Olanzapine: hvordan dette psykoaktive stof virker og påvirker

Skizofreni og andre sådanne psykotiske lidelser er gamle bekendte til psykologi og medicin. Forskellige forskere har foreslået forskellige måder at forstå denne type lidelser, der genererer dyb lidelse hos den person, der lider under det og i deres miljø, samt at søge forskellige måder at behandle dem.

Siden psykofarmakologi er forskellige typer stoffer blevet brugt til at fremstille mod dette problem og de symptomer, der vises af dem, der lider af dem: antipsykotika eller neuroleptika. Et af disse psykoaktive stoffer er olanzapin.

• Relateret artikel: "Psykofarmaka: lægemidler, der virker på hjernen"

Psykotiske lidelser og dopamin

De såkaldte psykotiske lidelser er en gruppe af psykiske lidelser, hvor de optræder mærkelige og usandsynlige opfattelser og ideer, og som regel noget tab af kontakt med virkelighed.

Inden for disse typer lidelser, blandt hvilke skizofreni skiller sig ud, vises begge symptomer, der tilføjer elementer til individets adfærd eller positive symptomer (det karakteristiske eksempel er hallucinationer) og dem, der forårsager et fald i individets evner (såsom allergi eller kognitiv svækkelse) eller symptomer negativ

På det neuropsykologiske niveau observeres det, at tilstedeværelsen af ​​symptomer af denne type normalt er forbundet med problemer i syntesen og optagelsen af ​​neurotransmitteren kendt som dopamin. Positive symptomer er forbundet med overskydende dopaminerg aktivitet i den mesolimbiske vej, mens negative symptomer har tendens til at være forbundet med tilstedeværelsen af underskud eller fravær af dopamin i den mesokortikale vej.

I denne forstand er der gjort et forsøg på at søge efter stoffer og aktive principper, der muliggør en ændring i syntesen og genoptagelsen af ​​dopamin i disse områder.

Kort historie med neuroleptika

Gennem historien er mange stoffer og forbindelser fundet og undersøgt hvis principper aktive ingredienser tillader en reduktion af psykotiske symptomer, der er til stede i skizofreni og andre lidelser lignende.

De første stoffer af denne type blev tilfældigt fundet, men de var en stor fordel for patienter med denne lidelse ved at tillade deres behandling. Disse er klassiske eller typiske neuroleptika. Dets vigtigste virkningsmekanisme er på dopamin D2-receptoren, som den blokerer uden forskel i hele hjernen.

Dette forårsager, at ved at sænke niveauet af dopamin i den mesolimbiske vej, positive symptomer såsom hallucinationer falder i høj grad. Men ved at handle i hele hjernen og ikke kun på denne vej, genererer de let forskellige bivirkninger og har ikke en terapeutisk virkning på negative symptomer. Faktisk ved yderligere at reducere niveauet af dopamin i den mesokortikale vej kan de gøre dem værre.

Den lille effektivitet i negative symptomer og tilstedeværelsen af ​​bivirkninger der kan blive alvorlige, førte til yderligere forskning i sikrere og mere effektive stoffer. Denne forskning resulterede i oprettelsen af ​​de atypiske antipsykotika eller neuroleptika. Og inden for denne gruppe kan vi finde olanzapin.

• Relateret artikel: "Typer af antipsykotika (eller neuroleptika)"

Olanzapin som et atypisk neuroleptikum

Olanzapin er et af de vigtigste atypiske neuroleptika, stoffer der bruges til at reducere symptomerne på skizofreni og andre psykotiske lidelser. Det er et stof afledt af dibenzothiazepiner, der markedsføres i form af tabletter og tabletter.

Som et atypisk neuroleptikum, den vigtigste virkningsmekanisme for olanzapin det er baseret på blokering af dopamin D2-receptorer, men denne gang er der også en antiserotonerg effekt.

Ved at have serotonin en hæmmende virkning på syntesen og emissionen af ​​dopamin, det faktum at indføre en komponent, der begrænser emission af førstnævnte får generelle dopaminniveauer til at forblive stabile på de fleste veje nervøs Selvom det fortsat har en stor effekt på den mesolimbiske vej, der muliggør bekæmpelse af de positive symptomer på skizofreni, genererer den således ikke en destabilisering af andre veje.

Desuden er det faktum, at der er stort antal serotonerge receptorer forårsager, at niveauet af dopamin i den mesokortikale vej stiger ved at begrænse dets virkning, hvilket også gør det muligt at bekæmpe en del af de negative symptomer.

På denne måde gør olanzapin og andre lignende stoffer det muligt at kæmpe effektivt og mere sikkert end antipsykotika. klassiske både positive og negative symptomer på skizofreni, der genererer færre sekundære symptomer, og disse er mindre tyngdekraft.

I hvilke lidelser bruges det?

Den primære anvendelse af Olanzapin er til behandling af psykotiske lidelser og især i skizofreni. Dette stofs egenskaber har dog gjort det gyldigt til behandling af andre mentale problemer.

Specifikt bruges det til at bekæmpe maniske episoder i bipolar lidelse. Det er også blevet brugt lejlighedsvis i nogle tilfælde af borderline personlighedsforstyrrelse.

• Relateret artikel: "De 6 typer skizofreni og tilhørende egenskaber"

Bivirkninger og kontraindikationer af olanzapin

Som alle stoffer kan olanzapin generere forskellige bivirkninger af varierende intensitet og det kan være kontraindiceret i nogle tilfælde. Dette sker, fordi olanzapin påvirker nogle dele af kroppen på en måde, der går ud over de terapeutiske mekanismer, hvormed det er beregnet til at afbøde symptomerne på den lidelse, der skal behandles; noget uundgåeligt i betragtning af at det aktive princip ikke er "fjernstyret", men stadig er et molekyle, der interagerer med alt, hvad der findes. Disse uforudsete måder at påvirke menneskekroppen medfører bivirkninger.

Et af de hyppigste sekundære symptomer forårsaget af dette stof er øget appetit og vægt. Det kan også forårsage hyperglykæmi, øget triglycerider og endda diabetes eller i høj grad skade dem, der lider, hvis doserne ikke kontrolleres og overvåges.

Det er også meget almindeligt, at olanzapin genererer et vist niveau af døsighed eller sedation, såvel som overdreven saliv, takykardi (det anbefales derfor ikke til patienter med hjerteproblemer) hypotension, muskelsvaghed og svimmelhed. Kvalme og opkastning er også en mulig bivirkning såvel som forstoppelse. Endelig kan det også medføre et fald i libido og erektil kapacitet.

Andre ikke så almindelige symptomer er tilstedeværelse af tardiv dyskinesi (ukontrollerede bevægelser i mund og tunge. Feber, allergi, kramper, ændringer i visuel opfattelse eller betændelse i dele af kroppen kan også forekomme.

Det er også kontraindiceret hos de patienter, der har lidt slagtilfælde eller er i færd med demensproces. Diabetespatienter med lever-, bugspytkirtel- eller hjerteproblemer bør ikke indtage dette antipsykotiske middel. For gravide kvinder kan olanzapin forårsage problemer hos fosteret, så lægen bør konsulteres om mulige alternativer eller måder at gå videre på.

Pris

Prisen på olanzapin for en kasse med 28 5 milligram tabletter er ca. 26 euro og ca. 575 mexicanske pesos i Mexico.

Bibliografiske referencer:

• Bymaster, F.P.; Nelson D.L. DeLapp N.W. Falcone J.F.; Eckols K.; Truex L.L. Formand M.M. Lucaites V.L. & Calligaro D.O. (1999). "Antagonisme af olanzapin af dopamin D1, serotonin2, muskarin, histamin H1 og alfa 1-adrenerge receptorer in vitro". Schizophr. Bøf. 37 (1): 107 - 122.
• Citrome, L. (2012). En systematisk gennemgang af metaanalyser af orale atypiske antipsykotika til behandling af voksne patienter med skizofreni. Ekspert Opin Pharmacother. 13 (11): 1545–73.
• de Haan L, van Amelsvoort T, Rosien K, Linszen D (2004). Vægttab efter skift fra konventionelle olanzapin-tabletter til oralt desintegrerende olanzapin-tabletter. Psykofarmakologi (Berl) 175 (3): 389-390.
• Gómez, M. (2012). Psykobiologi. CEDE Forberedelsesmanual PIR.12. CEDE: Madrid.
• Salazar, M.; Peralta, C. Pastor, J. (2006). Manual of Psychopharmacology. Madrid, redaktionel Médica Panamericana.
• Sutherland, A; Naessens, K; Plugge, E; Ware, L; Hoved, K; Burton, MJ; Wee, B (2018). Olanzapin til forebyggelse og behandling af kræftrelateret kvalme og opkastning hos voksne. Cochrane-databasen over systematiske anmeldelser. 9: CD012555.
• Wang, J.S.; Zhu, H.J. Markowitz, J.S.; Donovan, J.L. DeVane, C.L. (2006). Evaluering af antipsykotiske lægemidler som hæmmere af multilægemiddelresistens-transportør P-glycoprotein. Psykofarmakologi. 187 (4): 415 - 423.