Εσκεταμίνη: χρήσεις και παρενέργειες αυτού του φαρμάκου

Η εσκεταμίνη είναι φάρμακο το οποίο έρχεται ως ρινικό σπρέι για διανομή ως αεροζόλ και το οποίο ενδείκνυται για τη θεραπεία της ανθεκτικής κατάθλιψης και ως γενικό αναισθητικό. Είναι ένα σχετικά νέο και πολλά υποσχόμενο φάρμακο στον τομέα των μειζόνων καταθλιπτικών διαταραχών που δεν ανταποκρίνονται στη συμβατική αντικαταθλιπτική θεραπεία.

Σε αυτό το άρθρο εξηγούμε τι είναι η εσκεταμίνη, τις ιατρικές της χρήσεις και τον μηχανισμό δράσης της, τις κύριες παρενέργειες και τις αντενδείξεις που πρέπει να ληφθούν υπόψη.

• Σχετικό άρθρο: "Τύποι ψυχοδραστικών φαρμάκων: χρήσεις και παρενέργειες"

Τι είναι η εσκεταμίνη;

Η εσκεταμίνη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται ως γενικό αναισθητικό και ως φαρμακευτική θεραπεία για την αντιμετώπιση της κατάθλιψης ανθεκτικό στη θεραπεία. Αναπτύχθηκε το 1997 από το εργαστήριο Johnson & Johnson, αρχικά ως ταχείας δράσης αντικαταθλιπτικό φάρμακο.

Το 2017, αυτό το φάρμακο εγκρίθηκε για τη θεραπεία ενηλίκων με συμπτώματα κατάθλιψης ανθεκτικά στη συμβατική φαρμακοθεραπεία και με υψηλός κίνδυνος αυτοκτονίας, ένα προφίλ ατόμων που δεν μπορούν να περιμένουν το χρόνο που απαιτείται για να τεθούν σε ισχύ τα αντικαταθλιπτικά φάρμακα κλασικά.

Η εσκεταμίνη είναι μια χημική παραλλαγή (το S-εναντιομερές) μιας δημοφιλής ουσίας για ιατρική και ψυχαγωγική χρήση: κεταμίνη. Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται ως γενικό αναισθητικό σε νοσοκομειακούς χώρους και η πιθανή αντικαταθλιπτική του δράση έχει διερευνηθεί, αν και χρησιμοποιείται επίσης για ψυχαγωγικούς σκοπούς σε υποαναισθητικές δόσεις, που οδηγούν σε παραισθησιακές επιδράσεις και σε εμπειρίες παρ' ολίγον θανάτου, στις οποίες το άτομο βιώνει εξωσωματικές αισθήσεις και καταστάσεις μυστικιστές.

Ωστόσο, η εσκεταμίνη έρχεται ως ρινικό σπρέι για χορήγηση ως αεροζόλ, μια μορφή που χρησιμεύει επίσης για την πρόληψη πιθανής κατάχρησης της ουσίας, αν και δεν είναι ακόμη διαθέσιμη στα φαρμακεία Ισπανικά.

ιατρικές χρήσεις

Η εσκεταμίνη χρησιμοποιείται ως γενικό αναισθητικό, όπως και η χημική της παραλλαγή, η κεταμίνη, με την οποία έχει κοινές θεραπευτικές ενδείξεις. Η επαγωγή της αναισθησίας γίνεται σε ασθενείς υψηλού κινδύνου., όπως εκείνα που πάσχουν από αναφυλακτικό σοκ, σε σηπτικό σοκ, με σοβαρό βρογχόσπασμο, σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, καρδιακό επιπωματισμό και συσταλτική περικαρδίτιδα.

Το αναισθητικό του δυναμικό χρησιμοποιείται επίσης για άλλους τύπους καταστάσεων, όπως στη θεραπεία εγκαυμάτων. και σε καταστάσεις όπου χρειάζεται ως συμπλήρωμα τοπικής αναισθησίας με νευρικούς αποκλεισμούς ατελής.

Μια άλλη από τις κοινές χρήσεις της εσκεταμίνης είναι ως αντικαταθλιπτικό ταχείας δράσης., ειδικά για την ανθεκτική στη θεραπεία κατάθλιψη. Αυτή η κλινική εικόνα περιγράφει άτομα που πάσχουν από μείζονα καταθλιπτική διαταραχή που δεν ανταποκρίνονται επαρκώς, και με την πάροδο του χρόνου, στα συμβατικά αντικαταθλιπτικά φάρμακα.

Η παρουσίαση με ρινικό σπρέι έχει το πλεονέκτημα ότι είναι μια μη επεμβατική τεχνική (σε αντίθεση με την ενδοφλέβια ένεση) και πιο βολική για το προφίλ των ατόμων που υποβάλλονται σε θεραπεία με το φάρμακο. Ωστόσο, στις μελέτες που πραγματοποιήθηκαν κατέστη δυνατό να επαληθευτεί ότι οι ασθενείς, αφού είχαν χορηγήσει το φάρμακο από ρινική οδό, έπρεπε να παραμείνουν καθισμένοι για 2 ώρες, προκειμένου να αποφευχθούν οι παρενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση του εσκεταμίνη.

Κλινικές μελέτες με ενδορινική εσκεταμίνη έχουν δείξει ταχεία και ουσιαστική αποτελεσματικότητα. Στη μελέτη που πραγματοποιήθηκε το 2018 από τους Canuso et. al, εσκεταμίνη χορηγούμενη ενδορινικά δύο φορές την εβδομάδα, σε συνδυασμό με από του στόματος αντικαταθλιπτικά, μείωσε τον αυτοκτονικό ιδεασμό και την κατάθλιψη στα 4 και 24 ώρες, αν και στο τέλος της θεραπείας, μετά από 4 εβδομάδες, η επίδρασή του δεν ήταν ανώτερη από το ενδορινικό εικονικό φάρμακο που χορηγήθηκε με αντικαταθλιπτική θεραπεία.

• Μπορεί να σας ενδιαφέρει: "Τύποι αντικαταθλιπτικών: χαρακτηριστικά και αποτελέσματα"

Μηχανισμός δράσης

Η εσκεταμίνη είναι περίπου δύο φορές πιο ισχυρή από το αναισθητικό από το ρακεμικό μείγμα κεταμίνης και έχει τρεις έως τέσσερις φορές μεγαλύτερη συγγένεια για τους υποδοχείς NMDA. Αυτός ο τύπος υποδοχέων έχει σημαντικό ρόλο σε γνωστικές διαδικασίες όπως η μάθηση, η πλαστικότητα των νευρώνων ή η μνήμη.

Βασικά, ο μηχανισμός δράσης της εσκεταμίνης είναι να δρα ως μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής του υποδοχέα NMDA, διευκολύνοντας τη ρύθμιση των υποδοχέων γλουταμικού και των υποδοχέων AMPA. Η ενεργοποίηση αυτών των υποδοχέων αυξάνει τη σηματοδότηση νευροτροφικών παραγόντων (πρωτεΐνες που ευνοούν την επιβίωση ομάδων νευρώνων) που ευνοούν βραχυπρόθεσμα και μακροπρόθεσμα αντικαταθλιπτικά αποτελέσματα όρος.

Η διαμόρφωση των υποδοχέων γλουταμικού (και η αποκατάσταση των συναπτικών συνδέσεων μεταξύ νευρωνικών ομάδων) είναι ένα από τα χαρακτηριστικά χαρακτηριστικά αυτού του φαρμάκου, καθώς τα περισσότερα από τα κλασικά αντικαταθλιπτικά δεν δρουν σε αυτό το σύστημα και δρουν σε άλλα συστήματα όπως το ντοπαμινεργικό ή το σεροτονινεργικό.

Εσκεταμίνη επίσης δρα, σε κάποιο βαθμό, ως αναστολέας επαναπρόσληψης ντοπαμίνης, αλλά σε αντίθεση με την κεταμίνη, δεν αλληλεπιδρά με τους υποδοχείς σίγμα. Από την άλλη πλευρά, αυτό το φάρμακο τείνει να αυξάνει το μεταβολισμό της γλυκόζης στον μετωπιαίο φλοιό. Αυτό μπορεί να οφείλεται στη διασπαστική ή παραισθησιογόνο δράση που μπορεί να έχει η εσκεταμίνη σε ένα συγκεκριμένο εύρος δόσεων.

Παρενέργειες

Η συντριπτική πλειοψηφία των μελετών που διεξήχθησαν με την εσκεταμίνη έχουν επιβεβαιώσει την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Ωστόσο, όπως όλα τα φάρμακα, Δεν είναι απαλλαγμένο από πιθανές παρενέργειες μετά τη χορήγησή του.. Μεταξύ των πιο κοινών, αξίζει να επισημανθούν τα ακόλουθα:

• Ναυτία
• ζάλη
• Αλλαγές στην αίσθηση της γεύσης
• ζάλη
• μεταλλική γεύση
• πονοκέφαλο
• Παραισθησία (αίσθημα μυρμηγκιάσματος)
• Θολή όραση
• Νευρικότητα ή άγχος

αντενδείξεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το ρινικό σπρέι εσκεταμίνης, εξετάστε τις αντενδείξεις που καταναλώνει αυτό το φάρμακο και συμβουλευτείτε τον επαγγελματία υγείας που είναι υπεύθυνος για την ιατρική σας παρακολούθηση. Ακολουθούν ορισμένες από τις προφυλάξεις που πρέπει να έχετε υπόψη:

• Αλλεργία στην εσκεταμίνη, την κεταμίνη ή οποιαδήποτε φάρμακα ή συστατικά που περιλαμβάνονται στο ρινικό σπρέι.
• Χρήση αμφεταμινών, αγχολυτικών, αρμοδαφινίλης, αναστολέων ΜΑΟ όπως φαινελζίνη, προκαρβαζίνη, τρανυλκυπρομίνη, σελεγιλίνη, μεθυλφαινιδάτη, μοδαφινίλη, οπιοειδή φάρμακα, αντισπασμωδικά φάρμακα, ηρεμιστικά.
• Ασθένεια στα αιμοφόρα αγγεία του εγκεφάλου, του στήθους, του στομάχου, των χεριών ή των ποδιών. αρτηριοφλεβικές δυσπλασίες ή ιστορικό εγκεφαλικών αιμορραγιών.
• Ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου, καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού τραυματισμού ή καταστάσεων που προκαλούν αυξημένη πίεση στον εγκέφαλο. Καρδιακή βαλβίδα, καρδιακή ανεπάρκεια, υψηλή αρτηριακή πίεση, αργός ή ακανόνιστος καρδιακός παλμός, δύσπνοια, πόνος στο στήθος, καρδιακή ή ηπατική νόσο.
• Η εγκυμοσύνη ή ο θηλασμός.
• Εάν πρόκειται να κάνετε χειρουργική επέμβαση, συμπεριλαμβανομένης της οδοντιατρικής επέμβασης.

Βιβλιογραφικές αναφορές:

• Κανούσο, Γ. Μ., Σινγκ, Τζ. B., Fedgchin, M., Alphs, L., Lane, R., Lim, P.,... & Drevets, W. ντο. (2018). Αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της ενδορινικής εσκεταμίνης για την ταχεία μείωση των συμπτωμάτων της κατάθλιψης και Αυτοκτονία σε ασθενείς με άμεσο κίνδυνο αυτοκτονίας: αποτελέσματα διπλής τυφλής, τυχαιοποιημένης, μελέτη ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο. Αμερικανικό περιοδικό ψυχιατρικής, 175(7), 620-630.
• Freedman, R., Brown, A. Σ., Κάνον, Τ. D., Druss, B. G., Earls, F. J., Escobar, J.,... & Mayberg, H. ΜΙΚΡΟ. (2018). Μπορεί να δημιουργηθεί ένα πλαίσιο για την ασφαλή χρήση της κεταμίνης; Am J Psychiatry, 175(7).