Oxymorphone: χαρακτηριστικά, παρενέργειες και προφυλάξεις

Το Oxymorphone είναι αναλγητικό φάρμακο συνταγογραφείται κυρίως για χρόνιο πόνο. Δεν θεωρείται μία από τις κύριες οδούς θεραπείας για τον πόνο και επειδή είναι οπιοειδές, οι θεραπείες με αυτό το φάρμακο είναι πολύ ελεγχόμενες.

Στη συνέχεια θα δούμε λεπτομερέστερα τις φαρμακολογικές ιδιότητες αυτού του φαρμάκου, για ποιο λόγο χρησιμοποιείται, ποιες είναι οι παρενέργειες, προφυλάξεις που πρέπει να λαμβάνονται σε περίπτωση κατανάλωσης και οι επιπτώσεις της υπερβολική δόση.

• Σχετικό άρθρο: "Τύποι φαρμάκων (ανάλογα με τη χρήση και τις παρενέργειες)"

Τι είναι το oxymorphone;

Το Oxymorphone, του οποίου ο χημικός τύπος είναι C17H19NO4, είναι ένα παυσίπονο οπιοειδών, που διατίθεται στο εμπόριο με τα εμπορικά σήματα Numorphan, Numorphone και Opana. Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση του μέτριου και σοβαρού πόνου σε άτομα στα οποία δεν έχουν λειτουργήσει άλλα φάρμακα μείωσης του πόνου. Το Oxymorphone ενδείκνυται επίσης για τη θεραπεία του οξέος μετεγχειρητικού πόνου.

Κανονικά, οι μη φαρμακολογικοί παράγοντες και τα μη οπιοειδή χρησιμοποιούνται ως πρώτη επιλογή για χρόνιο πόνο, καθώς τα οπιοειδή ενέχουν σοβαρούς κινδύνους. Η μακροχρόνια χρήση θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη για οποιαδήποτε θεραπεία χρόνιου πόνου εάν υπάρχουν σημαντικά κλινικά οφέλη που υπερβαίνουν τους κινδύνους. Οι επιλογές θεραπείας πρώτης γραμμής για χρόνιο πόνο είναι μη φαρμακολογικοί παράγοντες και μη οπιοειδή, δηλαδή, η οξυμορφόνη δεν θα ήταν μια από τις πρώτες επιλογές αφού είναι οπιοειδές.

Αυτό το φάρμακο σχεδιάστηκε αρχικά στη Γερμανία το 1914 και κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1955, το οποίο εγκρίθηκε για ιατρική χρήση το 1959. Είναι ένα εξαιρετικά εθιστικό ναρκωτικό, το οποίο δεν έχει αποτελέσει αντικείμενο συζήτησης σε μερικές περιπτώσεις. Η Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) το 2017 ζήτησε από τον κατασκευαστή αποσύρετε το προϊόν από την αγορά, ιδιαίτερα ανησυχώντας για τη χρήση οπιοειδών στην κοινωνία Βορειο Αμερικάνος.

Φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική

Η βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος είναι 10% και η ενδορινική είναι 43%. Ο μεταβολισμός του είναι ηπατικός, μέσω της γλυκουρονιδίωσης και του κυτοχρώματος CYP3A. Ο χρόνος ημιζωής του στο σώμα είναι 7 έως 9 ώρες και απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα. Οι οδοί χορήγησής του είναι στοματικές, ενδοφλέβιες, ενδομυϊκές, υποδόριες, ορθικές και ενδορινικές.

Ο μηχανισμός δράσης της οξυμορφόνης συνίσταται στην ενεργοποίηση του υποδοχέα μ-οπιοειδών και, σε μικρότερο βαθμό, των υποδοχέων δ-οπιοειδών και κ-οπιοειδών. Η δραστηριότητα της οξυμορφόνης φαίνεται να είναι 10 φορές μεγαλύτερη από αυτή της μορφίνης.

Διαχείριση

Η διαχείρισή του μπορεί να γίνει με διάφορους τρόπους. Εάν γίνει με ένεση, οι επιπτώσεις της στην ανακούφιση από τον πόνο αρχίζουν λίγο αργότερα., περίπου μεταξύ 5 και 10 λεπτών, και 15 έως 30 λεπτά μετά τη χορήγηση του ορθού, που διαρκεί εφέ περίπου 3-4 ώρες για δισκία άμεσης απελευθέρωσης και 12 ώρες για δισκία απελευθέρωσης αργός.

Τα δισκία βραδείας απελευθέρωσης που λαμβάνονται από το στόμα είναι τα πιο συνηθισμένα. Συνιστάται να το καταναλώνετε με στοματικό στομάχι, τουλάχιστον μία ή δύο ώρες μετά τα γεύματα. Τα χάπια λαμβάνονται γενικά κάθε 4 έως 6 ώρες. Είναι πολύ σημαντικό να παίρνετε αυτό το φάρμακο ακριβώς όπως σας έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας, χωρίς να παίρνετε περισσότερο ή λιγότερο από την προβλεπόμενη ποσότητα ή να αυξάνετε τη συχνότητα που έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας. Το δισκίο πρέπει να καταπίνεται, χωρίς να μασάται ή να συνθλίβεται.

Είναι σύνηθες οι πρώτες δόσεις να είναι χαμηλές κατά την έναρξη της θεραπείας με οξυμορφόνη και να αυξάνονται σταδιακά έως ότου επιτευχθεί ο έλεγχος του πόνου. Σε περίπτωση που το φάρμακο δεν λειτουργεί, ο γιατρός θα είναι υπεύθυνος για την προσαρμογή της δόσης και ο ασθενής δεν πρέπει ποτέ να έχει την ελευθερία να την αυξήσει ή να τη μειώσει.

Σε περίπτωση που παραλείψετε μια δόση, αυτή η δόση θα πρέπει να λαμβάνεται όσο πιο γρήγορα θυμάστε. Ωστόσο, εάν η χαμένη δόση θυμηθεί λίγο μετά την ώρα της λήψης της Στη συνέχεια, συνιστάται να παραλείψετε τη χαμένη δόση και να συνεχίσετε με το κανονικό πρόγραμμα του δοσολογία. Η δόση δεν πρέπει να διπλασιαστεί για να αντισταθμίσει τη χαμένη δόση..

• Μπορεί να σας ενδιαφέρει: "Μορφίνη: χαρακτηριστικά και επιπτώσεις βραχυπρόθεσμα και μακροπρόθεσμα"

Παρενέργειες

Το Oxymorphone, όπως και οποιοδήποτε άλλο φάρμακο, μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, είτε λόγω υπερβολικής δόσης του φαρμάκου ή των χαρακτηριστικών του οργανισμού του ασθενούς που το καταναλώνει που έχει προκαλέσει τέτοια σύμπτωμα. Μεταξύ τις πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορούμε να βρούμε έχουμε:

• Ξερό στόμα
• Πόνος στο στομάχι ή φούσκωμα
• Ασθένεια
• Έμετος
• Αέρια
• Υπερβολικός ιδρώτας
• Κοκκινίζω
• Γρήγορος καρδιακός παλμός
• Ερυθρότητα των ματιών
• Πονοκέφαλο
• Άγχος ή σύγχυση
• Φαγούρα

Μερικές από αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να μην εξαφανιστούν και μπορεί ακόμη και να αυξήσουν την σοβαρότητα της ιατρικής τους.. Σε περίπτωση που εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα, ο γιατρός θα πρέπει να ενημερώνεται. Ωστόσο, τα ακόλουθα συμπτώματα θεωρούνται πιο σοβαρά και, εάν εμφανιστούν, θα πρέπει να αναζητηθεί επειγόντως ιατρική συμβουλή.

• Ανακίνηση
• Ψευδαισθήσεις (να βλέπεις πράγματα ή να ακούς φωνές)
• Πυρετός
• Ιδρώνοντας
• Σύγχυση
• Γρήγορος καρδιακός ρυθμός
• Σεισμικές δονήσεις
• Σοβαρή μυϊκή δυσκαμψία ή σπασμοί
• Απώλεια συντονισμού
• Ναυτία
• Έμετος
• Διάρροια
• Ελλειψη ορεξης
• Αδυναμία
• Ζάλη
• Αδυναμία επίτευξης ή διατήρησης στύσης
• Ανώμαλη εμμηνόρροια
• Χαμηλότερη σεξουαλική ορμή
• Αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό
• Επιληπτικές κρίσεις
• Εξάνθημα
• Κνίδωση
• Φαγούρα
• Βραχνάδα
• Δυσκολία στην αναπνοή ή στην κατάποση
• Πόνος στο στήθος
• Πρήξιμο των χεριών, των ματιών, του προσώπου, των χειλιών, του στόματος, της γλώσσας ή του λαιμού
• Ακραία υπνηλία
• Λιποθυμία

Εκτός από αυτά τα αποτελέσματα, υπάρχει η πιθανότητα ανάπτυξης εξάρτησης από τα ναρκωτικά, προβλήματα γονιμότητας τόσο στους άνδρες όσο και στις γυναίκες και δυσκοιλιότητα. Στην τελευταία περίπτωση, ορισμένες αλλαγές στη διατροφή μπορεί να πρέπει να συμπεριληφθούν για να διευκολύνουν την αφόδευση, αν και το φυσιολογικό είναι αυτό Αυτό το σύμπτωμα δεν εμφανίζεται και δεν συνιστάται να αλλάξετε τη διατροφή σας μόλις ξεκινήσετε τη θεραπεία, εκτός εάν σας το έχει πει ο γιατρός σας. ρητά.

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας οξυμορφόνης περιλαμβάνουν:

• Δυσκολία στην αναπνοή, αργή ή σταματημένη αναπνοή
• Μπλε χρώμα δέρματος, χειλιών ή νυχιών
• Μαλακό δέρμα
• Μαθητές με διαστολή ή σύσπαση
• Αδυναμία μυών ή άκρων
• Ακραία υπνηλία
• Ασυνήθιστο ροχαλητό
• Αργός καρδιακός ρυθμός
• Απώλεια συνείδησης

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, θα χρειαστεί να καλέσετε τις υπηρεσίες έκτακτης ανάγκης ενώ ένα μέλος της οικογένειας ή ένας γνωστός φροντίζει τον ασθενήΕιδικά εάν το παιδί σας έχει καταρρεύσει στο έδαφος, έχει επιληπτική κρίση, δυσκολία στην αναπνοή ή δεν μπορεί να ξυπνήσει. Κανονικά, για να αποφευχθούν αυτές οι καταστάσεις, συνιστάται να έχετε στη διάθεσή σας το αντίδοτο της οξυμορφόνης, το ναλοξόνη, ένα φάρμακο που δρα αναστέλλοντας τις επιδράσεις των οπιοειδών, μειώνοντας τα επικίνδυνα υπάρχοντα.

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να επιστρέψουν μέσα σε λίγα λεπτά μετά τη λήψη ναλοξόνης. Εάν αυτά τα συμπτώματα επανέλθουν, το άτομο θα πρέπει να λάβει άλλη δόση ναλοξόνης. Επιπρόσθετες δόσεις μπορεί να δίνονται κάθε 2 έως 3 λεπτά εάν τα συμπτώματα επανεμφανιστούν πριν από την ιατρική βοήθεια.

Σύνδρομο αποχής

Είναι πολύ σημαντικό ακολουθήστε τις οδηγίες του γιατρού και μην πάρετε την ελευθερία να σταματήσετε το φάρμακο χωρίς να τους το πείτεΑφού το κάνετε απότομα, διατρέχετε τον κίνδυνο εμφάνισης των επιπτώσεων του συνδρόμου στέρησης. Μεταξύ των συμπτωμάτων αυτού του συνδρόμου που οφείλεται στην οξυμορφόνη που έχουμε.

• Ανησυχία
• Κλαίνε μάτια
• Καταρροή
• Χασμουρητό
• Ιδρώνοντας
• Κουνώντας ρίγη
• Πόνος στους μυς, στις αρθρώσεις και / ή στην πλάτη
• Διεσταλμένες κόρες οφθαλμών
• Ευερέθιστο
• Ανησυχία
• Αδυναμία
• Κράμπες στο στομάχι
• Δυσκολία στον ύπνο ή στον ύπνο
• Ναυτία, έμετος
• Διάρροια
• Απώλεια όρεξης
• Ταχυκαρδία
• Γρήγορη αναπνοή

Προφυλάξεις

Υπάρχουν αρκετές προφυλάξεις που πρέπει να ληφθούν υπόψη εάν πρόκειται να ξεκινήσει η θεραπεία με οξυμορφόνη., όπως και κάθε άλλο φάρμακο. Στη συνέχεια θα δούμε τα κύρια.

1. Αλλεργίες

Σε περίπτωση που είναι γνωστό, θα είναι απαραίτητο να ενημερώσετε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας εάν είστε αλλεργικοί στην οξυμορφόνη και σε σχετικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων της οξυκωδόνης, της κωδεΐνης, της υδροκοδόνης, της διυδροκωδεΐνης, της υδρομορφόνης ή οποιουδήποτε άλλου φαρμάκου.

2. Αλληλεπιδράσεις

Ενδέχεται να συμβούν αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα, με την οποία θα είναι απαραίτητο να ενημερώσετε το γιατρό ότι λαμβάνεται άλλο φάρμακο εάν συμβαίνει αυτό, εκτός από την ένδειξη της δόσης και της συχνότητας. Είναι επίσης σημαντικό να τους ενημερώσετε εάν είναι συνταγογραφούμενα ή μη συνταγογραφούμενα, συμπεριλαμβανομένων επίσης βιταμινών, συμπληρωμάτων διατροφής και φυτικών φαρμάκων.

Τα κύρια φάρμακα με τα οποία μπορεί να αλληλεπιδράσει είναι: αντιισταμινικά. βουπρενορφίνη, βουτορφανόλη, σιμετιδίνη, διουρητικά, ιπρατρόπιο, φάρμακα για ευερέθιστη νόσο του παχέος εντέρου, για ασθένεια κίνησης, για τη νόσο του Πάρκινσον. ή για προβλήματα ούρων. ναλβουφίνη και πενταζοκίνη.

3. Προηγούμενα προβλήματα υγείας

Θα πρέπει να αναφερθούν οι ακόλουθες ανησυχίες για την υγεία πριν από την έναρξη της θεραπείας με οξυμορφόνη: απόφραξη στο στομάχι ή στα έντερα, παραλυτικός ειλεός, επιληπτικές κρίσεις, δυσκολίες ούρησης, νεφρική νόσος, ηπατική νόσος, θυρεοειδής νόσος ή προβλήματα στη χοληδόχο κύστη χολή.

4. Αναπνευστικά προβλήματα

Οξυμορφόνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρά αναπνευστικά προβλήματα, ειδικά κατά τις πρώτες 72 ώρες μετά την έναρξη της θεραπείας ή ανά πάσα στιγμή όταν η δόση του φαρμάκου αυξάνεται. Για το λόγο αυτό, θα πρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με αναπνευστικά προβλήματα, όπως άσθμα, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια και άπνοια ύπνου.

5. Ειδικοί πληθυσμοί

Οι ασθενείς που έχουν ήδη υποστεί κάποιο είδος εξουθενωτικής ασθένειας είναι πιο επιρρεπείς σε αναπνευστική καταστολή. Σε αυτόν τον τύπο πληθυσμού, θα πρέπει να εξεταστεί η συνταγογράφηση αναλγητικών χωρίς οπιοειδή.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι πιο ευαίσθητοι σε ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως πτώσεις, γνωστική πτώση και δυσκοιλιότητα. Η μειωμένη νεφρική λειτουργία που σχετίζεται με τη γήρανση μπορεί να αυξήσει τη βλάβη αυτού του φαρμάκου, ειδικά την υπερδοσολογία του. Σε περίπτωση που είναι το μόνο φάρμακο που μπορεί να συνταγογραφηθεί σε αυτόν τον πληθυσμό, συνιστάται η συνταγογράφηση χαμηλών δόσεων κατά την έναρξη της θεραπείας.

Υπάρχει κίνδυνος να επηρεαστεί το μωρό σε περίπτωση που η έγκυος γυναίκα έχει πάρει το φάρμακο για μεγάλο χρονικό διάστημα. Το Oxymorphone διασχίζει τον πλακούντα και μπορεί να προκαλέσει βλάβη κατά τη γέννηση, καθώς και κακή ανάπτυξη του εμβρύου και πρόωρη γέννηση. Τα παιδιά των μητέρων που εξαρτώνται σωματικά από το φάρμακο είναι πιο πιθανό να αναπτύξουν την ίδια εξάρτηση.

6. Χειρισμός μηχανημάτων

Το Oxymorphone μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, ζάλη ή ζάλη Δεν συνιστάται η χρήση βαρέων μηχανημάτων μετά τη λήψη του φαρμάκου. Η ζάλη μπορεί να εμφανιστεί μόλις σηκωθείτε αφού ξαπλώσετε, γι 'αυτό συνιστάται να ακουμπάτε τα πόδια σας στο έδαφος για λίγα λεπτά πριν σηκωθείτε.

Βιβλιογραφικές αναφορές:

• Hussain MA, Aungst BJ (Αύγουστος 1997). Ενδορινική απορρόφηση οξυμορφόνης. Εφημερίδα των Φαρμακευτικών Επιστημών 86 (8): 975-6. PMID 9269879. doi: 10.1021 / js960513x.
• Davis, MP; Glare, PA; Hardy, J (2009). Oxford University Press, εκδ. Τα οπιοειδή στον πόνο του καρκίνου (2η έκδοση). Οξφόρδη, Ηνωμένο Βασίλειο. ISBN 978-0-19-157532-7.