Αμινεπτίνη (αντικαταθλιπτικό): χρήσεις, ενδείξεις και παρενέργειες

Η αμινεπτίνη είναι ένα παλιό αντικαταθλιπτικό φάρμακο που διατέθηκε στην αγορά για τη θεραπεία της σοβαρή κατάθλιψη.

Οι διεγερτικές του επιδράσεις και η εθιστική του δυνατότητα οδήγησαν τις κυβερνήσεις να απαγορεύσουν την πώληση και την κατανάλωσή του πριν από είκοσι χρόνια. Αυτό το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται πλέον και βρίσκεται στον κατάλογο των ελεγχόμενων ουσιών.

Σε αυτό το άρθρο εξηγούμε τι είναι η αμινοπτίνη και ποια είναι τα κύρια χαρακτηριστικά της ομάδας των αντικαταθλιπτικών στην οποία ανήκει., ποιος είναι ο μηχανισμός δράσης του και τι είδους παρενέργειες προκαλεί.

• Προτεινόμενο άρθρο: "Τύποι αντικαταθλιπτικών: χαρακτηριστικά και αποτελέσματα"

Τι είναι η αμινοπτίνη;

Η αμινεπτίνη είναι ένα άτυπο αντικαταθλιπτικό φάρμακο από την ομάδα των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών.. Αναπτύχθηκε και εισήχθη στην αγορά από τη γαλλική εταιρεία Servier, τη δεκαετία του εβδομήντα, για τη θεραπεία της σοβαρής κλινικής κατάθλιψης ενδογενούς προέλευσης. Μετά την κυκλοφορία του, κέρδισε κάποια δημοτικότητα επειδή, εκτός από τις επιδράσεις ενός αντικαταθλιπτικού φαρμάκου, Παρήγαγε επίσης συναρπαστικά εφέ, βραχύβια αλλά πολύ ευχάριστα, σύμφωνα με όσα βίωσαν οι ίδιοι οι άνθρωποι. ασθενείς.

Τα διεγερτικά αποτελέσματα που προκαλούνται από αυτό το φάρμακο οδήγησαν πολλούς ανθρώπους να το χρησιμοποιήσουν για ψυχαγωγία. Επιπλέον, μετά την εξάπλωση της εμπορευματοποίησής του σε αρκετές ευρωπαϊκές χώρες, προέκυψαν πολυάριθμες περιπτώσεις ηπατοτοξικότητας από το φάρμακο. καταχρηστική χρήση, ορισμένες από αυτές πολύ σοβαρής, η οποία οδήγησε τις αρχές να αναστείλουν την άδεια πώληση.

Το 1999, η εμπορία της αμινοπτίνης απαγορεύτηκε στην Ισπανία., πωλείται με το όνομα Survector, ένα μέτρο που εξαπλώθηκε σε αρκετές ευρωπαϊκές χώρες. Ωστόσο, ο Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων των Ηνωμένων Πολιτειών (FDA), βασικός θεσμός στο στον κόσμο, όταν πρόκειται να επιτρέψει σε ορισμένα φάρμακα να κυκλοφορούν ή όχι, δεν ενέκρινε ποτέ την πώληση της αμινοπτίνης Χώρα.

Επί του παρόντος, η αμινοπτίνη (στην υδροχλωρική της μορφή) περιλαμβάνεται στον κατάλογο II των ελεγχόμενων και ελεγχόμενων ουσιών του ΟΗΕ.

Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά

Η αμινοπτίνη ανήκει στην ομάδα των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών. Αυτοί οι τύποι φαρμάκων ανακαλύφθηκαν τη δεκαετία του 1950 και, για μερικές δεκαετίες, ήταν η πρώτη επιλογή όταν πρόκειται για τη φαρμακολογική θεραπεία της κλινικής κατάθλιψης. Αν και εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται για διαταραχές της διάθεσης (μαζί με ΜΑΟ ή λίθιο, για παράδειγμα), έχουν αντικατασταθεί προς το παρόν από μια άλλη ομάδα αντικαταθλιπτικών.

Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά μοιράζονται ορισμένα χημικά χαρακτηριστικά με τις φαινοθειαζίνες, μια ομάδα αντιψυχωσικών (ή νευροληπτικών) φαρμάκων που είναι χρησιμοποιείται για την ανακούφιση ψυχωσικών συμπτωμάτων και ταλαιπωρίας σε συναισθηματικές διαταραχές και σοβαρές ψυχικές διαταραχές, παρά τις έντονες επιπτώσεις τους δευτερεύων.

Αυτό οφείλεται ακριβώς στον μεγάλο αριθμό παρενεργειών που προκαλούν τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά Σήμερα προτιμάται η χρήση άλλων τύπων αντικαταθλιπτικών, όπως οι εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs). ή το αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης (SNRIs), δύο ομάδες αντικαταθλιπτικών που προκαλούν λιγότερες και ηπιότερες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Μηχανισμός δράσης

Η αμινοπτίνη ασκεί τα αποτελέσματά της μέσω της αναστολής της επαναπρόσληψης ντοπαμίνης. και, σε μικρότερο βαθμό, νορεπινεφρίνη. Μία από τις ιδιαιτερότητες του φαρμάκου είναι ότι προκαλεί επίσης την απελευθέρωση του ντοπαμίνη, που εξηγεί τα διεγερτικά του αποτελέσματα. Ωστόσο, η απελευθέρωση της ντοπαμίνης είναι σχετικά ήπια σε σύγκριση με άλλα συναρπαστικά φάρμακα, όπως π.χ αμφεταμίνης, καθώς η κυρίαρχη επίδρασή της φαίνεται να είναι η αναστολή της επαναπρόσληψης του εν λόγω νευροδιαβιβαστή, παρά η ελευθέρωση.

Σε αντίθεση με την ντοπαμίνη, η αμινοπτίνη δεν προκαλεί την απελευθέρωση της νορεπινεφρίνης και, ως εκ τούτου, δρα μόνο ως αναστολέας της επαναπρόσληψης της. Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά συνήθως αλληλεπιδρούν με τους υποδοχείς της σεροτονίνης, των αδρενεργικών, της ντοπαμίνης, της ισταμίνης και της ακετυλοχολίνης (μουσκαρινικού τύπου). Ωστόσο, αυτό δεν συμβαίνει με την αμινοπτίνη, καθώς η αλληλεπίδρασή της είναι πολύ ασθενής ή πρακτικά ανύπαρκτη.

Παρενέργειες

Η αμινοπτίνη μοιράζεται μερικές από τις παρενέργειες των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών. (όπως αϋπνία ή ευερεθιστότητα) και, δεδομένου του ιδιαίτερου φαρμακολογικού του προφίλ, προκαλεί επίσης οργανικές επιπλοκές και τις δικές του ανεπιθύμητες ενέργειες που περιγράφονται αναλυτικά παρακάτω.

1. Δερματολογικά προβλήματα

Περιπτώσεις σοβαρής ακμής έχουν αναφερθεί σε άτομα που έχουν καταναλώσει υπερβολικά αμινεπτίνη. Συγκεκριμένα, περιγράφηκε η περίπτωση 54χρονης που την προκάλεσε η υπερβολική χρήση αυτού του φαρμάκου προκάλεσε ακνεοειδές εξάνθημα, που χαρακτηρίζεται από την εμφάνιση βλατίδων και φλύκταινων σε περιοχές σμηγματορροϊκός

Έχουν επίσης περιγραφεί αρκετές περιπτώσεις γυναικών που, μετά από συνέχιση της κατανάλωσης αμινοπτίνης, υπέστησαν σοβαρή ακμή στο πρόσωπο, την πλάτη και το στήθος, η σοβαρότητα της οποίας ποικίλλει ανάλογα με τη δόση.

2. Ψυχιατρικές διαταραχές

Μια άλλη παρενέργεια που μπορεί να προκαλέσει η κατανάλωση αμινοπτίνης είναι η ψυχοκινητική διέγερση, αν και η εμφάνισή της είναι πολύ σπάνια. Αυτό περιλαμβάνει: αϋπνία, ευερεθιστότητα, νευρικότητα και αυτοκτονικό ιδεασμό.

3. Δυνατότητα κατάχρησης και εξάρτησης

Αν και ο κίνδυνος εθισμού είναι χαμηλός, αρκετές περιπτώσεις εξάρτησης από την αμινοπτίνη έχουν αναφερθεί σε πολλά κέντρα στη Γαλλία. Σε μια μελέτη που πραγματοποιήθηκε με 155 εθισμένα άτομα, παρατηρήθηκε ότι ήταν κυρίως γυναίκες και ότι τα δύο τρίτα από αυτά είχαν γνωστούς παράγοντες κινδύνου για εθισμό.

Ωστόσο, έρευνα που διεξήχθη τη δεκαετία του 1980 με άτομα εθισμένα στα οπιούχα και σχιζοφρενείς ασθενείς δεν βρήκε εθισμό στην αμινοπτίνη σε κανένα από τα άτομα. Σε μια άλλη μελέτη, στην οποία αναλύθηκαν οκτώ περιπτώσεις εξάρτησης από την αμινοπτίνη, διαπιστώθηκε ότι η σταδιακή απόσυρση του φαρμάκου επιτεύχθηκε χωρίς προβλήματα σε έξι από τα άτομα και στα άλλα δύο συμπτώματα άγχους, ψυχοκινητικής διέγερσης και βουλιμία.

4. Ηπατικές επιπλοκές

Η αμινεπτίνη μπορεί σπάνια να προκαλέσει ηπατίτιδα (κυτταρολυτική και χοληστατική). Έχει προταθεί ότι η ηπατίτιδα που προκαλείται από αυτό το φάρμακο, της οποίας μερικές φορές προηγείται εξάνθημα, μπορεί να οφείλεται σε αλλεργική αντίδραση και υποχωρεί με τη διακοπή της χρήσης. Επιπλέον, είναι γνωστό ότι η αμινοπτίνη συνήθως δεν αυξάνει τις τρανσαμινάσες, την αλκαλική φωσφατάση και τη χολερυθρίνη.

Η μικτή ηπατίτιδα, η οποία είναι πολύ σπάνια, εμφανίζεται συνήθως μεταξύ 15 και 30 ημερών της θεραπείας με αυτό το αντικαταθλιπτικό. Συχνά προηγείται κοιλιακό άλγος (μερικές φορές έντονος), ναυτία, έμετος, εξάνθημα και ίκτερος (μεταβλητός). Η εξέλιξη της πάθησης είναι συνήθως ευνοϊκή εάν διακοπεί η θεραπεία με αμινοπτίνη.

Στην Ισπανία, στα μέσα της δεκαετίας του '90, εντοπίστηκε μια περίπτωση στην οποία συσχετίστηκε η οξεία παγκρεατίτιδα και η μικτή ηπατίτιδα, μετά από τρεις εβδομάδες θεραπείας με το φάρμακο.

5. Καρδιαγγειακά προβλήματα

Παρόλο που εμφανίζεται σπάνια, υπόταση, αίσθημα παλμών (σκληρός, γρήγορος και/ή καρδιακός παλμός) μπορεί να εμφανιστούν μετά την κατανάλωση αμινοπτίνης. ακανόνιστα) και αγγειοκινητικά επεισόδια ή συγκοπή (τα οποία παρουσιάζονται με προσωρινή απώλεια συνείδησης, με αυθόρμητη ανάρρωση και χωρίς συνέπεια).

Βιβλιογραφικές αναφορές:

• Κυριακή, Τζ. Σ., Μάρκο, Μ. S., & Echebaría, R. Ή. (1994). Ηπατική και παγκρεατική βλάβη που σχετίζεται με θεραπεία με αμινοπτίνη. Περιοδικό κλινικής γαστρεντερολογίας, 18(2), 168.

• Garattini, S., & Mennini, T. (1989). Φαρμακολογία της αμινοπτίνης: σύνθεση και ενημέρωση. Clinical neuropharmacology, 12, S13-8.

• Vaugeois, J. Μ., Κορέρα, Α. T., Deslandes, A., & Costentin, J. (1999). Αν και σχετίζεται χημικά με την αμινοπτίνη, το αντικαταθλιπτικό τιανεπτίνη δεν είναι αναστολέας επαναπρόσληψης ντοπαμίνης. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 63(2), 285-290.