Barbituráty: účinky, mechanismy působení a toxicita

Úzkost a různé problémy, které může způsobit v našich životech, jsou dnes všeobecně známé. Přestože se má za to, že náš současný životní rytmus usnadňuje výskyt těchto typů problémů, pravdou je, že úzkost je známa již od starověku.

V průběhu historie se objevovaly pokusy o vytvoření různých technik a účinných látek proti úzkosti. Jeden z nejúspěšnějších typů psychotropních léků až do příchodu benzodiazepinů byli barbituráty.

• Související článek: „Druhy psychotropních léků: použití a vedlejší účinky"

Barbituráty: co to je?

Barbituráty jsou druh psycholeptické psychoaktivní drogyTo znamená, že má uklidňující a depresivní účinky na centrální nervový systém. Tyto léky pocházejí z kyseliny barbiturové, kterou poprvé syntetizoval Adolf von Baeyer v roce 1863. První léky správně známé jako barbituráty se však objevily až v roce 1903, a to rukou Emila Fischera a Josefa von Meringa. Jsou považovány za první psychotropní léky s hypnoticko-sedativními účinky.

Působení barbiturátů na nervový systém způsobuje vysokou úroveň sedace, uvolnění a snížení svalové a duševní činnosti.

Mají velký účinek jako hypnotikum, anestetikum a analgetikum. Kromě toho jsou užitečné při léčbě záchvatů a dalších motorických příznaků.

Na druhou stranu barbituráty generovat změny nálady, jako mírné pocity euforie. Vzhledem k jejich účinnosti při snižování symptomů úzkosti byli po určitou dobu léčbou volby pro příznaky úzkosti, deprese a nespavosti.

• Související článek: „Benzodiazepiny (psychotropní): použití, účinky a rizika"

Rizika jeho spotřeby

Barbituráty, i když jsou vysoce účinné při léčbě určitých příznaků a problémů, jsou vysoce toxické a mají vysokou úroveň nebezpečí.

Přes jeho účinnost, použití barbiturátů představuje vysoké riziko pro zdraví a snadno vytváří závislost. Dávky terapeutické a toxické jsou navíc velmi blízké, což může způsobit otravu nebo dokonce předávkování.

Předávkování barbiturátem může vést k úmrtí u 1 ze 4 případů. Ve skutečnosti, s předávkováním těmito léky je spojeno mnoho úmrtí, jako například Marilyn Monroe.

Aktuálně barbituráty byly nahrazeny benzodiazepiny, které mají vyšší úroveň zabezpečení, aniž by vytvářely tolik závislosti nebo způsobovaly takové závažné vedlejší účinky. Navzdory tomu se barbituráty stále používají lékařsky v konkrétních případech, kdy jiné látky nejsou efektivní, jako je anestézie při chirurgických zákrocích nebo neuropsychologická vyšetření (vždy s vysokou úrovní řízení).

Pokud se barbituráty mísí s jinými látkami, rizika se znásobují. V kombinaci s depresivními látkami může způsobit respirační selhání. Jeho kombinace s alkoholem, antihistaminiky a depresivními léky potencují depresivní účinky a výsledek může být fatální. Na druhou stranu může užívání aktivačních látek ve snaze působit proti účinkům barbiturátů zase vést k problémům se srdcem.

Další riziko velkého významu má co do činění s těhotnými ženami a kojícími matkami. A to je to, že barbituráty, vysoce rozpustné v tucích, mohou být přenášeny placentou a mateřským mlékem. Stejně tak se předávkování může stát nebezpečným pro život plodu a může dojít k potratu.

Některé nežádoucí účinky

Použití těchto látek může způsobit řada vysoce relevantních vedlejších účinků, což může dokonce vést k smrti. Některé z těchto efektů mohou být následující.

1. Nadměrná sedace

Barbituráty se začaly používat jako anestetika kvůli jejich silnému sedativnímu účinku. I když to lze někdy hledat, může to mít nepříznivý dopad na správnou funkci a osobní výkon tím, že způsobí nadměrnou ospalost, která snižuje fyzické a duševní schopnosti individuální. Může způsobit mírné ochrnutí a brnění v různých částech těla.

2. Nedostatek koordinace různých funkcí

Spotřeba barbiturátů může způsobit existenci problémů s fyzickou koordinací, je obtížnější chodit nebo dokonce mluvit. Neměli byste řídit pod vlivem tohoto typu léků, i když se necítíte ospalí.

3. Kardiorespirační problémy

Barbituráty jsou vysoce účinné psychotropní léky jako látky tlumící nervový systém, jak jsme právě diskutovali. Tato deprese však může vést k respiračním problémům, a to i v extrémních případech existuje riziko vstupu do kardiorespirační zástavy.

4. Behaviorální dezinhibice

Ačkoli obecně platí, že barbituráty mají u některých lidí depresivní účinky na nervový systém, které uklidňují subjekt, mohou produkovat vysoká úroveň dezinhibice chování, která může vést k činům, které by za normálních okolností nebyly provedeny. Ve skutečnosti byly použity jako předpoklady “séra pravdy".

5. Riziko závislosti

Návykový potenciál tohoto typu látky je velmi vysoký, generování závislosti s velkou lehkostí. Je také snadné zneužít jeho spotřebu, což je u tohoto léku obzvláště nebezpečné. Hlavním důvodem je vysoká úroveň tolerance, kterou obvykle vyvolává, což znamená, že k dosažení stejných účinků jako na prvních několika záběrech je zapotřebí stále více.

6. Abstinenční syndrom

Když osoba závislá na barbiturátech náhle zastaví konzumaci, může trpět abstinenčním syndromem. V případě abstinence od barbiturátů je časté, že dojde k opačným účinkům než při spotřebě látky.

Konkrétně je snadné ho najít neklid, úzkost, agresivita, gastrointestinální příznakynespavost nebo volební krize. Halucinace a bludy. Může to způsobit pokles napětí nebezpečný pro přežití. Ve skutečnosti může být abstinenční syndrom fatální. Proto je třeba jak při užívání, tak při ukončení užívání těchto léků postupovat se zvláštní opatrností a postupně odvykat.

Mechanismus účinku

Činnost barbiturátů je založena hlavně na usnadnění výkonu systému kyselina gama-aminomáselná nebo GABA, což snižuje přetížení nervového systému tím, že ztěžuje tvorbu a přenos nervových impulzů.

Toto zvýhodňování GABA se provádí působením léčiva na iontové kanály citlivé na tento hormon v mozku. Konkrétně ztěžují sodíku vstup do neuronua zároveň usnadňuje vstup chloru do buňky.

Druhy barbiturátů

Barbituráty, stejně jako jiné léky, lze rozdělit do několika skupin podle toho, jak dlouho trvá, než zaberou, a jak dlouho účinky trvají. Avšak i když účinky skončí, jejich vlastnosti znamenají, že mohou zůstat v těle po dlouhou dobu. Můžeme identifikovat 4 typy barbiturátů.

1. Ultrakrátká akce

Ultrakrátce působící barbituráty jsou charakterizovány poločasem několika minut, spuštění jeho účinků sekund po spotřebě. V této skupině najdeme thiopental a methohexital.

2. Krátká akce

Tyto barbituráty, jako je hexobarbital, pentobarbital nebo sekobarbital, jsou známé jako krátkodobě působící, které začínají působit deset až patnáct minut po požití. trvat asi 3 nebo 4 hodiny.

3. Střední opatření

Barbituráty středního účinku obvykle trvá přibližně hodinu, než se projeví, a trvá 6 až 8 hodin. V rámci tohoto typu barbiturátu najdeme jeden z nejznámějších a používaných v různých postupech, jako je Wadaův test, amobarbital.

4. Dlouhá akce

Primidon a fenobarbital jsou některé z příkladů dlouhodobě působících barbiturátů, jejichž práce obvykle trvá déle než hodinu, ale přesto mají tendenci trvat přibližně 12 hodin.

Použití a aplikace

I když jsou v současnosti při léčbě většiny stavů nahrazeny jinými látkami, barbituráty se v některých případech nadále používají. Některá ze současných nebo minulých použití těchto látek jsou uvedena níže.

Neuropsychologické vyšetření

Barbituráty se používají v některých postupech neuropsychologického hodnocení. Příkladem toho je Wadaův test, ve kterém se sodná sůl amobarbitalu používá k sedaci určité oblasti mozku a ke stanovení funkčnosti oblastí spojených s aspekty, jako je lateralita, paměť nebo jazyk.

Anestetikum

Používají se některé barbituráty jak zahájit, tak udržovat pacienty v anestezii během různých chirurgických zákroků. Je to jedna z hlavních současných aplikací.

Záchvaty

Jednou z indikací pro určité typy barbiturátů je jeho použití v případech, kdy se objeví záchvatys, protože pomáhají kontrolovat motorické příznaky díky jeho sedativnímu účinku a posílení GABA, což pomáhá potlačit výboj nervových impulsů.

Trauma a mozkové nehody

Barbituráty se používají k ovládání a snížení účinků úderů, stejně jako otoky způsobené různými poraněními hlavy.

Nespavost

Ačkoli se v současné době používají jiné typy sedativ, jako jsou benzodiazepiny, barbituráty byly v minulosti používány jako prášky na spaní.

• Související článek: „Bojujte proti nespavosti: 10 řešení pro lepší spánek"

Úzkost

Stejně jako u nespavosti se v současné době používají jiné typy látek (nejběžnější benzodiazepiny a některá antidepresiva) k léčbě úzkosti, ale v minulosti barbituráty byly hlavní látkou používanou k léčbě úzkosti.

Bibliografické odkazy:

• Gómez-Jarabo, G. (1999). Behaviorální farmakologie. Základní příručka pro psychoterapeuty a klinické lékaře. Madrid: Syntéza psychologie.

• Gómez, M. (2012). Psychobiologie. Příručka pro přípravu CEDE PIR. CEDE: Madrid

• Morón, F.G.; Borroto, R.; Calvo, D.M.; Cires, M.; Cruz, M.A. a Fernández, A. (2009). Klinická farmakologie. Havana: Medical Sciences Editorial; 1-30.

• Salazar, M.; Peralta, C.; Pastor, J. (2011). Manuál psychofarmakologie. Madrid, Redakční Médica Panamericana.