Butriptylin: vlastnosti, použití a vedlejší účinky

Antidepresiva zahrnují řadu léků používaných k léčbě symptomů deprese a změn chování spojených s nízkou náladou. Do kategorie antidepresiv patří skupina tricyklických, mezi které patří butriptylin, lék, který se liší od ostatních tricyklických látek díky svému zvláštnímu mechanismu účinku.

V tomto článku vysvětlujeme, co je butriptylin a z čeho se skládají tricyklická antidepresiva, jaký je mechanismus účinku tohoto léku, jaký druh vedlejších účinků způsobuje a jaká je jeho klinická účinnost ve srovnání s jinými léky Podobný.

• Související článek: "Druhy psychofarmak: použití a vedlejší účinky"

Co je butriptylin?

Butriptyline je lék ze skupiny tricyklických antidepresiv, chemicky příbuzný amitriptylinu a imipraminu. Je to lék, který se používá v různých evropských zemích, včetně Španělska, při léčbě deprese. Protože má poněkud odlišný farmakologický účinek než ostatní tricyklická antidepresiva, byl popsán jako „atypický“ lék nebo lék „druhé generace“.

Od svého vývoje v roce 1974 Wyeth (dříve známý jako American Home Products), jednou z největších farmaceutických společností na světě. světě a jeho následný marketing ve Spojeném království byl vydáván velmi zřídka ve srovnání s jinými antidepresivy stejného druhu. shluk. Byl uváděn na trh pod obchodními názvy Evadene, Evasidol, Evadyne a Centrolese.

Ačkoli butriptylin byl považován za antidepresivum ze skupiny tricyklika, jejich mechanismus účinku se výrazně liší od prototypických tricyklik jako např imipramin nebo amitriptylin. Dále se podívejme, jaký je mechanismus účinku tricyklických antidepresiv, abychom je mohli porovnat s mechanismem účinku butriptylinu.

Tricyklická antidepresiva

Tricyklická antidepresiva se používají při léčbě depresivních poruch a dalších patologií chování, stejně jako butriptylin. Tyto typy léků působí jako agonisté monoaminů.. Jeho hlavní účinky se vyskytují na serotoninových receptorech, norepinefrinových receptorech a v menší míře na dopaminergních receptorech.

Terapeutická aktivita tricyklických antidepresiv je způsobena inhibicí zpětného vychytávání těchto neurotransmiterů, což vede ke zvýšení dostupnosti těchto monoaminů ve štěrbině synaptické. Tyto léky však také působí, i když sekundárně, na histaminové a cholinergní receptory (příbuzné acetylcholinu) a působí na ně antagonisticky.

Mechanismus účinku tricyklických látek není příliš specifický, protože Jeho terapeutické cíle přesahují nejdůležitější receptory neurotransmiterů a ovlivňují další řadu receptorů.; To znamená, že ačkoli mohou být účinné při zmírňování příznaků deprese, mohou také způsobit vážné vedlejší účinky a nežádoucí reakce.

• Mohlo by vás zajímat: "Druhy antidepresiv: charakteristika a účinky"

Mechanismus působení

Ve studiích in vitro se butriptylin ukázal jako silné antihistaminikum a anticholinergikum se středně silnými antagonistickými účinky. na serotonergní 5-HT2 receptor a α1 adrenergní receptor a s velmi slabým nebo nevýznamným účinkem jako inhibitor zpětného vychytávání norepinefrin.

Zdá se, že tento mechanismus účinku dává tomuto léku profil velmi podobný profilu léků iprindol a trimipramin, jejichž Antagonistické účinky na serotoninové receptory by mohly být zodpovědné za jeho účinnost při zlepšování nálady.

V několika klinických studiích s použitím podobných dávek však bylo zjištěno, že butriptylin je při léčbě stejně účinný jako amitriptylin a imipramin. depresivní symptomy, navzdory skutečnosti, že tato dvě antidepresiva mají silnější účinek jako antagonisté 5-HT2 a jako inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu.

Bylo navrženo, že mechanismus účinku butriptylinu je odlišný od mechanismu jiných tricyklických antidepresiv a že může fungovat jako proléčivo, které se po zavedení do těla přeměňuje na aktivní metabolit a působí tak farmakodynamicky odlišný.

Vedlejší efekty

Butriptylin, jak jsme zmínili, Je úzce spojen s amitriptylinem a má vedlejší účinky podobné tomuto tricyklickému antidepresivu.. Zdá se však, že v případě butriptylinu je sedace způsobená jeho konzumací nižší ve srovnání s jinými tricyklickými látkami, stejně jako riziko interakcí s jinými léky.

Vzhledem k tomu, že tento lék má relativně slabé účinky jako antagonista α1 a prakticky neexistující účinky jako inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu, nemá téměř žádné antiadrenergní vedlejší účinky a adrenergní.

Rozhodně, Nejpozoruhodnější vedlejší účinky a nežádoucí účinky butriptylinu souvisejí se silnými antihistaminovými a anticholinergními účinky. která produkuje. Níže jsou uvedeny ty nejběžnější:

• Sedace (méně než u jiných tricyklických antidepresiv, jak jsme zmínili)
• Ospalost.
• Suchá ústa.
• Zácpa.
• Zadržování moči.
• Rozmazané vidění.
• Kognitivní/paměťové poruchy

Klinická účinnost

Pro hodnocení účinnosti léku se obvykle porovnává s jiným ze stejné skupiny a za vhodných experimentálních podmínek. V tomto smyslu v multicentrické studii, ve které byly náhodně rozděleny dvě experimentální skupiny a další kontrolní skupina za podmínek dvojité provokace. Zaslepeně byla účinnost butriptylinu srovnávána s amitriptylinem ve skupině 77 pacientů ve věku 18 až 70 let, u kterých byla diagnostikována deprese. hlavní.

Butriptylin a amitriptylin byly podávány podle stejného zvyšujícího se schématu, až do 150 mg denně v prvním týdnu a flexibilního schématu během posledních 3 týdnů studie. Průměrné denní dávky byly 145 mg butriptylinu a 142 mg amitriptylinu po 2 týdnech; a 77,5 mg amitriptylinu a butriptylinu po 4 týdnech. Nitrazepam (hypnotické anxiolytikum) a haloperidol (konvenční antipsychotikum) byly také povoleny (v případě potřeby).

Symptomatologie a antidepresivní účinnost léků byla hodnocena pomocí následujících testů: Hamiltonova škála pro hodnocení deprese, obecná deprese, Brief Psychiatric Rating Scale (BPRS) a Clinical Global Impression Scale (CGI), stejně jako kontrolní seznam účinků sekundární.

Po počátečním srovnání dvou léčebných skupin to výsledky ukázaly antidepresivní účinky byly signifikantně lepší u butriptylinu s ohledem na počet vysazení v celkovém skóre a v následujících faktorech škály obecné deprese: deprese, vina, úzkost, somatizace a somatické potíže. Kromě toho byla frekvence předepisování haloperidolu významně nižší u pacientů léčených butriptylinem ve srovnání s těmi, kteří užívali amitriptylin.

Obecná frekvence nežádoucích účinků a další parametry (hematologické a biochemické proměnné, elektrokardiogram atd.) byly v obou skupinách stejné. Na závěr bylo pozorováno, že butriptylin Má stejné indikace jako amitriptylin, ale vykazuje lepší antidepresivní účinnost při stejné dávcea také větší úlevu od úzkosti, somatizace a somatických potíží.

Bibliografické odkazy:

• Březinová, V., Borrow, S., Oswald, I., Robinson, D. Vliv butriptylinu na subjektivní pocity a spánek (v angličtině). Br J Clin Pharmacol. 1977 duben; 4(2): 243–245. PMCID: PMC1429024. Poslední přístup 11. června 2008.
• Guelfi, J.D., Dreyfus, J.F., Delcros, M, Pichot, P. Dvojitě zaslepená kontrolovaná multicentrická studie srovnávající butriptylin s amitriptylinem (v angličtině). Neuropsychobiologie. 1983;9(2-3):142-6. PMID 6353270
• Kapadia, A. P. a Smith, S. M. (1976). Multicentrické hodnocení butriptylin hydrochloridu („Evadyne“) praktickým lékařem. Aktuální lékařský výzkum a názor, 4(4), 278-284.