Adrenergilised retseptorid: mis need on, funktsioonid ja tüübid

Adrenergilised retseptorid on teatud tüüpi retseptor, millele katehhoolamiinid kinnituvad.. Nad osalevad sümpaatilise närvisüsteemi erinevates funktsioonides, mis hõlmavad võitlust ja põgenemist.

Järgmisena näeme põhjalikumalt nende retseptorite tüüpe ja alatüüpe, lisaks selgitame, millega igaüks neist on seotud.

• Seotud artikkel: "Neuronaalsed retseptorid: mis need on, tüübid ja toimimine"

Mis on adrenergilised retseptorid?

Adrenergilised retseptorid, mida nimetatakse ka adrenoretseptoriteks, on retseptorid, mis seostuvad G-valkudega. Kaks ainet, mis nendega seonduvad, on noradrenaliin ja adrenaliin, mis on kaks katehhoolamiinid. Need on ka koht, kuhu paigutatakse mõned beetablokaatori tüüpi ravimid, β2- ja α2-agonistid, mida kasutatakse muu hulgas ka hüpertensiooni ja astma raviks.

Paljud keharakud sisaldavad adrenergilisi retseptoreid ja nendega seonduvad katehhoolamiinid, aktiveerides retseptori ja kutsudes esile sümpaatilise närvisüsteemi stimulatsiooni. See süsteem vastutab keha ettevalmistamise eest lennu- või võitlusolukorraks, põhjustades pupillide laienemist südamelöögid ja sisuliselt mobiliseeritakse vajalik energia, et suuta üle elada potentsiaalselt ohtlik olukord või stressirohke.

• Teid võivad huvitada: "Neurotransmitterite tüübid: funktsioonid ja klassifikatsioon"

Nende retseptorite ajalugu

19. sajandil arvati, et sümpaatilise närvisüsteemi stimuleerimine võib tähendada mitmed muutused organismis, eeldusel, et seda esile kutsuvad üks või mitu ainet aktiveerimine. Kuid alles järgmisel sajandil tehti ettepanek, kuidas see nähtus juhtus:

Üks hüpotees väitis, et neid on kaks erinevat tüüpi neurotransmitterit, mis avaldasid teatud mõju sümpaatilistele närvidele. Teine väitis, et kahte tüüpi neurotransmitterite asemel peaks samade jaoks olema kahte tüüpi detektormehhanisme. neurotransmitter, see tähendab, et sama aine jaoks oleks kahte tüüpi retseptoreid, mis tähendaks kahte tüüpi vastuseid.

Esimese hüpoteesi pakkusid välja Walter Bradford Cannon ja Arturo Rosenblueth, kes pakkusid välja kahe neurotransmitteri olemasolu. Üks, mis oleks see, mis stimuleeriks, kandis nime sümpatiin E ("erutus" jaoks) ja teine, mis oleks see, mis inhibeeriks, oli sümpatiin I ("inhibeerimiseks").

Teine ettepanek leidis toetust ajavahemikul 1906–1913. Henry Hallett Dale oli uurinud loomadele või inimese vereringesse süstitud adrenaliini, tol ajal adrenaliini mõju. Süstimisel tõstis see aine vererõhku. Kui loom puutus kokku ergotoksiiniga, langes tema vererõhk.

Dale pakkus selle idee välja ergotoksiini poolt põhjustatud müoneuraalsete motoorsete ühenduste halvatusst need kehaosad, mis vastutavad vererõhu kontrollimise eest. Ta märkis, et tavatingimustes oli segamehhanism, mis kutsus esile nii halvatuse kui ka selle aktiveerumise, põhjustades sõltuvalt keskkonnanõuded ja orgaanilised vajadused ning et need vastused tehti selle põhjal, kas sama aine oli mõjutanud üht või teist süsteemi, mis tähendab kahte erinevat tüüpi vastuseid.

Hiljem, 1940. aastatel, avastati, et adrenaliiniga keemiliselt seotud ained võivad organismis esile kutsuda erinevat tüüpi reaktsioone. Seda veendumust tugevdas nägemine, et lihastel on tegelikult kaks erinevat tüüpi mehhanismi, mis võivad viidata kahele erinevale reaktsioonile samale ühendile. Vastused kutsuti esile retseptorite tüübi alusel, millesse adrenaliin paigutati, nimetades neid α-ks ja β-ks.

Retseptorite tüübid

On kaks peamist adrenoretseptorite rühma., mis jagunevad kokku 9 alamtüüpi:

α-d liigitatakse α1-ks (Gq-valguga seotud retseptor) ja α2-ks (Gi-valguga seotud retseptor).

• α1-l on 3 alamtüüpi: α1A, α1B ja α1D
• α2-l on 3 alamtüüpi: α2A, α2B ja α2C

β-d jagunevad β1, β2 ja β3. Kõik kolm seostuvad Gs-valkudega, kuid β2- ja β3-retseptorid seostuvad ka Gi-valkudega.

vereringe funktsioon

epinefriin reageerib nii α- kui β-adrenergilistele retseptoritele, mis hõlmab vereringesüsteemi poolt läbi viidud erinevat tüüpi reaktsioone. Nende mõjude hulka kuuluvad α-retseptoritega seotud vasokonstriktsioon ja β-retseptoritega seotud vasodilatatsioon.

Kuigi on näha, et α-adrenergilised retseptorid on epinefriini suhtes vähem tundlikud, kui need Selle aine farmakoloogilise annusega aktiveerituna kutsuvad nad esile vasodilatatsiooni, mida vahendab β-adrenergiline. Selle põhjuseks on asjaolu, et α1-retseptorid on perifeersemad kui β-retseptorid ja selle farmakoloogiliste annustega aktiveerimise kaudu saavad nad ainet enne α-retseptoreid kui β-retseptorid. Suured epinefriini annused vereringes põhjustavad vasokonstriktsiooni.

• Teid võivad huvitada: "Metabotroopsed retseptorid: nende omadused ja funktsioonid"

alatüübid

Sõltuvalt retseptorite asukohast on lihaste reaktsioon adrenaliinile erinev. Silelihaste kokkutõmbumine ja lõdvestumine on üldiselt madal.. Tsüklilisel adenosiinmonofosfaadil on silelihastele erinev mõju kui südamelihasele.

See aine, kui seda leidub suurtes annustes, aitab kaasa silelihaste lõdvestamisele, suurendades ka kontraktiilsus ja südamelöögid südamelihastes, esmapilgul mõju, intuitiivne.

α retseptorid

Erinevatel a-retseptori alatüüpidel on ühised toimed. Nende levinumate toimingute hulgas on peamiselt järgmised:

• Vasokonstriktsioon.
• Siledate kudede liikuvuse vähenemine seedetraktis.

Mõnda α-agonistlikku ainet saab kasutada riniidi raviks, kuna need vähendavad limaeritust. α-antagonistlikke aineid saab kasutada feokromotsütoomi raviks, kuna need vähendavad selle haigusseisundi korral tekkivat norepinefriini põhjustatud vasokonstriktsiooni.

1. α1 retseptor

Peamine tegevus, mida mängivad α1 retseptorid hõlmab silelihaste kokkutõmbumist. Need põhjustavad paljude veenide, sealhulgas naha, seedetrakti, neeruarteri ja ajuveenide vasokonstriktsiooni. Muud piirkonnad, kus silelihaste kontraktsioon võib toimuda, on:

• Kusejuha
• Erinevad dirigent.
• Karvased lihased.
• rase emakas
• Ureetra sulgurlihase.
• Bronhioolid.
• Tsiliaarse keha veenid.

α1 antagonistid, st need ained, mis koos olles kutsuvad esile toimet, mis on vastupidine agonistide toimele, kasutatakse hüpertensiooni raviks, kutsudes esile vererõhu languseja ka eesnäärme healoomuline hüperplaasia.

2. α2 retseptor

α2 retseptor seostub Gi/o valkudega. See retseptor on presünaptiline, kutsudes esile negatiivse tagasiside mõju, st kontrolli adrenergiliste ainete, näiteks norepinefriini suhtes.

Näiteks kui norepinefriin vabaneb sünaptilisse pilusse, aktiveerib see selle retseptori, põhjustades norepinefriini vabanemise vähenemist presünaptilisest neuronist ja seega vältides ületootmist, mis avaldab negatiivset mõju kehale tervikuna.

α2 retseptori toimete hulka kuuluvad:

• Vähendage insuliini vabanemist kõhunäärmes.
• Suurendada glükagooni vabanemist kõhunäärmes.
• Seedetrakti sulgurlihaste kokkutõmbumine.
• Norepinefriini vabanemise kontroll kesknärvisüsteemis.
• Suurendada trombotsüütide agregatsiooni.
• Vähendage perifeerset veresoonte resistentsust.

α2 agonistlikke aineid võib kasutada hüpertensiooni raviks, kuna need alandavad vererõhku, suurendades sümpaatilise närvisüsteemi toimet.

Nende samade retseptorite antagoniste kasutatakse impotentsuse raviks, peenise lihaste lõdvestamiseks ja verevoolu soodustamiseks piirkonnas; depressioon, kuna need tõstavad tuju, suurendades norepinefriini sekretsiooni.

β retseptorid

β-retseptori agoniste kasutatakse südamepuudulikkuse korral, kuna need suurendavad hädaolukorras südame reaktsiooni. Neid kasutatakse ka vereringešoki korral, jaotades ümber veremahu.

β-antagoniste, mida nimetatakse beetablokaatoriteks, kasutatakse südame arütmia raviks, kuna need vähendavad sinoatriaalse sõlme reaktsiooni, stabiliseerides südamefunktsiooni. Nagu agonistide puhul, võib antagoniste kasutada ka südamepuudulikkuse korral, et vältida selle seisundiga seotud äkksurma, mis on tavaliselt tingitud isheemiast ja arütmiatest.

Neid kasutatakse ka hüpertüreoidismi korral, vähendades liigset perifeerset sünaptilist reaktsiooni.. Migreeni korral kasutatakse neid seda tüüpi peavaluhoogude arvu vähendamiseks. Glaukoomi korral kasutatakse neid silmasisese rõhu vähendamiseks.

1. β1 retseptor

Suurendab südame reaktsiooni, suurendades südame löögisagedust, juhtivuse kiirus ja käigu maht.

2. β2 retseptor

β2 retseptori toimed hõlmavad järgmist:

• Bronhide, seedetrakti, veenide ja skeletilihaste silelihaste lõdvestamine.
• Rasvkoe lipolüüs (rasvapõletus).
• Emaka lõdvestamine mitterasedatel naistel.
• Glükogenolüüs ja glükoneogenees.
• Stimuleerib insuliini sekretsiooni.
• Seedetrakti kokkutõmbuvad sulgurlihased.
• Aju immunoloogiline suhtlus.

β2 agoniste kasutatakse järgmiste haiguste raviks:

• Astma: vähendab bronhide lihaste kontraktsioone.
• Hüperkaleemia: suurendab rakkude kaaliumi omastamist.
• Enneaegne sünnitus: vähendage emaka silelihaste kokkutõmbumist.

3. β3 retseptor

β3 toimingute hulgas on suurendada rasvkoe lipolüüsi ja põie lõdvestamist.

β3 retseptori agoniste saab kasutada kaalulangetavate ravimitena, kuigi neil on mõju Seda uuritakse endiselt ja seda on seostatud murettekitava kõrvalmõjuga: värinad sisse jäsemed.

Bibliograafilised viited:

• Adam, a. ja Prat, G. (2016). Psühhofarmakoloogia: toimemehhanism, toime ja terapeutiline juhtimine. Barcelona, ​​Hispaania. Marge meditsiinilised raamatud.