Propofol: χαρακτηριστικά και παρενέργειες αυτού του φαρμάκου

Τα ηρεμιστικά και τα αναισθητικά φάρμακα είναι ένα από τα βασικά εργαλεία σε πολλά χειρουργεία και χώρους εντατικής θεραπείας.

Η καταστολή και η πρόκληση αναισθησίας είναι απαραίτητες σε πολλές ιατρικές πράξεις και χειρουργικές επεμβάσεις, αφού εμποδίζουν την αίσθηση και την οδυνηρή ευαισθησία των ασθενών, και διευκολύνουν την εργασία του επαγγελματίες. Υπό αυτήν την έννοια, ένα από τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα είναι η προποφόλη, ένα ισχυρό ηρεμιστικό ταχείας δράσης που χρησιμοποιείται ως αναισθητικό.

Σε αυτό το άρθρο εξηγούμε τι είναι η προποφόλη, ποιες είναι οι κλινικές χρήσεις του, ο μηχανισμός δράσης του, καθώς και οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούνται από αυτό το φάρμακο.

• Σχετικό άρθρο: "Τύποι ψυχοτρόπων φαρμάκων: χρήσεις και παρενέργειες"

Propofol: χαρακτηριστικά και κλινικές χρήσεις

Το Propofol είναι ένα φάρμακο από την ομάδα των ηρεμιστικών-υπνωτικών ταχείας δράσης που χορηγείται συνήθως ενδοφλεβίως. Ανακαλύφθηκε το 1977 και εγκρίθηκε για εμπορία το 1989 και σήμερα θεωρείται ασφαλές και αποτελεσματικό φάρμακο. Σε ορισμένες χώρες είναι γνωστό ως «γάλα αμνησίας», λόγω της ταχείας πρόκλησης ύπνου και αναισθησίας που παράγει.

Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για την έναρξη και τη διατήρηση της καταστολής στην παρακολούθηση της αναισθητικής φροντίδας, σε συνδυασμένη καταστολή και τοπική αναισθησία, σε επαγωγή γενικής αναισθησίας και σε εντατική φροντίδα όταν οι ασθενείς με διασωλήνωση ή αερισμό πρέπει να κατασταλθούν Μηχανική. Το Propofol λειτουργεί γρήγορα. Η μέγιστη επίδραση του διαρκεί περίπου δύο λεπτά για την παραγωγή και διαρκεί γενικά πέντε έως δέκα λεπτά.

Με τα πάντα, Υπήρξαν αναφορές για κατάχρηση της προποφόλης για ψυχαγωγικούς και άλλους ακατάλληλους σκοπούς, τα οποία είχαν ως αποτέλεσμα θανάτους και άλλους τραυματισμούς. Έχουν επίσης αναφερθεί περιπτώσεις αυτοχορήγησης της προποφόλης από επαγγελματίες υγείας, με παρόμοια επεισόδια. Το Propofol χρησιμοποιήθηκε επίσης σε εκτελέσεις κρατουμένων που καταδικάστηκαν σε θάνατο, αν και η χρήση του για το σκοπό αυτό απαγορεύτηκε το 2013.

Επιδράσεις και μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός δράσης της προποφόλης, όπως συμβαίνει με τη συντριπτική πλειονότητα των αναισθητικών φαρμάκων, είναι άγνωστος. Ωστόσο, έχει προταθεί ότι αυτό το φάρμακο παράγει ηρεμιστικά και αναισθητικά του αποτελέσματα διαμορφώνοντας θετική ανασταλτική λειτουργία του νευροδιαβιβαστή GABA, μέσω των υποδοχέων GABAa που ενεργοποιούνται από πρόσδεμα

Οι φαρμακοδυναμικές ιδιότητες της προποφόλης εξαρτώνται από τις συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο αίμα. Σε ασθενείς που διατηρούν αυθόρμητο αερισμό, Το κύριο καρδιαγγειακό αποτέλεσμα της προποφόλης είναι η υψηλή αρτηριακή πίεση, με μικρή ή καθόλου αλλαγή στον καρδιακό ρυθμό, και χωρίς σημαντική μείωση της καρδιακής απόδοσης. Ωστόσο, εάν υποβοηθείται ο αερισμός, υπάρχει αύξηση της συχνότητας εμφάνισης και του βαθμού κατάθλιψης της καρδιακής εξόδου.

Μελέτες έχουν δείξει ότι οι επιδράσεις της προποφόλης στην επαγωγή της αναισθησίας είναι γενικά πιο έντονες από αυτές άλλων ενδοφλέβιας επαγωγής. Η πρόκληση αναισθησίας με προποφόλη σχετίζεται συχνά με άπνοια, τόσο σε ενήλικες όσο και σε παιδιατρικούς ασθενείς. Κατά τη διάρκεια της συντήρησης της αναισθησίας, η προποφόλη προκαλεί μείωση του αυθόρμητου λεπτού αερισμού, που συνδέεται γενικά με την αύξηση της τάσης του διοξειδίου του άνθρακα.

Κατά τη διάρκεια της καταστολής με παρακολούθηση της αναισθησίας, υπόταση, αποκορεσμός οξυαιμοσφαιρίνης, άπνοια και απόφραξη των αεραγωγών. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται σε ηλικιωμένους και εξασθενημένους ασθενείς, καθώς η δοσολογία αποθαρρύνεται. bolus (εφάπαξ δόση που χορηγείται σε σύντομο χρονικό διάστημα) για καταστολή στην αναισθητική φροντίδα παρακολουθείται.

• Μπορεί να σας ενδιαφέρει: "GABA (νευροδιαβιβαστής): τι είναι και τι ρόλο παίζει στον εγκέφαλο"

Παρενέργειες

Η κλινική χρήση της προποφόλης μπορεί να οδηγήσει σε αξίζει να εξεταστεί ένας αριθμός κινδύνων και πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών. Μία από τις πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της προποφόλης είναι ο πόνος στο σημείο της ένεσης, ειδικά όταν γίνεται στις μικρότερες φλέβες. Αυτός ο πόνος προκύπτει από την ενεργοποίηση του υποδοχέα πόνου TRPA1, που βρίσκεται στα αισθητήρια νεύρα.

Όταν η προποφόλη χρησιμοποιείται σε αναισθησία ή σε παρακολούθηση αναισθητικής φροντίδας, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν: βραδυκαρδία, ταχυκαρδία, αρρυθμία, υπέρταση, κάψιμο ή τσούξιμο κατά τη μετακίνηση, πόνος στο σημείο της ένεσης, άπνοια, δερματικό εξάνθημα και φαγούρα.

Σε περιπτώσεις όπου η προποφόλη χρησιμοποιείται για καταστολή σε μονάδες εντατικής θεραπείας, τα πιο κοινά συμπτώματα είναι: βραδυκαρδία, μειωμένη καρδιακή έξοδο, υπόταση, υπερλιπιδαιμία (παρουσία υψηλών επιπέδων λιπιδίων στο αίμα) και αναπνευστική οξέωση (αύξηση της συγκέντρωσης διοξειδίου του άνθρακα στο πλάσμα του αίματος και μείωση του pH αίμα).

Παρόλο που η προποφόλη χρησιμοποιείται συχνά στο περιβάλλον εντατικής θεραπείας ενηλίκων, Έχει δοθεί ιδιαίτερη έμφαση στις παρενέργειες που επηρεάζουν τους παιδιατρικούς ασθενείς, καθώς στη δεκαετία του 1990 αναφέρθηκαν αρκετοί θάνατοι παιδιών που σχετίζονται με την καταστολή αυτού του υπνωτικού και κατασταλτικού φαρμάκου. Τέλος, πρέπει να σημειωθεί ότι τα αναπνευστικά αποτελέσματα της προποφόλης αυξάνονται εάν χορηγείται μαζί με άλλα κατασταλτικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων των βενζοδιαζεπινών).

Σύνδρομο έγχυσης προποφόλης

Το σύνδρομο έγχυσης Propofol είναι μια σπάνια διαταραχή που προσβάλλει ορισμένους ασθενείς. υποβάλλονται σε μακροχρόνια θεραπεία με υψηλές δόσεις αυτού του αναισθητικού και ηρεμιστικού φαρμάκου. Αυτό το σύνδρομο εμφανίζεται συνήθως σε παιδιά και οι ασθενείς με κρίσιμη ασθένεια που λαμβάνουν κατεχολαμίνες και γλυκοκορτικοειδή διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο για αυτό.

Αυτή η διαταραχή μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή ανεπάρκεια, ραβδομυόλυση (ασθένεια που προκαλείται από νέκρωση των μυών), μεταβολική οξέωση και νεφρική ανεπάρκεια και συχνά είναι θανατηφόρα. Μπορεί επίσης να προκαλέσει υπερκαλιαιμία, αυξημένα τριγλυκερίδια στο αίμα και διεύρυνση του ήπατος, συνέπειες που θα μπορούσαν οφείλεται στην άμεση αναστολή της μιτοχονδριακής αναπνευστικής αλυσίδας ή στον μεταβολισμό των μιτοχονδριακών λιπαρών οξέων επιδεινώθηκε.

Η πρώιμη αναγνώριση του συνδρόμου και η διακοπή της έγχυσης προποφόλης είναι κρίσιμηκαθώς μειώνει σημαντικά τη νοσηρότητα και τη θνησιμότητα. Η θεραπεία συνίσταται στην παροχή καρδιοπνευμονικής υποστήριξης με ινοτροπικά (φάρμακα που αυξάνουν την καρδιακή συστολή), αγγειοσυσσωρευτές και μηχανικό αερισμό. Η βραδυκαρδία συνήθως δεν ανταποκρίνεται στην έγχυση κατεχολαμίνης και στον εξωτερικό βηματοδότη.

Για την εξάλειψη της προποφόλης και των μεταβολιτών της, συνιστάται αιμοκάθαρση και αιμοδιήθηση. Μερικοί ασθενείς μπορεί να χρειάζονται βοήθεια οξυγόνωσης εξωσωματικής μεμβράνης. Η θεραπεία για ραβδομυόλυση περιλαμβάνει διατήρηση του ενδοαγγειακού όγκου και υποστήριξη της νεφρικής λειτουργίας. Και εάν εμφανιστεί γαλακτική οξέωση, συνιστάται επιθετική θεραπεία με βάση την αιμοκάθαρση.

Βιβλιογραφικές αναφορές:

• Kang, Τ. Μ. (2002). Σύνδρομο έγχυσης προποφόλης σε ασθενείς με κρίσιμη ασθένεια. Annals of Pharmacotherapy, 36 (9), 1453-1456.
• Mackenzie, Ν., & Grant, Ι. ΜΙΚΡΟ. (1987). Προποφόλη για ενδοφλέβια καταστολή. Αναισθησία, 42 (1), 3-6.
• Ταν, Γ. H., & Onsiong, Μ. Κ. (1998). Πόνος κατά την ένεση προποφόλης. Αναισθησία, 53 (5), 468-476.