Tramadol: egenskaber og bivirkninger af denne smertestillende medicin

Mange mennesker lider smerte i deres daglige liv, uanset om det skyldes en sygdom, en psykogen årsag, dårlige arbejdsstillinger eller andre årsager. Når smerten er intens og ikke aftager med andre typer lægemidler, er tramadol normalt indiceret, et smertestillende middel af opioidtypen (det bør altid ordineres af en læge).

I denne artikel vil vi se hvad er de mest relevante egenskaber og karakteristika ved tramadol, såvel som dets sammensætning, format, indikationer, kontraindikationer, virkningsmekanisme og mulige bivirkninger.

• Relateret artikel: "Nociceptorer (smertereceptorer): definition og typer"

Tramadol: hvad er det, og hvad bruges det til?

Tramadol er et smertestillende lægemiddel af opioid-typen, der ordineres i vid udstrækning i primærplejen og i akutmodtagelserne. Smerter, især når ibuprofen, paracetamol, nolotil eller andre smertestillende medicin er utilstrækkelig.

dette stof har flere handelsnavne, da den har mere end 70 forskellige præsentationer. Nogle af disse navne er: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma)...

Lad os for sin del huske, at opioider er en gruppe af smertestillende lægemidler (dette betyder, at de lindrer smerte), som virker ved at interagere med cellernes opioidreceptorer.

Således lindrer tramadol smerte og udøver en effekt af at mindske dets opfattelse.; det gør det gennem sin virkning på nerveceller i hjernen og rygmarven. Dens handling sker på transmissionshastigheden af ​​det smertefulde signal såvel som på dets intensitet, hvilket udmønter sig i en lavere opfattelse af smerte hos patienten.

Dens virkning varer mellem 6 og 8 timer (afhængig af dens koncentration og dens frigivelseshastighed). Hvis vi sammenligner det med et andet opioid, såsom morfin, er tramadols adfærd ret atypisk.

• Du kan være interesseret i: "Typer af medicin (i henhold til deres brug og bivirkninger)"

Sammensætning og format af dette lægemiddel

Det aktive princip i ethvert lægemiddel er det essentielle stof i lægemidlet, som er nødvendigt for at det kan frembringe dets terapeutiske virkninger. Det vil sige, at det giver den mulighed for at udøve sin farmakologiske virkning, som den er designet til. I tilfælde af tramadol er dets aktive ingrediens tramadolhydrochlorid.

På den anden side har tramadol forskellige formater: i kapsler, injicerbare, i dråber, i brusetabletter... og deres koncentrationer varierer også; 50, 100, 150, 200 mg...

Generelt, når dets koncentration er høj, forlænges dets frigivelse (også kaldet retard); det betyder, at dens virkning varer længere i tid. Tramadol med forlænget frigivelse er især indiceret til at kontrollere en type intens, vedvarende og vedvarende smerte.

Dette format tages normalt hver 12. time (altid under lægeligt tilsyn), indtil smerten aftager.

Egenskaber og karakteristika som smertestillende

Vi vil kende de mest fremragende egenskaber ved tramadol, og til enhver tid afklare farmakologiske koncepter, der kan rejse tvivl.

Først og fremmest, hvordan virker tramadol, når det først er taget? Hvis det administreres oralt (i tablet- eller pilleformat) overstiger dets absorption 40 % af dosis. Dette er tilfældet, selvom der tages anden medicin på samme tid. På den anden side er biotilgængeligheden af ​​tramadol 20%. Husk, at et lægemiddels biotilgængelighed refererer til procentdel af den administrerede dosis af lægemidlet, der når blodbanen.

På den anden side, som en egenskab for at fremhæve tramadol, har den en stor muskulær affinitet, hvilket betyder, at den binder op til 20% til plasmaproteiner. Dets koncentration i plasma er maksimal, når lægemidlet har været administreret i 3 timer.

På den anden side varierer dens brugstid mellem 6 og 8 timer. (Holdbarheden af ​​et lægemiddel er den tid, hvor lægemidlet bevarer sin styrke på 90 % eller mere, uden at dets kemiske og fysiske egenskaber bliver ændret).

Med hensyn til dets halveringstid er det cirka 6 timer (halveringstiden for et lægemiddel er den tid, det tager at miste halvdelen af ​​dets farmakologiske aktivitet).

metabolisme og elimination

På det metaboliske niveau metaboliseres tramadol i leveren. Denne proces sker takket være to isoenzymer (en type enzym), som er: CYP3A4 og CYP2D6.

Hvad angår dets eliminering, elimineres både tramadol og dets metabolitter praktisk talt i deres helhed (op til 90%) via nyrerne (nyrerne).

farmakodynamik

Hvordan virker tramadol i vores krop? Hvad er din handlemekanisme? Det er et ikke-selektivt rent agoniststof, som virker på tre typer opioidreceptorer, som er: µ, δ (delta) og K (kappa). Dens højeste affinitet forekommer med µ-receptorer.

Dette er dens vigtigste virkningsmekanisme, selvom den også har andre, som forklarer dens smertestillende virkning, og som er hæmning af noradrenalin-genoptagelse og forstærkning af serotoninfrigivelse.

Disse to neurotransmittere (noradrenalin [NA] og serotonin [SA]) er tæt beslægtet med humør (specifikt er deres mangel relateret til depressive tilstande).

Indikationer

Hvad er tramadol indiceret til? Hovedsageligt til behandling af smerte, når den har en moderat til svær intensitet.

Det bruges også nogle gange til at behandle lændesmerter.. Lænderygsmerter involverer smerter, der er placeret i lænden; Dens oprindelse er generelt relateret til ændringer i den muskuloskeletale struktur af rygsøjlen.

Det er værd at nævne i dette afsnit, at tramadol ikke har anti-inflammatoriske virkninger, som for eksempel andre lægemidler, såsom ibuprofen, ville. Det betyder, at det ikke forhindrer eller reducerer vævsbetændelse, så det bør ikke bruges til dette formål.

kontraindikationer

Tramadol har som ethvert andet lægemiddel en række kontraindikationer; Det betyder at mennesker med nogen af ​​disse egenskaber, bør du ikke tage tramadol i næsten alle tilfælde:

• Folk med overfølsomhed over for det.
• Mennesker, der har været beruset (akut) af alkohol, hypnotika, opioider, psykotrope midler, smertestillende midler.
• Mennesker, der behandles med MAO-hæmmere (MAO-hæmmere; en klasse af antidepressiva).
• Mennesker med epilepsi, der ikke kontrolleres af nogen behandling.
• Personer, der behandles for et morfin (morfin) abstinenssyndrom.
• Personer under 12 år.
• Personer med nyre- eller leversvigt (i dette tilfælde er det tilladt, men under lægeligt tilsyn).

Amning

Hos kvinder, i tilfælde af at de er ammende, er det kendt, at ca. 0,1 % af tramadol-dosis udskilles i mælk, så det anbefales ikke at administrere tramadol i denne periode.

Hvis der gives en enkelt dosis, er det ikke nødvendigt at stoppe amningen (selvom du altid bør konsultere din læge). På den anden side, hvis det administreres gentagne gange og/eller i flere dage (mere end 2/3 dage), bør amningen afbrydes.

Bivirkninger

Som ethvert lægemiddel har tramadol også bivirkninger. De hyppigste i dette tilfælde er: opkastning, svimmelhed, kvalme, døsighed, mundtørhed, hovedpine, svedtendens, forstoppelse, træthed og forvirring.

Bibliografiske referencer:

Hollingshead, J., Dühmke, R.M. & Cornblath, D.R. (2006). Tramadol mod neuropatisk smerte. Scott, L.J. & Perry, C.M. (2000). Tramadol. Narkotika, 60: 139-176. Stahl, S.M. (2002). Væsentlig psykofarmakologi. Neurovidenskabelige baser og kliniske anvendelser. Barcelona: Ariel. Vademecum. (2018). Tramadol.