Etoperidon: použití, vlastnosti a vedlejší účinky

Etoperidon je atypické antidepresivum., nebo tricyklická druhá generace, používaná k léčbě depresivních poruch a která byla vyvinuta před desítkami let, i když je v současné době ukončena. V současné době se používají jiná antidepresiva nové generace, která mají méně vedlejších účinků než léky z rodiny tohoto léku.

V tomto článku vysvětlujeme, co to je a jaké účinky má etoperidon, jaký je jeho mechanismus účinku a jaký je tricyklická antidepresiva, jaké vedlejší účinky způsobuje a jaké jsou hlavní kontraindikace v případě jejich užívání lék.

• Související článek: "Druhy antidepresiv: charakteristika a účinky"

Co je etoperidon a jaké má účinky?

Etoperidon je lék ze skupiny atypických antidepresiv (tricyklická druhé generace), která byla vyvinutý v 70. letech 20. století italskou farmaceutickou společností Angelini a dnes se již nepoužívá trhy.

Patří do skupiny fenylpiperazinů.a má chemickou strukturu podobnou jiným lékům, jako je trazodon a nefazodon, obě také antidepresiva druhé generace, které působí jako antagonisté a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, s anxiolytickými a hypnotický.

Ačkoli má etoperidon určité sedativní účinky, liší se od jiných menších trankvilizérů v některých základních aspektech: v interakci s hlavními mozkovými aminy; nepřítomností antikonvulzivních účinků; a v jeho odlišném spektru účinků na úrovni chování při konzumaci ve vysokých dávkách.

Ethoperidon však je v některých ohledech podobný neuroleptickým lékům (léky používané k léčbě psychóz a stavů extrémního rozrušení), jako je chlorpromazin, protože v nízkých dávkách má analgetické a sedativní účinky; i když na rozdíl od nich neblokuje dopaminergní receptory na centrální úrovni.

Jak tento lék funguje?

Ethoperidon působí jako lék, který antagonizuje několik receptorů, včetně těch pro serotoninové a adrenergní receptory. Zdá se také, že má mírnou afinitu k blokování receptorů dopaminu, histaminu a acetylcholinu (muskarinového typu).

Kromě blokování těchto receptorů má tento lék také slabou afinitu k transportérům monoaminů: serotoninu, noradrenalinu a dopaminu. Podávání tohoto typu antidepresiv v akutní fázi narůstá především dostupnost noradrenalinu a do určité míry i 5-HT blokováním jeho zpětného vychytávání do synaptická štěrbina.

Dlouhodobé užívání negativně reguluje alfa-adrenergní receptory v postsynaptické membráně, možná konečná společná cesta antidepresivní aktivity těchto léků.

Na druhé straně etoperidon při své metabolizaci produkuje látku nebo aktivní metabolit nazývaný mCPP, pravděpodobně odpovědný za serotonergní účinky; látka, která může způsobit nežádoucí a nepříjemné účinky u subjektů, které konzumují nebo konzumují toto antidepresivum.

• Mohlo by vás zajímat: "Druhy psychoaktivních drog: použití a vedlejší účinky"

Tricyklická nebo atypická antidepresiva druhé generace

Etoperidon patří do skupiny atypických nebo tricyklických antidepresiv, často užívaných u pacientů trpících těžkou depresí a reagující na nepřiměřené nebo přetrvávající netolerovatelné vedlejší účinky během léčby první linie antidepresivy selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu.

Tricyklická antidepresiva se používají po desetiletí a používají se určitá chemická a v menší míře i farmakologická podobnost s fenothiaziny, používaný k léčbě závažných duševních a emočních poruch. Ačkoli se zpočátku předpokládalo, že tento typ antidepresiv je užitečný jako antihistaminika, postupem času se jejich použití omezilo na léčbu deprese a jiných podobných patologií.

Tyto typy antidepresiv jsou vysoce účinné.i když vzhledem k množství vedlejších účinků, které vyvolávají, se obvykle doporučuje zahájit léčbu nízkou dávkou a postupně ji zvyšovat v závislosti na tolerance, kterou má každý pacient, a antidepresivní účinek, kterého je dosaženo, dokud není nalezena rovnováha mezi nejvyšší možnou účinností a nejmenším množstvím účinků sekundární.

Vzhledem k jeho sedativnímu profilu lze tento typ léku také použít k léčbě pacientů s depresí, kteří se prezentují vysokou úrovní úzkosti, což jim pomáhá zklidnit obraz nervozity a rozrušení, které za určitých okolností obvykle vykazují.

V současné době tento typ antidepresiv byly nahrazeny novou generací, s méně vedlejšími účinky a specifičtější a selektivnější mechanismus účinku, jako je venlafaxin nebo mirtazapin, dva inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu.

Vedlejší efekty

Nejčastější nežádoucí účinky Při konzumaci léků ze skupiny atypických nebo heterocyklických antidepresiv, jako je etoperidon, dochází na somatické úrovni k celé řadě účinků, např.

• Nevolnost
• Únava
• Nervozita
• suchá ústa
• závrať
• Průjem
• Bolesti hlavy
• Nespavost

kontraindikace

Ačkoli ve své době a v době, kdy byly tyto typy antidepresiv vyvinuty, byly účinné, v dnešní době se používají stále méně, protože jejich předávkování je toxické a mají více nežádoucích účinků než nejmodernější antidepresiva. Tyto vedlejší účinky jsou způsobeny především muskarinovou a histaminovou blokádou a alfa-adrenergními účinky.

Mnoho z atypických antidepresiv má silné anticholinergní vlastnosti, a proto nejsou vhodná pro starší pacienti nebo pacienti trpící benigní hypertrofií prostaty, glaukomem nebo zácpou chronický. Kromě, naprostá většina léků tohoto typu snižuje práh záchvatů s následným nebezpečím Pro lidi náchylné k záchvatům.

Specifické kontraindikace pro použití etoperidonu zahrnují následující:

• Alergie na etoperidon, trazodon nebo jiné fenylpiperaziny.
• Bipolární poruchy a manické stavy: Tento lék může urychlit přechod do hypomanické nebo manické fáze a navodit rychlý a reverzibilní cyklus mezi mánií a depresí.
• Kardiovaskulární poruchy: zvyšuje riziko arytmií, městnavého srdečního selhání, infarktu myokardu nebo kardiovaskulárních příhod.
• Schizofrenie a psychóza: mohou zvýšit riziko psychotických poruch.
• Hypertyreóza: kvůli riziku kardiovaskulární toxicity.
• Jaterní insuficience: vzhledem k tomu, že je metabolizován hlavně v játrech, musí být dávkování přizpůsobeno funkční úrovni jater každého pacienta.
• Renální insuficience: vzhledem k tomu, že léčivo je vylučováno převážně ledvinami, je třeba dávkování upravit podle úrovně funkce ledvin.

Bibliografické odkazy:

• Heerlein A. Antidepresiva. In: Heerlein A (ed): Klinická psychiatrie. Santiago de Chile, Vydání Společnosti neurologie, psychiatrie a neurochirurgie, 2000
• Raffa, RB; Shank, R. P.; Vaught, JL (1992). „Etoperidon, trazodon a MCPP: in vitro a in vivo identifikace serotoninové 5-HT1A (antagonistické) aktivity“. Psychofarmakologie. 108(3): 320–6
• Rodriguez, N. h. (2015). Účinnost atypických antidepresiv a inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu ve srovnání s klasickými inhibitory zpětného vychytávání serotoninu. LÉKÁRNA, 3(1), 39-42.
• Tordera RM, Monge A, Del Rio J, Lasheras B. Antidepresivum podobná aktivita VN2222, inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu s vysokou afinitou k 5-HT(1A) receptorům. Eur J Pharmacol 2002; 442(1-2):63-71