Σιβουτραμίνη: Χρήσεις και παρενέργειες αυτού του φαρμάκου

Η σιβουτραμίνη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται σε άτομα που πάσχουν από παχυσαρκία. Χρησιμοποιείται, κυρίως, για να δημιουργήσει στους ασθενείς την αίσθηση της κορεσμού, έτσι ώστε με αυτόν τον τρόπο να μην τρώνε περισσότερο από όσο πρέπει και διευκολύνει την απώλεια βάρους.

Σε αυτό το άρθρο εξηγούμε με μεγαλύτερη λεπτομέρεια τι είναι η σιβουτραμίνη, ποιες είναι οι επιδράσεις της και ο μηχανισμός δράσης της, αντενδείξεις και παρενέργειες και η κλινική της αποτελεσματικότητα.

• Σχετικό άρθρο: "Παχυσαρκία: ψυχολογικοί παράγοντες που εμπλέκονται στο υπερβολικό βάρος"

Τι είναι η sibutramine και ποιες επιδράσεις παράγει;

Η σιβουτραμίνη είναι μια ανορεκτική ένωση που ανήκει στην ομάδα των αμινών (ειδικά μια τριτοταγής αμίνη) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της παχυσαρκίας, καθώς η κύρια επίδραση που παράγει στο άτομο Αυτό που καταναλώνει είναι αυτό ενός αισθήματος κορεσμού που αποτρέπει την κατάποση περίσσειας τροφής, διευκολύνοντας έτσι την απώλεια βάρος.

Εκτός από την παραγωγή κορεσμού, η σιβουτραμίνη προκαλεί επίσης αύξηση της θερμογένεσης, που είναι η ικανότητα παραγωγής θερμότητας στο σώμα μας, συμβάλλοντας έτσι στη μείωση του βάρους σωματικά.

Αυτό το φάρμακο ενδείκνυται για τη θεραπεία ατόμων με παχυσαρκία και δείκτη μάζας σώματος (ΔΜΣ) μεγαλύτερο από 30 kg / m². Δηλαδή, άτομα με τύπο I και υψηλότερη παχυσαρκία (τύπου II, τύπου III ή νοσηρό και τύπου IV ή ακραίο). Ακόμα κι αν Μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί σε περιπτώσεις υπερβολικού βάρους σε άτομα με ΔΜΣ ίσο ή μεγαλύτερο από 27 kg / m², οπότε πρέπει να συνυπάρχουν σχετικοί παράγοντες κινδύνου, όπως ο διαβήτης, η υψηλή χοληστερόλη ή η υπέρταση.

Η σιβουτραμίνη είναι ένα φάρμακο που πρέπει να χρησιμοποιείται στο πλαίσιο ενός προγράμματος θεραπείας για παχυσαρκία που περιλαμβάνει οδηγίες για την τροποποίηση των διατροφικών συνηθειών και την αύξηση της δραστηριότητας φυσικός.

Μηχανισμοί δράσης

Η σιβουτραμίνη είναι μια ένωση που δρα ως επιλεκτική σεροτονίνη, νορεπινεφρίνη και, σε μικρότερο βαθμό, ως αναστολέας επαναπρόσληψης ντοπαμίνης. Σε φαρμακολογικό επίπεδο, αυτός ο αποκλεισμός της επαναπρόσληψης των νευροδιαβιβαστών μονοαμίνης μεταφράζεται, όπως έχουμε σχολιάσει, σε ένα σύνολο εφέ που βασικά περιλαμβάνουν: μια πρώιμη αίσθηση κορεσμού (η οποία μειώνει την πρόσληψη τροφή); και αύξηση των δαπανών ενέργειας (θερμογένεση).

Οι επιδράσεις που παράγονται από τη σιβουτραμίνη σχετίζονται με την αύξηση των συνοπτικών επιπέδων της νορεπινεφρίνης και της σεροτονίνης στο κεντρικό επίπεδο, γεγονός που επιτρέπει την ενεργοποίηση του α1 και b1 αδρενεργικοί υποδοχείς (για νορεπινεφρίνη) και σεροτονινεργικοί υποδοχείς 5-HT2A και 5-HT2C (για σεροτονίνη), μηχανισμοί που εμπλέκονται στην πρώιμη ενεργοποίηση των μηχανισμών κορεσμός.

Όσον αφορά τις θερμογόνες επιδράσεις, αυτές φαίνεται να σχετίζονται πιο συγκεκριμένα με την ενεργοποίηση των αδρενεργικών υποδοχέων βήτα 3. Αφ 'ετέρου, η σιβουτραμίνη και οι δραστικοί μεταβολίτες της στερούνται δραστηριότητας σε άλλους τύπους υποδοχέων (μουσκαρινική, ισταμινεργική ή βενζοδιαζεπίνη), επομένως δεν θα προκαλούσε παρενέργειες ή φαρμακολογικές επιδράσεις σε αλληλεπίδραση με αυτές.

• Μπορεί να σας ενδιαφέρει: "Νορεπινεφρίνη (νευροδιαβιβαστής): ορισμός και λειτουργίες"

Αντενδείξεις

Η σιβουτραμίνη είναι ένα φάρμακο που αντενδείκνυται σε άτομα που έχουν ιστορικό σακχαρώδους διαβήτη τύπου 2 με άλλο σχετικό παράγοντα κινδύνου, όπως υπέρταση ή υψηλή χοληστερόλη.

Θα πρέπει επίσης να απέχουν από την κατανάλωση αυτού του φαρμάκου άτομα με καρδιακές παθήσεις, διατροφικές διαταραχές (όπως νευρική ανορεξία ή βουλιμία), έγκυες γυναίκες, κατά τη διάρκεια του θηλασμού και κατά τη χρήση άλλων φαρμάκων όπως ρινικά αποσυμφορητικά, αντικαταθλιπτικά, κατασταλτικά βήχα και κατασταλτικά της όρεξης.

Η σιβουτραμίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται, με λίγες εξαιρέσεις, σε άτομα με δείκτη μάζας σώματος (ΔΜΣ) μικρότερο από 30 kg / m², ή σε παιδιά, εφήβους ή άτομα άνω των 65 ετών.

Παρενέργειες

Παρά το γεγονός ότι σχετίζεται χημικά με το αμφεταμίνη, οι διεγερτικές επιδράσεις είναι λιγότερο ισχυρές και η απόσυρση δεν οδηγεί σε απόσυρση. Με τα πάντα, Η κατανάλωση σιβουτραμίνης δεν εξαιρείται από τη δημιουργία παρενεργειών; τα πιο συνηθισμένα είναι τα ακόλουθα:

• Ξερό στόμα
• Ρουζ στο πρόσωπο
• Αυξημένη αρτηριακή πίεση και καρδιακό ρυθμό
• Ασθένεια
• Αυπνία
• Πονοκέφαλο
• Καταθλιπτικά συμπτώματα (ευερεθιστότητα, κόπωση, αναισθησία κ.λπ.)

Κλινική αποτελεσματικότητα

Έρευνα που πραγματοποιήθηκε με τη σιβουτραμίνη σε παχύσαρκους ασθενείς χωρίς ή με ταυτόχρονες παθολογίες (κυρίως διαβήτης τύπου 2, υπέρταση και υπερλιπιδαιμία), έχουν δείξει ότι υπάρχει άμεση σχέση μεταξύ της απώλειας το ληφθέν βάρος και τη δόση του φαρμάκου, με το καλύτερο λόγο κινδύνου-κινδύνου να είναι 10 mg κάθε 24 ώρες.

Ωστόσο, υπάρχει ένα σημαντικό ποσοστό ασθενών που δεν ανταποκρίνονται επαρκώς σε μια δόση 10 mg, αλλά ναι σε ένα από τα 15 mg κάθε 24 ώρες, χωρίς σχετική αύξηση των επιδράσεων δευτερεύων.

Η απώλεια βάρους κατά τη διάρκεια των πρώτων 4 εβδομάδων που λαμβάνει sibutramine είναι ένας καλός προγνωστικός παράγοντας ασθενών που θα έχουν περισσότερες πιθανότητες να επωφεληθούν από τη μακροχρόνια θεραπεία. Η μέγιστη μείωση βάρους συμβαίνει στους 3 μήνες, η οποία διατηρείται κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας.

Σύμφωνα με μελέτες, η κατανάλωση σιβουτραμίνης παράγει επίσης στατιστικά σημαντική και αναλογική δόση μείωση της αναλογίας μέσης-ισχίου. Επιπλέον, μειώνει το αίσθημα της πείνας και αυξάνει την επίδραση του κορεσμού σε ασθενείς.

• Μπορεί να σας ενδιαφέρει: "Τύποι ψυχοδιεγερτικών (ή ψυχαναληπτικών)"

Η διαμάχη του Reductil

Το 2010, η Ισπανική Υπηρεσία Φαρμάκων και Προϊόντων Υγείας (AEMPS) διέταξε την απόσυρση και την προληπτική αναστολή των πωλήσεων sibutramine, που διατέθηκαν στην Ισπανία με την επωνυμία Reductil. Η απόφαση αυτή ελήφθη μετά από σύσταση του Ευρωπαϊκού Οργανισμού Φαρμάκων, ο οποίος κάποτε ίσχυε ότι το αναμενόμενο όφελος αυτού του φαρμάκου δεν υπερέβαινε τους πιθανούς κινδύνους για την υγεία του ασθενούς.

Από την εμπορευματοποίησή της, η sibutramine είχε συσχετιστεί με περιπτώσεις ασθενών που ανέφεραν αύξηση της αρτηριακής πίεσης, καρδιακό ρυθμό και διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες. Επιπλέον, η χρήση του συσχετίστηκε με αρκετούς θανάτους σε διαφορετικές ευρωπαϊκές χώρες.

Για να ελέγξετε εάν η χρήση αυτού του φαρμάκου σχετίζεται πραγματικά με τη συχνότητα εμφάνισης αυτών των παθολογιών και των θανάτων αυτών άτομα, η μελέτη SCOUT μεγάλης κλίμακας, μια τυχαιοποιημένη, διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο δοκιμή που περιελάμβανε 10.000 ασθενείς παχύσαρκος ή υπέρβαρος, με κάποια καρδιαγγειακή νόσο (CVD) ή / και σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και με τουλάχιστον έναν επιπλέον παράγοντα κινδύνου για το CVD.

Μετά από 5ετή παρακολούθηση, τα αποτελέσματα της μελέτης έδειξαν αυξημένο κίνδυνο σοβαρών καρδιαγγειακών επεισοδίων (όπως έμφραγμα του μυοκαρδίου και εγκεφαλικό επεισόδιο) στην ομάδα των ασθενών που έλαβαν σιβουτραμίνη έναντι της ομάδας του εικονικού φαρμάκου.

Με τα ευρήματα της μελέτης στο χέρι, το AEMPS κάλεσε τους γιατρούς να σταματήσουν να συνταγογραφούν ή να ξεκινήσουν νέες θεραπείες με αυτό το φάρμακοκαι στους φαρμακοποιούς να σταματήσουν να χορηγούν το Reductil ή να προετοιμάσουν οποιαδήποτε άλλη χημική φόρμουλα με τη δραστική ουσία sibutramine.

Βιβλιογραφικές αναφορές:

• Bray, G. A., Blackburn, G. L., Ferguson, J. Μ., Greenway, F. L., Jain, Α. K., Mendel, C. Μ.,... & Seaton, Τ. ΣΙ. (1999). Η σιβουτραμίνη παράγει απώλεια βάρους που σχετίζεται με τη δόση. Έρευνα για την παχυσαρκία, 7 (2), 189-198.
• James, W. Π. Τ., Astrup, A., Finer, Ν., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... Ομάδα μελέτης & STORM. (2000). Επίδραση της σιβουτραμίνης στη διατήρηση του βάρους μετά την απώλεια βάρους: μια τυχαιοποιημένη δοκιμή. The Lancet, 356 (9248), 2119-2125.