Fenkamfamin: použití a vedlejší účinky tohoto psychotropního léku

Za poslední desetiletí vyvinul farmaceutický průmysl a uvedl na trh řadu stimulačních léků, které Původně byly vyvinuty k léčbě problémů, jako je únava a únava, potlačení chuti k jídlu nebo nedostatek koncentrace.

Některé drogy však postupem času způsobily problémy se zneužíváním a závislostmi a v určitých oblastech byly odebrány nebo zakázány. To je případ fencamfaminu, drogy se stimulačními vlastnostmi, který je v současné době součástí seznamu zakázaných drog ve sportu.

Dále si povíme vlastnosti a klinické použití fencamfaminu, jeho mechanismus účinku, nežádoucí účinky a kontraindikace, stejně jako jeho účinky na psychologický mechanismus latentní inhibice.

• Související článek: „Druhy psychostimulantů (nebo psychoanalleptik)"

Phencamfamin: popis a klinické použití

Fencamfamin je lék s mírnými stimulačními účinky na centrální nervový systém. Byl vyvinut německou farmaceutickou společností Merck v 60. letech jako indikovaná droga pro potlačení chuti k jídlu, ačkoli to bylo později staženo kvůli problémům se závislostí a zneužíváním vyprovokováno. Jeho účinky jsou přibližně o polovinu silnější než účinky dextroamfetaminu.

Fencamfamin se používá k léčbě denní únavy, špatné koncentrace a letargie a je obzvláště užitečná u pacientů s chronickými stavy, kvůli jejímu bezpečnostnímu profilu příznivý. Droga byla uvedena na trh pod názvy „Reactivan“ a „Glucoenergan“ a ve svých počátcích byla velmi populární v oblasti sportu, konkrétně mezi sportovci a běžci, protože jeho povzbuzující účinky byly velmi žádané v šatnách mnoha týmů sportovci.

Tento stimulační lék byl kvůli svým psychoaktivním účinkům přičítán značnému potenciálu zneužívání. posilovače a jeho mechanismus účinku, protože působí na dopaminové receptory a odměna. V tomto smyslu byl jedním z nejznámějších případů v souvislosti se zneužíváním této látky případ, který se stal na mistrovství světa ve fotbale 1978, který se konal v Argentině, ve kterém byl fotbalista Willie Johnston při testování pozitivně testován na fencamfamin antidoping.

Tato látka je dodnes zařazena na seznam látek zakázaných ve sportu v kategorii konkrétních stimulantů. V současné době je fencamfamin nadále prodáván v některých zemích a je stále předepisován jako stimulační lék u pacientů s obrázky únavy a astenie. Dále jsou nadále zkoumány její terapeutické účinky při narkolepsii.

• Mohlo by vás zajímat: "Narkolepsie: typy, příčiny, příznaky a léčba"

Mechanismus účinku

Fencamfamin působí jako nepřímé léčivo agonisty dopaminu. Mechanismus účinku tohoto léku zahrnuje uvolnění tohoto neurotransmiteru postupem podobný mechanismu způsobenému amfetaminy, ačkoli hlavním mechanismem je inhibice zpětného vychytávání dopamin.

Kromě toho na rozdíl od amfetaminů fenkamfamin neinhibuje účinek enzymu monoaminooxidázy, který se podílí na eliminaci dopaminu, norepinefrinu a serotoninu, který umožňuje, aby bylo v synapsích k dispozici více neurotransmiterů, které mají farmakologické účinky na cílové receptory. Studie ve skutečnosti ukázaly, že in vitro profil fenkamfaminu je více podobně jako nomifensin, lék, který inhibuje zpětné vychytávání dopaminu a norepinefrinu, který d-amfetamin.

Ve výzkumu zvířat na podmínění preferencí míst (model zvyklý na) studovat motivační vlastnosti určitých psychoaktivních látek) bylo pozorováno, že fencamfamin produkuje významné preferenční místo pouze při určité dávce (přibližně 3,5 mg / kg).

Pokusy dále naznačují, že tento lék může působit na dopaminové receptory D1 a také na receptory D1. opioidy, protože preference místa jsou blokovány selektivním antagonistou dopaminu D1 (SCH-23390) a antagonistou opioidy ( naloxon).

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Účinky stimulantů na chování jsou si navzájem velmi podobné a zahrnují zvýšený krevní tlak a respirační frekvenci a zvýšenou srdeční frekvenci. Nicméně, fencamfamin je docela dobře snášen a nemá výrazné oběhové účinky, i když dlouhodobé používání může způsobit sucho v ústech.

Je třeba poznamenat, že tento přípravek byste neměli užívat, pokud máte srdeční onemocnění, anginu pectoris, srdeční selhání dekompenzovaný, glaukom, hyperexcitabilita, tyreotoxikóza nebo při léčbě léky s inhibitory monoaminooxidázy (MAOI).

Na druhé straně nadměrné užívání fenkamfaminu nebo předávkování může způsobit příznaky, jako jsou následující:

• Míchání
• Suchá ústa
• Neklid
• Závrať
• Třes
• Dušnost
• Tachykardie
• Dezorientace
• Záchvaty

Účinky fencamfaminu na latentní inhibici

Latentní inhibice je psychologický mechanismus, který lidé rozvíjejí a který nám umožňuje filtrovat podněty z našeho prostředí, které na základě našich konkrétních zkušeností vnímáme jako irelevantní. Tato schopnost „oddělit pšenici od plevy“ nebo jinými slovy zachytit pouze informaci, která ve skutečnosti je relevantní a nezbytné v určité situaci nám velmi usnadňuje každodenní fungování.

Ale ne všichni jedinci jsou schopni potlačovat irelevantní podněty se stejnou účinností. Lidé s nízkou latentní inhibicí nejsou schopni ustoupit od velkého množství zbytečných podnětů které produkují objem informací, který přesahuje jejich kognitivní zdroje, což vytváří vysokou hladinu stresu a frustrace.

Studie provedené v tomto ohledu ukazují, že fenkamfamin blokuje latentní inhibiční účinek v dávkách 3,5 mg / kg. Účinek latentní inhibice, který by podle výzkumu mohl být zprostředkován mezolimbickým dopaminovým systémem. Což dává smysl, protože, jak jsme již dříve diskutovali, fencamfamin působí inhibicí zpětné vychytávání dopaminu způsobující zvýšené hladiny tohoto neurotransmiteru v nucleus accumbens a těle skládaný.

Na druhou stranu se ukázalo, že při vyšších dávkách (kolem 7 mg / kg) fenkamfamin neblokuje latentní inhibici. A od té drogy produkuje stereotypní chování při vysokých dávkáchje možné, že nepodmíněné stereotypní reakce generované těmito dávkami interferují s behaviorálními procesy, které se vyskytují v kondiční fázi inhibice latentní.

Bibliografické odkazy:

• Aizenstein, M. L., Segal, D. S., & Kuczenski, R. (1990). Opakovaný amfetamin a fenkamfamin: Senzibilizace a vzájemná zkřížená senzibilizace. Neuropsychofarmakologie.
• Alves, C. R., Delucia, R. a Silva, M. T. NA. (2002). Účinky fencamfaminu na latentní inhibici. Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry, 26 (6), 1089-1093.
• Gorenstein, C., DeLucia, R., & Gentil, V. (1988). Psychostimulační účinky fenkamfaminu u zdravých dobrovolníků. Brazilian Journal of Medical and Biological Research, 21 (3), 475-477.