Etoperidon: anvendelser, karakteristika og bivirkninger

Etoperidon er et atypisk antidepressivum., eller anden generation af tricyklisk, brugt til behandling af depressive lidelser og som blev udviklet for årtier siden, selvom det i øjeblikket er afbrudt. På nuværende tidspunkt anvendes andre nye generationers antidepressiva, som har færre bivirkninger end lægemidlerne i familien af ​​dette lægemiddel.

I denne artikel forklarer vi, hvad det er, og hvilke virkninger etoperidon frembringer, hvad er dets virkningsmekanisme og tricykliske antidepressiva, hvilke bivirkninger forårsager det, og hvad er de vigtigste kontraindikationer, hvis dette skal bruges medicin.

• Relateret artikel: "Typer af antidepressiva: egenskaber og virkninger"

Hvad er etoperidon og hvilke virkninger har det?

Etoperidon er et lægemiddel fra gruppen af ​​atypiske antidepressiva (anden generation af tricykliske), som var udviklet i 1970'erne af det italienske medicinalfirma Angelini og bruges ikke længere i dag markeder.

Det tilhører gruppen af ​​phenylpiperaziner., og har en kemisk struktur, der ligner andre lægemidler såsom trazodon og nefazodon, begge også antidepressiva af anden generation, der virker som antagonister og hæmmere af serotonin-genoptagelse, med anxiolytiske og hypnotisk.

Selvom etoperidon har visse beroligende virkninger, adskiller det sig fra andre mindre beroligende midler i nogle grundlæggende aspekter: i dets interaktion med de vigtigste cerebrale aminer; ved fravær af antikonvulsive virkninger; og i dets forskellige spektrum af effekter på adfærdsniveau, når det indtages i høje doser.

Ethoperidon dog ligner i nogle henseender neuroleptika (lægemidler, der bruges til at behandle psykoser og tilstande af ekstrem agitation), såsom chlorpromazin, da det frembringer smertestillende og beroligende virkninger ved lave doser; selvom det i modsætning til disse ikke blokerer dopaminerge receptorer på centralt niveau.

Hvordan virker dette stof?

Ethoperidon fungerer som et lægemiddel, der antagoniserer flere receptorer, herunder dem for serotonin og adrenerge receptorer. Det ser også ud til at have en mild affinitet til at blokere dopamin-, histamin- og acetylcholin-receptorer (muscarin-type).

Ud over at blokere disse receptorer har dette lægemiddel også en svag affinitet for monoamintransporterne: serotonin, noradrenalin og dopamin. Administrationen af ​​denne type antidepressiva i den akutte fase øges, hovedsageligt tilgængeligheden af ​​noradrenalin og til en vis grad af 5-HT ved at blokere dets genoptagelse i synaptisk spalte.

Langvarig brug regulerer negativt alfa-adrenerge receptorer i den postsynaptiske membran, en mulig endelig fælles vej for disse lægemidlers antidepressive aktivitet.

På den anden side producerer etoperidon i sin metabolisering et stof eller en aktiv metabolit kaldet mCPP, sandsynligvis ansvarlig for de serotonerge virkninger; et stof, der kan forårsage uønskede og ubehagelige virkninger hos personer, der indtager eller indtager dette antidepressivum.

• Du kan være interesseret i: "Typer af psykoaktive stoffer: anvendelser og bivirkninger"

Andengenerations tricykliske eller atypiske antidepressiva

Etoperidon tilhører gruppen af ​​atypiske eller tricykliske antidepressiva, der hyppigt anvendes til patienter, der lider af svær depression og reagerer på uhensigtsmæssige eller vedvarende utålelige bivirkninger under førstelinjebehandling med selektive serotoningenoptagelseshæmmere antidepressiva.

Tricykliske antidepressiva har været brugt i årtier og har en vis kemisk og i mindre grad farmakologisk lighed med phenothiazinerne, bruges til at behandle alvorlige psykiske og følelsesmæssige lidelser. Selvom man oprindeligt troede, at denne type antidepressiva var nyttige som antihistaminer, blev deres brug over tid begrænset til behandling af depression og andre lignende patologier.

Disse typer af antidepressiva er yderst effektive.Selvom det på grund af antallet af bivirkninger, de giver, anbefales det normalt at starte behandlingen med en lav dosis og gradvist øge den afhængigt af tolerance, som hver patient har og den antidepressive effekt, der opnås, indtil man finder en balance mellem størst mulig effekt og mindst mulig effekt sekundær.

På grund af dens beroligende profil kan denne type lægemiddel også bruges til behandling af patienter med depression, som præsenterer sig med et højt niveau af angst, og hjælper dem med at berolige det billede af nervøsitet og uro, som de normalt giver under visse omstændigheder.

I øjeblikket er denne type antidepressiva de er blevet erstattet af nye generationer med færre bivirkninger og en mere specifik og selektiv virkningsmekanisme, såsom venlafaxin eller mirtazapin, to serotonin- og noradrenalin-genoptagelseshæmmere.

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger Når lægemidler fra gruppen af ​​atypiske eller heterocykliske antidepressiva, såsom etoperidon, indtages, omfatter de en hel række virkninger på det somatiske niveau, såsom følgende:

• Kvalme
• Træthed
• Nervøsitet
• tør mund
• svimmelhed
• Diarré
• Hovedpine
• Søvnløshed

kontraindikationer

Selvom de i deres tid, og da disse typer antidepressiva blev udviklet, var effektive, bruges de i dag mindre og mindre, da deres overdosis er giftig, og de har flere bivirkninger end de mest moderne antidepressiva. Disse bivirkninger skyldes hovedsageligt muskarin- og histaminblokade og alfa-adrenerge virkninger.

Mange af de atypiske antidepressiva har potente antikolinerge egenskaber og er derfor ikke egnede til ældre eller patienter, der lider af benign prostatahypertrofi, glaukom eller forstoppelse kronisk. Udover, langt de fleste stoffer af denne type sænker anfaldstærsklen med deraf følgende fare For personer, der er tilbøjelige til at få anfald.

Specifikke kontraindikationer for brugen af ​​etoperidon omfatter følgende:

• Allergi over for etoperidon, trazodon eller andre phenylpiperaziner.
• Bipolære lidelser og maniske tilstande: Dette lægemiddel kan fremskynde overgangen til den hypomane eller maniske fase og inducere en hurtig og reversibel cyklus mellem mani og depression.
• Kardiovaskulære lidelser: øger risikoen for arytmier, kongestiv hjertesvigt, myokardieinfarkt eller kardiovaskulær ulykke.
• Skizofreni og psykose: kan øge risikoen for psykotiske forstyrrelser.
• Hyperthyroidisme: på grund af risikoen for kardiovaskulær toksicitet.
• Leverinsufficiens: På grund af det faktum, at det hovedsageligt metaboliseres i leveren, skal dosis justeres til hver patients leverfunktionsniveau.
• Nyreinsufficiens: da lægemidlet hovedsageligt elimineres via nyrerne, bør dosis justeres i overensstemmelse med nyrefunktionsniveauet.

Bibliografiske referencer:

• Heerlein A. Antidepressiva. I: Heerlein A (red): Klinisk psykiatri. Santiago de Chile, udgaver af Society of Neurology, Psychiatry and Neurosurgery, 2000
• Raffa, RB; Shank, R.P.; Vaught, JL (1992). "Etoperidon, trazodon og MCPP: in vitro og in vivo identifikation af serotonin 5-HT1A (antagonistisk) aktivitet". Psykofarmakologi. 108(3): 320–6
• Rodriguez, N. h. (2015). Effektivitet af atypiske antidepressiva og serotonin- og noradrenalin-genoptagelseshæmmere sammenlignet med klassiske serotonin-genoptagelseshæmmere. PHARMACIENCIA, 3(1), 39-42.
• Tordera RM, Monge A, Del Rio J, Lasheras B. Antidepressiv-lignende aktivitet af VN2222, en serotonin-genoptagelseshæmmer med høj affinitet til 5-HT(1A)-receptorer. Eur J Pharmacol 2002; 442(1-2):63-71