Pimozid: Mechanismus účinku, použití a vedlejší účinky

Antipsychotika se ukázala jako účinná při snižování nejcharakterističtějších symptomů schizofrenie, zejména halucinací a bludů; tento typ léků však často způsobuje extrémně závažné a obtížně tolerovatelné nežádoucí reakce, které mohou způsobit i smrt.

V tomto článku budeme analyzovat mechanismus účinku, použití a vedlejší účinky pimozidu, jedno z nejúčinnějších dostupných antipsychotik, které se také používá k léčbě chronických a refrakterních tikových poruch, zejména Tourettův syndrom.

• Související článek: "Druhy antipsychotik (nebo neuroleptik)"

Co je pimozid?

Pimozid je psychoaktivní droga ze třídy antipsychotik.. Patří do farmakologické skupiny difenylbutylpiperidinů, kam patří také klopimozid, fluspirilen a penfluridol; všechny byly vyvinuty belgickou společností Janssen Pharmaceutica. Konkrétně Pimozide byl vytvořen v roce 1963.

Je to lék s velmi intenzivní potencí, dokonce více než u jiných klasických antipsychotik, která jsou proslulá svou agresivitou, jako je haloperidol. To zvyšuje riziko typických nežádoucích účinků antipsychotik, jako je neuroleptický maligní syndrom a tardivní dyskineze, zvláště vysoké při užívání pimozidu.

• Mohlo by vás zajímat: "Psychoaktivní drogy: léky, které působí na mozek"

Jaký je váš mechanismus působení?

Pimozid působí antagonistické účinky na dopaminové receptory D2, D3 a D4, snižující aktivitu tohoto neurotransmiteru v centrálním nervovém systému. Toto působení je spojeno s poklesem pozitivních symptomů schizofrenie, z nichž nejcharakterističtější jsou halucinace a bludy.

Dopamin je primární neurotransmiter v systému odměn v mozku, takže učení a chování motivované posilováním závisí na této chemické látce. Příznaky schizofrenie, pozitivní i negativní, byly spojeny s dysfunkce přenosu dopaminu.

Účinky na dopamin jsou také příčinou nežádoucích účinků konzumace pimozidu a dalších antipsychotik. Mezi nimi najdeme extrapyramidový syndrom, který se vyznačuje výskytem příznaků, jako je svalová ztuhlost a kontrakce, mimovolní pohyby a fyzický a psychický neklid.

Na co se pimozid používá?

Pimozid se používá hlavně k léčbě dvou tříd psychologických poruch organického původu: psychóz a tiků. Zejména se tento lék podává u rezistentních a/nebo chronických případů schizofrenie, Tourettova syndromu a další změny, které spadají do jedné ze dvou těchto kategorií.

Studie, které sledovaly účinnost pimozidu ve srovnání s jinými více používanými antipsychotiky léky, jako je chlorpromazin, ukazují, že jsou přibližně stejně účinné v léčbě pozitivních symptomů z schizofrenie a další poruchy spektra psychóz.

Ve vědecké literatuře se také odkazuje na použití pimozidu poruchy související s paranoiou a bludy; Tento lék se tedy někdy používá při léčbě poruchy s bludy, u paranoidní osobnosti a při léčbě poruchy s bludy. bludy parazitózy nebo Ekbomův syndrom, typický pro alkoholový abstinenční syndrom.

Nežádoucí účinky a nežádoucí reakce

Nejčastější vedlejší účinky užívání pimozidu zahrnují závratě, ospalost, nadměrné pocení (hyperhidróza), sucho v ústech, zácpa, opakované probouzení během noci kvůli potřebě močení (nykturie), snížené pohyby svalů (hypokineze nebo akineze) a poruchy mluví.

Další časté a obecně mírné reakce, které se mohou objevit, jsou nervozita, pocity slabosti, změny držení těla, průjem, nadměrné slinění, zvýšená žízeň a hlad, citlivost na světlo, abnormální pohyby, bezvýraznost obličeje a snížená výkonnost sexuální.

Na druhou stranu mezi Závažné a charakteristické vedlejší účinky antipsychotik zjistili jsme neuroleptický maligní syndrom (který způsobuje smrt v 10% případů), tardivní dyskinezi (pohyby opakující se a mimovolní zvuky, často z úst) a akatizie (pocit intenzivního nepohodlí a neklidu a konstanty).

Je tam také známky toho, že lék působí negativně, takže když se objeví, je nutné se poradit s lékařem. Nejdůležitější jsou zmatenost, horečka, svalová ztuhlost, výskyt krčních kontraktur, potíže s polykáním a nekontrolovatelné pohyby obličeje.

Obzvláště obtížnou nežádoucí reakcí je výskyt poruch srdečního rytmu. Je známo, že pokud je dávka pimozidu velmi vysoká, tento lék může způsobit náhlou smrt protože napomáhá tomu, aby se srdeční tep stal nepravidelným. Proto, když je pimozid předepsán, jsou obvykle naplánovány elektrokardiogramy.

Bylo také zjištěno, že pimozid způsobuje růst nádorů u myší. Dostupné údaje však neumožňují extrapolovat tento závažný nežádoucí účinek na člověka vědecky spolehlivým způsobem.