Temazepam (anxiolytikum): použití, vlastnosti a nežádoucí účinky
The benzodiazepiny Jedná se o skupinu léků, které zpomalují centrální nervový systém a snižují nervové vzrušení.
I když existují různé typy, tyto léky se používají především jako anxiolytika, hypnotika a svalové relaxanci. Temazepam je příkladem benzodiazepinu, který vám pomůže usnout a sníží noční probuzení.
V tomto článku vysvětlíme, co je temazepam, jaké jsou jeho hlavní charakteristiky a klinické použití, mechanismus účinku a účinky vedlejší účinky, interakce a kontraindikace, které musíme při používání zohlednit lék.
- Související článek: „Druhy anxiolytik: léky bojující proti úzkosti“
Temazepam: vlastnosti a klinické použití
Temazepam je léčivo ze skupiny benzodiazepinů používané hlavně při léčbě nespavosti a závažné nebo invalidizující poruchy spánku. Tento lék se také používá při úzkostných poruchách, protože kromě hypnotických účinků působí anxiolyticky a sedativně. Jeho poločas je přibližně 10 hodin, takže je vhodný k léčbě udržovací nespavosti.
Tato sloučenina byla patentována v roce 1962 a na trh pro lékařské použití byla uvedena v roce 1969 pod názvem „Restoril“. V roce 1982 byl schválen Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) a v současné době existuje několik farmaceutických společností, které jej vyrábějí v generické formě.
Studie provedené v spánkových laboratořích ukázaly, že temazepam dramaticky klesá. počet nočních probuzení je značný, i když to má na běžné vzorce zkreslení snu. Typicky se tento lék podává orálně a účinky začínají o šedesát minut později a trvají celkem až osm hodin.
Předpis a konzumace benzodiazepinů jsou v populaci velmi rozšířené, zejména u starších osob. A ačkoli je temazepam relativně bezpečný a účinný lék, jeho konzumace rychle buduje toleranci k jeho hypnotickým a anxiolytickým účinkům, což způsobuje zvýšení dávky. Pokyny pro předepisování obvykle omezují použití těchto typů léků na dva až čtyři týdny kvůli problémům s tolerancí a závislostí.
Protože benzodiazepiny mohou být zneužívány, měli by se jejich použití vyhnout lidé v určitých vysoce rizikových skupinách, jako je např lidé s anamnézou závislosti na alkoholu nebo jiných drogách, lidé s emočními problémy a pacienti s duševními poruchami vážně.
Mechanismus účinku
Temazepam, stejně jako mnoho jiných podobných benzodiazepinů, působí jako modulátor kyselina gama-aminomáselná (GABA) a je schopen způsobit celou řadu účinků, včetně: sedace, hypnózy, relaxace kosterního svalstva, antikonvulzivní aktivity a anxiolytického účinku.
GABA je považována za hlavní inhibiční neurotransmiter v lidském těle. Když se tento neurotransmiter váže na receptory GABAA nacházející se na neuronálních synapsích, Chloridové ionty jsou vedeny přes buněčné membrány neuronů iontovým kanálem v buňkách. přijímače. S dostatečným množstvím chloridových iontů jsou membránové potenciály asociovaných místních neuronů hyperpolarizace, což ztěžuje nebo snižuje pravděpodobnost potenciálu akce, což má za následek menší excitaci neuronů.
Ačkoli hlavní farmakologickou aktivitou temazepamu je zvýšení účinku neurotransmiteru GABA, ve studiích na zvířatech (konkrétně u potkanů) bylo také prokázáno že léčivo spouští uvolňování vazopresinu v paraventrikulárním jádru hypotalamu a snižuje uvolňování adrenokortikotropního hormonu za podmínek stres.
Interakce a kontraindikace
Stejně jako u jiných benzodiazepinů má temazepam při současném podávání tlumivé účinky na centrální nervový systém. s jinými léky, které také způsobují depresivní účinek, jako jsou barbituráty, alkohol, opiáty, tricyklická antidepresiva, neselektivní inhibitory MAO, fenothiaziny a jiná antipsychotika, myorelaxancia, antihistaminika a anestetika.
Bylo prokázáno, že podávání theofylinu nebo aminofylinu snižuje sedativní účinky temazepamu a jiných benzodiazepinů. Na rozdíl od mnoha jiných benzodiazepinů nebyly u temazepamu pozorovány farmakokinetické interakce zahrnující cytochrom P450.
Temazepam dále nevykazuje významné interakce s inhibitory CYP3A4 a Perorální antikoncepce může snížit účinnost tohoto léku a zkrátit poločas rozpadu odstranění. Na druhou stranu je třeba se co nejvíce vyhnout užívání temazepamu u lidí s těmito stavy:
Ataxie (neschopnost koordinovat pohyby svalů)
Těžká hypoventilace
Těžké jaterní deficity, jako je hepatitida nebo cirhóza.
Závažné problémy s ledvinami (např. např. dialyzovaní pacienti)
Glaukom s uzavřeným úhlem
Spánková apnoe
Těžká deprese, zvláště pokud je doprovázena sebevražednými sklony
Akutní intoxikace alkoholem a jinými psychoaktivními látkami
Myasthenia gravis
Přecitlivělost nebo alergie na benzodiazepiny
Vedlejší efekty
Spotřeba temazepamu není bez možných vedlejších účinků a nežádoucích účinků.. Nejběžnější a sdílená převážnou většinou benzodiazepinů souvisí s depresí centrálního nervového systému a zahrnují: ospalost, sedaci, opilost, závratě, únavu, ataxii, bolesti hlavy, letargii, poruchy paměti a učení se.
Mohou také nastat poruchy motorických funkcí a koordinace, potíže s mluvením, snížená řeč, fyzický výkon, emoční necitlivost, snížená bdělost, svalová slabost, rozmazané vidění a nedostatek koncentrace. Zřídka byl po použití temazepamu hlášen stav euforie. Kromě toho byly ve vysokých dávkách hlášeny případy retrográdní amnézie a respirační deprese.
V metaanalýze z roku 2009 bylo zjištěno 44% zvýšení míry výskytu mírných infekcí, jako je faryngitida a sinusitidau lidí, kteří užívali temazepam nebo jiné hypnotické léky ve srovnání s těmi, kteří užívali placebo.
Na druhé straně případy hyperhidrózy, hypotenze, pálení očí, zvýšené chuti k jídlu, změny libida, halucinace, mdloby, nystagmus, zvracení, svědění, gastrointestinální poruchy, noční můry, palpitace a paradoxní reakce, jako je neklid, agresivita, násilí, nadměrná stimulace a agitovanost (u méně než 0,5% případech).
Bibliografické odkazy:
Mitler, M. M., Mary A. Carskadon, R. L. Phillips, W. R. Sterling, V. P. Zarcone, R. Spiegel Jr., C. Guilleminault a W. C. Dement. „Hypnotická účinnost temazepamu: dlouhodobé laboratorní hodnocení spánku.“ Britský žurnál klinické farmakologie 8, č. Suppl 1 (1979): 63S.
Ruben, S. M., & Morrison, C. L. (1992). Zneužívání temazepamu ve skupině injekčních uživatelů drog. British Journal of Addiction, 87 (10), 1387-1392.
Schwarz, H. J. (1979). Farmakokinetika a metabolismus temazepamu u člověka a několika druhů zvířat. Britský žurnál klinické farmakologie, 8 (Suppl 1), 23S.