Adrenergní receptory: co jsou, funkce a typy

Adrenergní receptory jsou typem receptoru, na který se vážou katecholaminy.. Podílejí se na různých funkcích sympatického nervového systému, který zahrnuje reakce na boj a útěk.

Dále uvidíme hlouběji typy a podtypy těchto receptorů a vysvětlíme, na čem se každý z nich podílí.

• Související článek: "Neuronální receptory: co jsou, typy a funkce"

Co jsou to adrenergní receptory?

Adrenergní receptory, nazývané také adrenoceptory, jsou receptory, které se spojují s G proteiny. Dvě látky, které se na ně vážou, jsou noradrenalin a adrenalin, což jsou dvě katecholaminy. Jsou také místem, kde se umisťují některé léky typu beta-blokátorů, β2 a α2 agonisté, užívané mimo jiné k léčbě hypertenze a astmatu.

Mnoho buněk v těle obsahuje adrenergní receptory a katecholaminy se na ně vážou, aktivují receptor a navozují stimulaci sympatického nervového systému. Tento systém je zodpovědný za přípravu těla na útěk nebo boj, což způsobuje rozšíření zornic tep a v podstatě se zmobilizuje potřebná energie, aby bylo možné přežít potenciálně nebezpečnou situaci resp stresující.

• Mohlo by vás zajímat: "Typy neurotransmiterů: funkce a klasifikace"

Historie těchto receptorů

V 19. století, myšlenka, že stimulace sympatického nervového systému mohla implikovat několik změn v organismu, pokud existuje jedna nebo více látek, které to vyvolávají aktivace. Ale teprve v následujícím století bylo navrženo, jak k tomuto jevu došlo:

Jedna hypotéza tvrdila, že existují dva různé typy neurotransmiterů, které měly určitý účinek na sympatické nervy. Další tvrdil, že místo dvou typů neurotransmiterů by měly existovat dva typy mechanismů detektorů pro totéž. neurotransmiter, to znamená, že by existovaly dva typy receptorů pro stejnou látku, což by znamenalo dva typy odpovědi.

První hypotézu navrhli Walter Bradford Cannon a Arturo Rosenblueth, kteří navrhli existenci dvou neurotransmiterů. Jeden, který by byl ten, který by stimuloval, se nazýval sympatin E (pro „excitace“) a druhý, který by byl ten, který by inhiboval, byl sympatin I (pro „inhibici“).

Druhý návrh našel podporu v období od roku 1906 do roku 1913. Henry Hallett Dale zkoumal účinky adrenalinu, v té době nazývaného adrenalin, aplikovaného do zvířat nebo do lidského krevního oběhu. Při injekčním podání tato látka zvýšila krevní tlak. Když bylo zvíře vystaveno ergotoxinu, jeho krevní tlak se snížil.

Dale navrhl myšlenku, že ergotoxinem indukovaná paralýza myoneurálních motorických spojení, tedy ty části těla, které jsou zodpovědné za kontrolu krevního tlaku. Uvedl, že za normálních podmínek existuje smíšený mechanismus, který vyvolává paralýzu i její aktivaci, což způsobuje buď kontrakci, nebo relaxaci v závislosti na požadavky na životní prostředí a organické potřeby a že tyto reakce byly učiněny na základě toho, zda stejná látka ovlivnila jeden nebo druhý systém, což znamená dva různé typy odpovědi.

Později, ve 40. letech 20. století, bylo zjištěno, že látky chemicky příbuzné adrenalinu mohou v těle vyvolat různé typy reakcí. Tato víra byla posílena tím, že svaly měly ve skutečnosti dva různé typy mechanismů, které mohly znamenat dvě různé reakce na stejnou sloučeninu. Odezvy byly indukovány na základě typu receptorů, do kterých byl adrenalin umístěn, a nazývaly je α a β.

Typy receptorů

Existují dvě hlavní skupiny adrenoceptorů., které jsou rozděleny celkem do 9 podtypů:

αs se dělí na α1 (receptor spřažený s Gq proteinem) a α2 (receptor spřažený s proteinem Gi).

• α1 má 3 podtypy: α1A, α1B a α1D
• α2 má 3 podtypy: α2A, α2B a α2C

β se dělí na β1, β2 a β3. Všechny tři se vážou na Gs proteiny, ale β2 a β3 receptory se také vážou na Gi proteiny.

oběhové funkce

epinefrin reaguje na α i β adrenergní receptory, zahrnující různé typy reakcí prováděných oběhovým systémem. Mezi tyto účinky patří vazokonstrikce související s α receptory a vazodilatace související s β receptory.

I když bylo pozorováno, že a-adrenergní receptory jsou méně citlivé na epinefrin, pokud ano aktivované farmakologickou dávkou této látky vyvolávají vazodilataci zprostředkovanou β-adrenergní. Důvodem je to, že α1 receptory jsou perifernější než β receptory a prostřednictvím této aktivace farmakologickými dávkami dostávají látku před α receptory než β receptory. Vysoké dávky epinefrinu v krevním řečišti vyvolávají vazokonstrikci.

• Mohlo by vás zajímat: "Metabotropní receptory: jejich vlastnosti a funkce"

podtypy

V závislosti na umístění receptorů je reakce svalů na adrenalin různá. Kontrakce a relaxace hladkých svalů je obecně nízká.. Cyklický adenosinmonofosfát má jiné účinky na hladké svalstvo než na sval srdeční.

Tato látka, pokud se nachází ve vysokých dávkách, přispívá k uvolnění hladkého svalstva, zvyšuje se také kontraktilita a srdeční tep v srdečním svalstvu, na první pohled efekt, kontraintuitivní.

α receptory

Různé podtypy a receptorů mají společné působení. Mezi tyto společné akce patří jako hlavní následující:

• Vazokonstrikce.
• Snížená pohyblivost hladké tkáně v gastrointestinálním traktu.

Některé α-agonistické látky lze použít k léčbě rýmy, protože snižují sekreci hlenu. α Antagonistické látky lze použít k léčbě feochromocytomu, protože snižují vazokonstrikci způsobenou norepinefrinem, ke které při tomto zdravotním stavu dochází.

1. a1 receptor

Hlavní akci hrají α1 receptory zahrnuje kontrakci hladkého svalstva. Způsobují vazokonstrikci mnoha žil, včetně těch, které se nacházejí v kůži, gastrointestinálním systému, renální tepně a mozkových žilách. Další oblasti, kde může dojít ke kontrakci hladkého svalstva, jsou:

• Močovod
• Jiný dirigent.
• Chlupaté svaly.
• těhotná děloha
• Uretrální svěrač.
• Bronchioles.
• Žíly ciliárního těla.

α1 antagonisté, to znamená ty látky, které když se spojí, vyvolávají akce opačné než ty, které by prováděli agonisté, se používají k léčbě hypertenze, vyvolávající snížení krevního tlakua také benigní hyperplazie prostaty.

2. a2 receptor

Receptor a2 se váže na proteiny Gi/o. Tento receptor je presynaptický, vyvolává negativní zpětnovazební účinky, to znamená kontrolu, na adrenergní látky, jako je norepinefrin.

Například, když je norepinefrin uvolněn do synaptické mezery, aktivuje tento receptor, způsobující snížení uvolňování norepinefrinu z presynaptického neuronu a tím se vyhnout nadprodukci, která má negativní účinky na tělo jako celek.

Mezi účinky α2 receptoru patří:

• Snižte uvolňování inzulínu ve slinivce břišní.
• Zvyšte uvolňování glukagonu ve slinivce břišní.
• Kontrakce svěračů gastrointestinálního traktu.
• Řízení uvolňování norepinefrinu v centrálním nervovém systému.
• Zvyšte agregaci krevních destiček.
• Snížení periferní vaskulární rezistence.

α2 Agonistické látky mohou být použity k léčbě hypertenze, protože snižují krevní tlak zvýšením činnosti sympatického nervového systému.

Antagonisté pro tyto stejné receptory se používají k léčbě impotence, uvolnění svalů penisu a podpoře průtoku krve v dané oblasti; deprese, protože zvyšují náladu zvýšením sekrece norepinefrinu.

β receptory

Agonisté β receptoru se používají při srdečním selhání, protože zvyšují srdeční odezvu v případě nouze. Používají se také při oběhovém šoku, redistribuci objemu krve.

β Antagonisté, nazývaní beta-blokátory, se používají k léčbě srdeční arytmie, protože snižují odezvu sinoatriálního uzlu a stabilizují srdeční funkci. Stejně jako u agonistů mohou být antagonisté také použity při srdečním selhání, aby se zabránilo náhlé smrti související s tímto stavem, která je obvykle způsobena ischemií a arytmií.

Používají se také při hypertyreóze, snižují nadměrnou periferní synaptickou odezvu.. Při migréně se používají ke snížení počtu záchvatů tohoto typu bolesti hlavy. U glaukomu se používají ke snížení tlaku uvnitř očí.

1. p1 receptor

Zvyšuje srdeční odpověď zvýšením srdeční frekvence, rychlost vedení a zdvihový objem.

2. β2 receptor

Účinky β2 receptoru zahrnují:

• Relaxace hladkého svalstva průdušek, trávicího traktu, žil a kosterního svalstva.
• Lipolýza tukové tkáně (spalování tuků).
• Uvolnění dělohy u netěhotných žen.
• Glykogenolýza a glukoneogeneze.
• Stimuluje sekreci inzulínu.
• Kontrakce svěračů gastrointestinálního traktu.
• Imunologická komunikace mozku.

β2 agonisté se používají k léčbě:

• Astma: snižte kontrakci bronchiálních svalů.
• Hyperkalémie: Zvyšuje buněčnou absorpci draslíku.
• Předčasný porod: snížit kontrakci hladké svaloviny dělohy.

3. β3 receptor

Mezi účinky β3 patří zvýšit lipolýzu tukové tkáně a relaxaci močového měchýře.

Agonisty β3 receptoru lze použít jako léky na hubnutí, i když jejich účinek se stále studuje a je spojován se znepokojivým vedlejším účinkem: třesem končetiny.

Bibliografické odkazy:

• Adam, a. a Prat, G. (2016). Psychofarmakologie: Mechanismus účinku, účinek a terapeutické řízení. Barcelona, ​​Španělsko. Marge Medical Books.