Karbamazepin: Použití a vedlejší účinky tohoto léku

Karbamazepin je antikonvulzivní a stabilizující náladu, který se používá k léčbě bipolární poruchy a ke kontrole záchvatů.

V tomto článku se dozvíme o hlavních charakteristikách tohoto léku, jeho použití v terapii a indikacích, stejně jako o vysvětlení jeho vedlejších účinků a kontraindikací.

• Související článek: „Druhy psychotropních léků: použití a vedlejší účinky"

Karbamazepin: obecné vlastnosti

Karbamazepin je to lék v kategorii klasických antiepileptik. Je uváděn na trh pod různými názvy: Carbamazepine EFG, Carbatrol, Equetrol, Tegretal a Tegretol. Jeho mechanismus účinku není dodnes zcela znám, je však známo, že působí na sodíkové kanály.

Tento lék se používá k léčbě parciálních záchvatů. Používá se také jako alternativa k solím lithia u bipolární poruchy a u pacientů s manickými záchvaty rezistentními na antipsychotika.

Karbamazepin je považován za užádné referenční léky mezi antikonvulzivy, po fenobarbitalu.

Mechanismus účinku

Mechanismus jeho působení není dosud přesně znám. Je o tom známo

stabilizuje neuronální membrány, které jsou ve stavu hyperarousal, zabraňuje opakovanému odpalování neuronů a snižuje synaptické šíření nervového impulsu.

Aby se zabránilo opakovaným šokům, karbamazepin blokuje napěťově řízené sodíkové kanály v depolarizovaných neuronech. Tímto způsobem dokáže selektivně zasahovat do těch neuronů, které mají epileptický výboj. Toto je hlavní mechanismus účinku tohoto léku a důvod jeho antikonvulzivní kapacity.

Dále se zdá, že ovlivňuje receptory NMDA a tok vápníku přes neuronovou membránu. Snižuje uvolňování glutamátu a stabilizuje neuronální membrány, což vysvětluje jeho antiepileptickou kapacitu.

Ve vztahu k jeho schopnosti léčit manické záchvaty bipolární poruchy se zdá, že snižuje obrat dopamin a noradrenalin.

Správa

Karbamazepin podáváno pouze perorálně ve formě tablet. Jeho vstřebávání je pomalé a nepravidelné a mělo by se užívat s jídlem v žaludku, protože trávení jídla pomáhá při vstřebávání.

Indikace: u jakých poruch se používá?

Tento lék je indikován k léčbě epilepsie., zvláště u epileptických záchvatů s jednoduchými nebo složitými příznaky, bez ohledu na to, zda dochází ke ztrátě vědomí. Používá se také při tonicko-klonické epilepsii.

Byl užíván k léčbě bolesti spojené s neuralgií v konečném stadiu. Je důležité si uvědomit, že se nejedná o analgetikum, a proto se jeho použití při léčbě běžné bolesti nedoporučuje.

Někdy se také používá jako profylaktická látka na mánii u bipolární poruchy.

Karbamazepin je vhodný jak pro monoterapii, to znamená, že se používá pouze tento lék, tak pro kombinovanou léčbu. V každém případě jeho použití a způsob použití závisí na indikacích lékařského týmu, který vyhodnotil konkrétní případ osobním způsobem.

• Mohlo by vás zajímat: "Epilepsie: definice, příčiny, diagnostika a léčba"

Použití při epilepsii

Pokud je to možné, doporučuje se použít karbamazepin jako monoterapii. Léčba začíná malými dávkami a postupně je zvyšuje, dokud není dosaženo terapeutického účinku. Pro stanovení správné dávky se doporučuje stanovit plazmatické hladiny.

V případech, kdy byla dříve sledována léčba epilepsie jiným lékem, je zavedení karbamazepin se bude provádět postupně, přičemž se bude udržovat dávka předchozího léku a postupně se bude regulovat.

Podávání tohoto léku se liší v závislosti na věkové skupině. U dětí do 4 let je doporučená dávka na začátku léčby 20 až 60 mg denně, která se zvyšuje každý druhý den. U osob starších 4 let lze léčbu zahájit dávkou 100 mg denně, přičemž dávky se zvyšují o 100 mg každý týden.

U dospělých začněte s dávkami 100 až 200 mg jednou nebo dvakrát denně. Dávky se postupně zvyšují, obvykle dosahují 400 mg dvakrát nebo třikrát denně. Existují případy pacientů, kteří dosáhnou dávky 1 600 mg denně, aby dosáhli terapeutické odpovědi.

Vedlejší efekty

Tento lék může zahrnovat následující nežádoucí účinky, většinou když byla podána příliš vysoká dávka karbamazepinu: závratě, ataxie, ospalost, bolest hlavy, únava, poruchy ubytování, kožní problémy jako jsou alergie a kopřivka, nevolnost, zvracení, sucho v ústech, přírůstek hmotnosti, hyponatrémie, gastrointestinální potíže.

Zejména předávkování může vést k smrti. V případě, že je pacientovi podána příliš vysoká dávka, je třeba podle závažnosti provést výplach žaludku a hemoperfuzi.

Kontraindikace

Užívání tohoto léku se nedoporučuje u lidí s přecitlivělostí na strukturně příbuzné léky, jako jsou tricyklická antidepresiva. Také to není uvedeno u pacientů, kteří trpěli depresí kostní dřeně, atrioventrikulárním blokem a jaterními porfyriemi.

Karbamazepin by neměl být kombinován s inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), a pokud je pacient byl léčen těmito inhibitory, doporučuje se po ukončení léčby počkat alespoň dva týdny léčba.

Zvláštní opatření pro použití

Jako každá jiná psychoaktivní droga, karbamazepin musí být předepsáno pod lékařským dohledem.

U pacientů s anamnézou problémů s játry, ledvinami a srdcem je třeba věnovat zvláštní pozornost. Rovněž pokud došlo k nežádoucím hematologickým reakcím na jiné léky nebo došlo k přerušení léčby tímto přípravkem. Musí se posoudit, zda jsou rizika menší než přínos.

1. Hematologické účinky

Tato droga byl spojován s případy agranulocytózy a aplastické anémie. Může dojít k dočasnému poklesu počtu krevních destiček, i když není běžné, že by se zvýšil a způsobil problémy s krví. Před a během léčby se však doporučuje provést krevní testy.

Pokud se vyskytnou problémy s kostní dření, je obvyklé léčbu ukončit.

2. Závažné dermatologické reakce

Léčba karbamazepinem byla spojena s vývojem závažné, někdy smrtelné kožní problémy, jako je toxická epidermální nekrolýza a Stevens-Johnsonův syndrom. Tyto typy reakcí se vyskytují mezi 1 a 6 z 10 000 lidí léčených v kavkazských populacích a u asijských populací je toto riziko desetkrát vyšší.

Níže diskutujeme, proč je rozdíl mezi těmito dvěma populacemi.

2.1. Alela HLA-B 1502

Tato alela je běžná v asijských populacích, zejména v Číně a Thajsku.. Při léčbě karbamazepinem může zahrnovat dermatologické problémy.

Z tohoto důvodu se u lidí asijské rasy doporučuje před zahájením léčby proveďte genovou analýzu, abyste se ujistili, že léčba nebude zahrnovat tento typ problematický.

2.2. Alela HLA 3101

Tato druhá alela také byla související se závažnými dermatologickými reakcemi na karbamazepin.

Na rozdíl od předchozí je však tato alela přítomna v bělošské a japonské populaci a není běžná. Stále však není dostatek důkazů, které by naznačovaly, že tato alela je ve skutečnosti ta, která se podílí na dermatologických problémech v těchto populacích.

Bibliografické odkazy:

• Vademecum. (2016). Karbamazepin.
• Adam, A. a Prat, G. (2016). Psychofarmakologie: Mechanismus účinku, účinku a terapeutického managementu. Barcelona, ​​Španělsko. Knihy Marge Medica.