и по-високо затлъстяване (тип II, тип III или болестни и тип IV или екстремни). Дори ако Може да се предписва и в случаи на наднормено тегло при хора с ИТМ, равен или по-голям от 27 kg / m², в който случай свързани рискови фактори трябва да съществуват едновременно, като диабет, висок холестерол или хипертония.

Сибутраминът е лекарство, което трябва да се използва в контекста на програма за лечение на затлъстяване, което включва насоки за промяна на хранителните навици и повишаване на активността физически.

Механизми за действие

Сибутраминът е съединение, което действа като селективен серотонин, норепинефрин и в по-малка степен инхибитор на обратното поемане на допамин. На фармакологично ниво тази блокада на повторното поемане на моноаминови невротрансмитери се превежда, както коментирахме, в набор от ефекти, които основно включват: ранно чувство на ситост (което намалява приема на храна); и увеличаване на енергийните разходи (термогенеза).

Ефектите, произведени от сибутрамин, са свързани с повишаването на синаптичните нива на норепинефрин и серотонин на централно ниво, което позволява активирането на a1 и b1 адренергични рецептори (за норепинефрин) и серотонергични 5-HT2A и 5-HT2C рецептори (за серотонин), механизми, участващи в ранното активиране на механизмите на ситост.

Що се отнася до термогенните ефекти, те изглежда са по-конкретно свързани с активирането на бета 3 адренергичните рецептори. От друга страна, сибутраминът и неговите активни метаболити липсват активност върху други видове рецептори (мускаринов, хистаминергичен или бензодиазепин), така че не би предизвикало странични или фармакологични ефекти при взаимодействие с тях.

• Може да се интересувате: "Норадреналин (невротрансмитер): определение и функции"

Противопоказания

Сибутраминът е лекарство, което е противопоказано при хора, които имат анамнеза за захарен диабет тип 2 с друг свързан рисков фактор, като хипертония или висок холестерол.

Те също трябва да се въздържат от консумация на това лекарство хора със сърдечни заболявания, хранителни разстройства (като анорексия нервоза или булимия), бременни жени, по време на кърмене и при използване на други лекарства като назални деконгестанти, антидепресанти, подтискащи кашлицата и подтискащи апетита.

Сибутрамин не трябва да се използва, с малки изключения, при хора с индекс на телесна маса (ИТМ) по-нисък от 30 kg / m² или при деца, юноши или хора над 65-годишна възраст.

Странични ефекти

Въпреки че е химически свързан с амфетамин, стимулиращите ефекти са по-малко мощни и симптомите на отнемане не се появяват при спиране на лечението. С всичко, консумацията на сибутрамин не е освободена от генериране на странични ефекти; най-често срещаните са следните:

• Суха уста
• Руж по лицето
• Повишено кръвно налягане и сърдечна честота
• Болест
• Безсъние
• Главоболие
• Депресивни симптоми (раздразнителност, умора, анхедония и др.)

Клинична ефикасност

Изследвания, проведени със сибутрамин при пациенти със затлъстяване без или със съпътстващи патологии (главно диабет тип 2, хипертония и хиперлипидемия), предполагат, че има пряка връзка между загубата на полученото тегло и дозата на лекарството, като тази с най-добро съотношение полза-риск е 10 mg на всеки 24 часа.

Съществува обаче значителен процент от пациентите, които не реагират адекватно на доза от 10 mg, но да на един от 15 mg на всеки 24 часа, без съответно увеличаване на ефектите втори.

Загубата на тегло през първите 4 седмици, приемайки сибутрамин, е добър предиктор на пациенти, за които е по-вероятно да се възползват от продължително лечение. Максималното намаляване на теглото настъпва на 3 месеца, което се запазва по време на периода на лечение.

Според проучвания, консумацията на сибутрамин също води до статистически значимо и пропорционално на дозата намаление на съотношението между талията и ханша. В допълнение, намалява чувството на глад и увеличава ефекта на ситост при пациенти.

• Може да се интересувате: "Видове психостимуланти (или психоаналептици)"

Полемиката на Reductil

През 2010 г. Испанската агенция за лекарства и здравни продукти (AEMPS) разпореди оттеглянето и предпазното спиране на продажбите на сибутрамин, продаван в Испания под името Reductil. Това решение е взето по препоръка на Европейската агенция по лекарствата, която веднъж е взела решение че очакваната полза от това лекарство не надвишава потенциалните рискове за здравето на пациента.

От комерсиализацията си сибутрамин се свързва със случаи на пациенти, които съобщават за повишаване на кръвното налягане, сърдечната честота и различни нежелани реакции. Освен това употребата му е свързана с няколко смъртни случая в различни европейски страни.

За да се провери дали употребата на това лекарство наистина е свързана с честотата на тези патологии и смъртността от тях хора, проведено е мащабното проучване SCOUT, е проведено рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване с 10 000 пациенти със затлъстяване или с наднормено тегло, с някакво сърдечно-съдово заболяване (ССЗ) и / или захарен диабет тип 2 и с поне един допълнителен рисков фактор за ССЗ.

След 5-годишно проследяване резултатите от проучването показват повишен риск от сериозни сърдечно-съдови събития (като миокарден инфаркт и инсулт) в групата на пациентите, лекувани със сибутрамин спрямо групата на плацебо.

С констатациите от проучването в ръка, AEMPS призова лекарите да спрат да предписват или да започват нови лечения с това лекарствои на фармацевти да спрат да дават Reductil или да приготвят всяка друга магистрална формула с активния принцип сибутрамин.

Библиографски справки:

• Брей, Г. А., Блекбърн, Г. Л., Фъргюсън, Дж. М., Гринуей, Ф. Л., Джейн, А. К., Мендел, С. М.,... & Сийтън, Т. Б. (1999). Сибутраминът води до загуба на тегло, свързана с дозата. Изследване на затлъстяването, 7 (2), 189-198.
• Джеймс, У. П. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & STORM Study Group. (2000). Ефект на сибутрамин върху поддържането на теглото след отслабване: рандомизирано проучване. The Lancet, 356 (9248), 2119-2125.