Butyrofenony: charakteristika atypických antipsychotik

Objev prvního antipsychotika na počátku 50. let, chlorpromazinu, byl velkou revolucí v léčbě psychóz, zejména schizofrenie.

V tomto článku budeme hovořit o skupina antipsychotik: butyrofenony. V něm najdeme haloperidol (známý zejména pro svou užitečnost při schizofrenii) a droperidol.

• Související článek: "Druhy antipsychotik (nebo neuroleptik)"

Historie: první antipsychotikum

Začátek zkoumání butyrofenonů začíná u chlorpromazinu.

Chlorpromazin byl syntetizován jako antihistaminikum francouzským farmaceutickým průmyslem a v roce 1950 francouzský chirurg Henri Laborit zdůraznil jeho sedativní účinek u psychotických pacientů. O dva roky později, v roce 1952, ji Delay, Deniker a Harl testovali v nemocnici Sainte Anne v Paříži. potvrdil jeho užitečnost pro pozitivní psychotické symptomy schizofrenie.

Od zavedení prvního typického antipsychotika se neuroleptický výzkum soustředil na zvýšení účinnost těchto látek u schizofrenie, snížit negativní symptomy poruchy a definovat mechanismus jejího účinku.

Typická a atypická antipsychotika

Typická antipsychotika nebo antipsychotika první generace mají více vedlejších účinků než antipsychotika druhé generace nebo atypická. Ten se objevil s objevem Clozapinu v 70. letech, který se začal prodávat ve Švýcarsku a Rakousku.

V současné době již existují antipsychotika druhé generace neboli atypická, které působí i na negativní příznaky schizofrenie (něco, co první generace nedělala), i na pozitivní příznaky.

Jejich antipsychotická účinnost je podobná jako u typických a liší se od nich prezentací nižší výskyt EPS (Extrapyramidový syndrom: soubor motorických příznaků) a of hyperprolaktinémie. (vedlejší nebo nežádoucí účinky).

butyrofenony

Butyrofenony jsou skupinou atypických antipsychotik. Antipsychotika jsou druh léků nebo léků, které se používají k léčbě schizofrenie a jiných psychotických poruch, stejně jako bipolární poruchy, mimo jiné.

Obecně antipsychotika snížit dopamin (DA), mozkový neurotransmiter abnormálně vysoká u psychotických poruch.

• Mohlo by vás zajímat: "Psychoaktivní drogy: léky, které působí na mozek"

droperidol

Jedním z antipsychotik butyrofenonového typu je Droperidol, velmi krátkodobě působící a silně sedativní a uklidňující.

Droperidol má vysokou antiemetickou aktivitu (zabraňuje zvracení a nevolnosti). Působí jako antagonista dopaminových receptorů, je částečně selektivní pro D2 receptory.

Jeho antiemetický účinek je způsoben antagonismem DA receptorů ve velmi specifické oblasti bloudivého nervu. Je zvláště užitečný pro prevenci a léčbu nevolnosti a zvracení, které jsou pooperační a/nebo vyvolané opioidními analgetiky.

Vykazuje také slabou antagonistickou aktivitu vůči cholinergním receptorům. (acetylcholin) muskarinový. Acetylcholin je neurotransmiter zapojený do přenosu nervových vzruchů a pohybu.

Charakteristika

Droperidol se používá k prevenci a léčbě pooperační nevolnosti a zvracení u dospělých a druhé linie u dětí a dospívajících. Také při zvracení a nevolnosti vyvolané deriváty morfinu.

Pokud jde o způsob podávání tohoto typu butyrofenonu, provádí se intravenózně.

Některé z jeho kontraindikací jsou: případy přecitlivělosti na lék nebo alergie na butyrofenony, bradykineze (snížení normální srdeční frekvence) a Parkinsonova choroba.

Opatření

Je třeba vzít v úvahu, že jde o lék, který může zvýšit útlum CNS produkovaný jinými tlumivými léky. Kromě, opatrnosti je třeba v případech epilepsie, hypotenze, srdečních arytmií a chronického alkoholismu, mezi ostatními. Vznik nevysvětlitelné horečky může být příznakem neuroleptického maligního syndromu.

Dávka by měla být snížena u starších pacientů, stejně jako u pacientů s renální insuficiencí a/nebo jaterní insuficiencí. U pacientek s rakovinou prsu nebo nádory závislými na prolaktinu může zvýšit hladiny tohoto hormonu.

Haloperidol: další typ butyrofenonu

Dalším z neuroleptik butyrofenonového typu je Haloperidol.

Působí stejně jako předchozí, takže je také silným antagonistou mozkových dopaminergních receptorů. Řadí se mezi vysoce účinná neuroleptika. Nemá žádnou antihistaminovou ani anticholinergní aktivitu (neexistují tedy žádné vedlejší účinky těchto dvou typů).

Terapeutické indikace haloperidolu jsou různé. Jako neuroleptikum se používá při:

• Bludy a halucinace (schizofrenie, Korsakoffův syndrom...).
• Porucha osobnosti: paranoidní, schizoidní, schizotypní, hraniční...

Jako léčba psychomotorické agitace jsou některé z jejích použití pro:

• Mánie, demence, mentální postižení, alkoholismus.
• Poruchy osobnosti.
• agitovanost, agresivita.
• Poruchy chování.
• Tiky, koktání, příznaky Tourettova syndromu...

Stejně jako Droperidol jako antiemetikum zabraňuje zvracení a nevolnosti různé etiologie.

Je kontraindikován v případech přecitlivělosti na lék, kómatu, útlum centrálního nervového systému v důsledku alkoholu nebo jiných tlumících látek, Parkinsonově nemoci a poškození bazálních ganglií.

Bibliografické odkazy:

• Ortiz, A., De la Mata, I. (2001). Nová antipsychotika, 25(1), 1-8. Národní systém zdraví.
• Generální rada oficiálních farmaceutických fakult. (2012). Katalog léků. Sbírka rady.
• Inchauspe, J.A. a Valverde, M.A. (2018). Víra v klozapin: víra a důkazy. Rev. Doc. Esp. Neuropsiq, 38(133), 239-262.