Olanzapin: jak funguje a účinky této psychoaktivní drogy

Schizofrenie a další podobné psychotické poruchy jsou staří známí z psychologie a medicíny. Různí vědci navrhli různé způsoby porozumění tomuto typu poruch, které se generují hluboké utrpení v osobě, která trpí, a ve svém prostředí, stejně jako hledání různých způsobů zacházejte s nimi.

Od psychofarmakologie se k výrobě používají různé druhy látek proti tomuto problému a projevům těch, kteří jimi trpí: antipsychotika nebo neuroleptika. Jedním z těchto psychoaktivních léků je olanzapin.

• Související článek: „Psychofarmaka: léky, které působí na mozek"

Psychotické poruchy a dopamin

Takzvané psychotické poruchy jsou skupinou duševních poruch, ve kterých se objevují podivné a nepravděpodobné vnímání a nápady a to obvykle znamená ztrátu kontaktu s realita.

U těchto typů poruch mezi nimiž vyniká schizofrenie, objeví se oba příznaky, které přidávají prvky do chování jednotlivce nebo pozitivních příznaků (charakteristickým příkladem je halucinace) a ty, které způsobují snížení schopností jedince (jako je alergie nebo kognitivní porucha) nebo symptomů záporný

Na neuropsychologické úrovni je pozorováno, že přítomnost symptomů tohoto typu je obvykle spojena s problémy při syntéze a absorpci neurotransmiteru známého jako dopamin. Pozitivní příznaky jsou spojeny s nadměrnou dopaminergní aktivitou v mezolimbické dráze, zatímco negativní příznaky mají tendenci být spojeny s přítomností deficit nebo absence dopaminu v mezokortikální dráze.

V tomto smyslu byl učiněn pokus hledat látky a účinné látky, které umožňují změnu v syntéze a zpětném vychytávání dopaminu v těchto oblastech.

Stručná historie neuroleptik

V průběhu historie byla nalezena a zkoumána řada látek a sloučenin, jejichž principy aktivní složky umožňují snížit psychotické příznaky přítomné u schizofrenie a dalších poruch podobný.

První látky tohoto typu byly nalezeny náhodou, ale byly velkou výhodou pro pacienty s touto poruchou tím, že jim umožnily léčbu. Jedná se o klasická nebo typická neuroleptika. Jeho hlavní mechanismus účinku je na dopaminovém D2 receptoru, který bez rozdílu blokuje v celém mozku.

To způsobuje, že snížením hladiny dopaminu v mezolimbické dráze pozitivní příznaky, jako jsou halucinace, klesají do značné míry. Působením v celém mozku a nejen touto cestou však snadno vytvářejí různé vedlejší účinky a nemají terapeutický účinek na negativní příznaky. Ve skutečnosti tím, že dále snižují hladinu dopaminu v mezokortikální dráze, mohou je zhoršit.

Malá účinnost v negativní příznaky a přítomnost vedlejších účinků které mohou být závažné, vedly k dalšímu výzkumu bezpečnějších a účinnějších látek. Tento výzkum vedl k vytvoření atypických antipsychotik nebo neuroleptik. A v této skupině najdeme olanzapin.

• Související článek: „Druhy antipsychotik (nebo neuroleptik)"

Olanzapin jako atypické neuroleptikum

Olanzapin je jedním z hlavních atypických neuroleptik, látek používaných ke zmírnění příznaků schizofrenie a jiných psychotických poruch. Jedná se o látku získanou z dibenzothiazepinů, která se prodává ve formě tablet a tablet.

Jako atypické neuroleptikum hlavní mechanismus účinku olanzapinu je založen na blokování dopaminových D2 receptorů, ale tentokrát má také antiserotonergní účinek.

Tím, že serotonin inhibiční účinek na syntézu a emise dopaminu, skutečnost zavedení složky, která omezuje Jeho emise způsobují, že obecné hladiny dopaminu zůstávají ve většině cest stabilní nervový Ačkoli tedy má i nadále velký vliv na mezolimbickou dráhu, která umožňuje bojovat s pozitivními příznaky schizofrenie, nevyvolává destabilizaci jiných cest.

Navíc skutečnost, že existují velké množství serotonergních receptorů způsobuje, že omezením jeho působení se zvyšuje hladina dopaminu v mezokortikální dráze, což také umožňuje bojovat s částí negativních příznaků.

Tímto způsobem olanzapin a další podobné látky umožňují bojovat efektivněji a bezpečněji než antipsychotika. klasické pozitivní i negativní příznaky schizofrenie, které generují méně sekundárních příznaků a ty jsou méně gravitace.

U jakých poruch se používá?

Hlavní použití Olanzapinu je při léčbě poruchy psychotického typu a zvláště v případě schizofrenie. Díky vlastnostem této látky je však účinná i při léčbě dalších psychických problémů.

Konkrétně se používá k boji proti manickým epizodám u bipolární poruchy. Také se příležitostně používá v některých případech hraniční poruchy osobnosti.

• Související článek: „6 typů schizofrenie a související charakteristiky"

Nežádoucí účinky a kontraindikace olanzapinu

Jako všechny léky, i olanzapin může generovat různé látky vedlejší účinky různé intenzity a v některých případech to může být kontraindikováno. K tomu dochází, protože olanzapin ovlivňuje některé části těla způsobem, který přesahuje terapeutické mechanismy, kterými je zamýšleno ke zmírnění příznaků poruchy, která má být léčena; něco nevyhnutelného vzhledem k tomu, že aktivní princip není „dálkově ovládán“, ale je to stále molekula, která interaguje se vším, co se najde. Tyto nepředvídané způsoby ovlivňování lidského těla vyvolávají vedlejší účinky.

Jedním z nejčastějších sekundárních příznaků způsobených touto látkou jsou zvýšená chuť k jídlu a váha. Může také způsobit hyperglykémii, zvýšené triglyceridy nebo dokonce cukrovku nebo velmi poškodit ty, kteří trpí, pokud dávky nejsou kontrolovány a sledovány.

Je také velmi běžné, že olanzapin vytváří určitou úroveň ospalosti nebo sedace nadměrné slinění, tachykardie (proto se nedoporučuje u pacientů se srdečními problémy), hypotenze, svalová slabost a závratě. Možným vedlejším účinkem je také nevolnost a zvracení, stejně jako zácpa. Nakonec může také způsobit snížení libida a erektilní kapacity.

Jiné ne tak běžné příznaky jsou přítomnost tardivní dyskineze (nekontrolované pohyby úst a jazyka. Může se také objevit horečka, alergie, záchvaty, změny vizuálního vnímání nebo zánět částí těla.

Je také kontraindikován u pacientů, kteří utrpěli mozkovou mrtvici nebo trpí demencí. Diabetičtí pacienti s problémy s játry, slinivkou břišní nebo se srdcem by neměli toto antipsychotikum konzumovat. V případě těhotných žen může olanzapin způsobovat problémy plodu, takže s lékařem je třeba konzultovat možné alternativy nebo způsoby, jak postupovat.

Cena

Cena olanzapinu za krabičku s 28 5 miligramovými tabletami je asi 26 eur a asi 575 mexických pesos v Mexiku.

Bibliografické odkazy:

• Bymaster, F.P.; Nelson D.L.; DeLapp N.W.; Falcone J.F.; Eckols K.; Truex L.L.; Foreman M.M.; Lucaites V.L. & Calligaro D.O. (1999). "Antagonismus olanzapinu dopaminu D1, serotoninu 2, muskarinových, histaminových H1 a alfa 1 -adrenergních receptorů in vitro". Schizophr. Hovězí. 37 (1): 107 - 122.
• Citrome, L. (2012). Systematický přehled metaanalýz účinnosti orálních atypických antipsychotik pro léčbu dospělých pacientů se schizofrenií. Pharmacother. 13 (11): 1545–73.
• de Haan L, van Amelsvoort T, Rosien K, Linszen D (2004). Ztráta hmotnosti po přechodu z konvenčních tablet olanzapinu na perorálně se rozpadající tablety olanzapinu. Psychopharmacology (Berl) 175 (3): 389-390.
• Gómez, M. (2012). Psychobiologie. Příručka pro přípravu CEDE PIR. CEDE: Madrid.
• Salazar, M.; Peralta, C.; Pastor, J. (2006). Manuál psychofarmakologie. Madrid, Redakční Médica Panamericana.
• Sutherland, A; Naessens, K; Plugge, E; Ware, L; Head, K; Burton, MJ; Wee, B (2018). Olanzapin k prevenci a léčbě nevolnosti a zvracení v souvislosti s rakovinou u dospělých. Cochrane Database of Systematic Reviews. 9: CD012555.
• Wang, J. S.; Zhu, H.J.; Markowitz, J. S.; Donovan, J.L.; DeVane, C.L. (2006). Hodnocení antipsychotik jako inhibitorů transportéru P-glykoproteinu s rezistencí na více léčiv. Psychofarmakologie. 187 (4): 415 - 423.