Asenapin: vlastnosti, použití a vedlejší účinky tohoto léku

I když to není nejčastější, pravděpodobně typ problému duševního zdraví, který je nejznámější a byl za takový považován již od starověku, je schizofrenie a další psychotické poruchy. Tento typ afektovanosti obvykle předpokládá určitý typ roztržky nebo rozkolu s realitou a vytváří vysokou úroveň utrpení pro ty, kteří jí trpí. Je to také nejvíce stigmatizovaná duševní porucha.

Naštěstí se nám však postupem času podařilo pokročit v pochopení toho, co to znamená tento typ poruchy a různé strategie a metody byly dokonce vytvořeny, jak je zvládnout příznaky.

V rámci těchto metod můžeme najít využití psychoaktivní látky, mezi nimiž najdeme asenapin. Právě o tomto léku, který se také používá při léčbě bipolární poruchy, budeme hovořit v tomto článku.

• Související článek: "Druhy psychoaktivních drog: použití a vedlejší účinky"

Asenapin: co to je?

Asenapin je lék s psychoaktivními vlastnostmi, který patří do skupiny antipsychotik nebo neuroleptik. Jedná se o druh drogy zaměřený na léčbu problémů psychotického původu, jako jsou halucinace a bludy, ale i agitovanost nebo stavy vysoké nervové aktivace. Přes příslušnost do této skupiny léků je však asenapin indikován i k léčbě jiných duševních poruch.

Asenapin lze nalézt ve formě sublingválních tablet, které se musí nechat rozpustit pod jazykem bez použití a bez možnosti použít vodu nebo jídlo po dobu až deseti minut poté. Má chemickou strukturu odvozenou od mianserinu., lék antidepresivního typu, a v tomto smyslu patří do skupiny diazepinů, oxazepinů, thiazepinů a oxepinů.

V rámci antipsychotik je asenapin součástí druhé generace nebo atypický. Vývoj tohoto typu antipsychotik je způsoben tím, že první generace, i když účinná při léčbě příznaky pozitivního typu (ty, které přidávají něco k normálnímu fungování subjektu, jako jsou halucinace, bludy, neklid...), způsobit nežádoucí účinky, které mohou být nebezpečné a také nemají žádný vliv (a někdy mohou dokonce zesilovat) na negativní příznaky (ty, které zahrnují samy o sobě pokles kapacit a fungování subjektu) jako je apatie, apatie popř kroupy

To vše vedlo k hledání vytvoření bezpečnějších látek s konkrétnějším účinkem na oblasti, ve kterých je to potřeba, a které mohou generovat vyšší úroveň zlepšení nejen pozitivních příznaků, ale i negativních (i když ty bývají na farmakologické úrovni složitější na léčbu): neuroleptika atypické.

Asenapin má některé výhody oproti jiným podobným druhé generaci, jako je skutečnost, že je má nižší riziko způsobení cholinergních změn a že obvykle generuje menší přírůstek hmotnosti, i když na druhé straně může vyvolat více extrapyramidových symptomů než například olanzapin. Představuje také nižší riziko vzniku možného metabolického syndromu.

Ve srovnání s olanzapinem však neprokázal vyšší účinnost, i když se také neprokázal jako jednoznačně nižší. Je to také jedno z antipsychotik, které se zdá být účinnější v léčbě negativních symptomů, výše, a při zlepšování nebo udržování kognice u zhoršujících se případů schizofrenie.

• Mohlo by vás zajímat: "Druhy antipsychotik (nebo neuroleptik)"

Mechanismus účinku této látky

Účinky asenapinu na naše tělo pramení z mechanismu účinku založeného na antagonismu s více neurotransmitery, blokujícími jejich receptory. V případě asenapinu je jeho hlavní účinek odvozen od blokády dopaminových D2 receptorů a serotoninových 5-HT2A receptorů. Ovlivňuje také jiné typy serotonergních receptorů, stejně jako histaminové a některé adrenergní receptory (i když v mnohem menší míře).

To, co tedy asenapin dělá, je na jedné straně odstranit nebo snížit přebytek dopaminu v mezolimbickém systému, který vytváří pozitivní příznaky, zatímco na druhé straně snižuje hladiny serotoninu na úrovni kůry a mezokortikální dráhy, ve které je nedostatek dopaminu, který vytváří negativní příznaky. Protože serotonin má inhibiční účinky na dopamin, jeho inhibice způsobuje zvýšení hladin dopaminu. tyto oblasti zůstávají a dokonce se v této dráze zvětšují (jinými slovy inhibuje inhibitor dopaminu v Kůra).

V rámci tohoto mechanismu je pozoruhodná velká afinita k serotoninovým receptorům, v mnohem větším poměru k dopaminu, než je obvyklé u jiných antipsychotik. To také vysvětluje skutečnost, že má příznivé účinky na kognitivní schopnosti pacientů se schizofrenií a jinými onemocněními, kteří jej užívají, a proč je považován za jedno z nejlepších atypických antipsychotik v léčbě negativních symptomů.

Hlavní indikace

Jako antipsychotikum je asenapin lékem, který je indikován pro léčba schizofrenie a jiných psychotických poruch, ve kterém, jak již bylo zmíněno, vyniká tím, že má pozitivní účinek, pokud jde o boj s negativními příznaky, jako je apatie, abulie, chudoba řeči a myšlení nebo alogie.

Kromě toho je však asenapin obvykle indikován k léčbě manických epizod bipolární poruchy, což je jeho nejčastější použití. konkrétně indikován u dospělých pacientů s bipolární poruchou typu 1buď jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými léky. Používá se jak při léčbě akutních fází, tak při udržování a prevenci epizod.

• Související článek: "Co je to schizofrenie? příznaky a léčba"

Nežádoucí účinky a rizika

Ačkoli je asenapin užitečný a účinný lék, pravdou je, že stejně jako ostatní antipsychotika a další psychofarmaka, jejich konzumace může vést ke vzniku různých typů účinků sekundární, některé z nich jsou velmi nebezpečné.

Mezi nejčastější vedlejší účinky asenapinu patří sedace a únava (jako u ostatních antidepresiv), přibývání na váze (ačkoli je to méně než u jiných neuroleptik), zvýšení pocitu hladu nebo orální hypestezie (ztráta citlivosti v části úst).

Kromě toho je také možné, že mdloby, dysartrie a tardivní dyskineze, arytmie (tachykardie i bradykardie), hyperglykémie, hypotenzehypertermie, stejně jako galaktorea (vylučování mléka z prsu bez ohledu na pohlaví) nebo gynekomastie a sexuální dysfunkce. Může se také objevit dysfagie nebo problémy s polykáním a může to usnadnit pády tím, že také způsobí závratě a problémy, jako je hypotenze. Konečně je třeba poznamenat, že může vyvolat extrapyramidové účinky, jako je tardivní dyskineze. (mimovolné žvýkací pohyby v obličeji nebo jiných částech těla), nebo neklid popř motorické agitace.

Závažnější a nebezpečnější může být přítomnost rhabdomyolýzy, plicní embolie nebo velmi nebezpečný neuroleptický maligní syndrom (který může snadno způsobit smrt).

Asenapin Kontraindikace

Tento lék může být užitečný pro léčbu určitých stavů, ale musíme mít na paměti, že existují skupiny obyvatel, které mají jeho konzumace je zcela kontraindikována nebo musí být extrémně sledována, protože může mít nebezpečné následky a dokonce smrtící.

Především je třeba poznamenat, že by neměli užívat asenapin lidé, kteří mají alergii na asenapin nebo na kteroukoli složku léku a vaši prezentaci. Kromě toho by se mu měli vyhýbat lidé se srdečními, kardiovaskulárními nebo cerebrovaskulárními problémy.

Taky Je kontraindikován u starší populace s demencí, protože se ukázalo, že zvyšuje riziko úmrtnosti. Je třeba se mu také vyhnout v případě závažného selhání jater. Stejně tak je kontraindikován u subjektů s diabetem (protože může vyvolat hyperglykemii) nebo s anamnézou záchvatů.

Také by se neměl míchat s alkoholem, antihypertenzivy, fluvoxaminem nebo agonisty dopaminu. Přestože není dostatek údajů, nedoporučuje se těhotným ženám protože v případě studií na zvířatech byly pozorovány problémy u embryí. Ani během kojení, kvůli riziku jeho vylučování do mateřského mléka.

Bibliografické odkazy:

• Valencijská zdravotní agentura (2012). Asenapin (Sycrest). Ministerstvo zdravotnictví. Valencijská generalita.
• Cruz, N. a Vieta, E. (2011). Asenapin: nový přístup k léčbě mánie. Journal of Psychiatry and Mental Health, 4 (2).