Prokloorperasiin (antipsühhootikum): kasutusalad, näidustused ja kõrvaltoimed

[Antipsühhootikumid] (antipsühhootikumid) kasutatakse peamiselt raviks mõnele psüühikahäirele omased psühhootilised sümptomid, nt [skisofreenia]/kliiniline/skisofreenia). Kuid nende näidustused ulatuvad palju kaugemale ja mõnikord võimaldavad nende keemilised omadused leevendada muud tüüpi sümptomeid.

Nii juhtub Prokloorperasiiniga, klassikalise antipsühhootilise ravimiga, millel on ka antiemeetiline toime ja vertiigovastane toime.. See on piperasiini fenotiasiini tüüp, antipsühhootikumide rühm. Selles artiklis me teame selle omadusi, toimemehhanismi, kasutusalasid, näidustusi ja kõrvaltoimeid.

Prokloorperasiin: omadused

Prokloorperasiin on esimese põlvkonna antipsühhootikum (nimetatakse ka tüüpiliseks antipsühhootikumiks või klassikaline), mida saab kasutada skisofreenia raviks (kuigi nagu hiljem näeme, ei ole selle kasutamine enam sage).

Selle toimemehhanismiks on antagoniseerida dopamiini D₂ retseptor., mis viib selle aine kontsentratsiooni vähenemiseni. Prokloorperasiini kaubanduslik nimi on: Stemetil.

Teisest küljest on teada, et skisofreeniaga inimestel leidub dopamiini kõrgendatud kontsentratsioonides. Sellepärast on prokloorperasiin ravim, mida saab selle häire korral kasutada, kuna see aitab vähendada dopamiin.

fenotiasiinid

Keemilisel tasemel pärineb prokloorperasiin piperasiinfenotiasiinist (või piperasiinfenotiasiinidest), mis on teatud tüüpi tritsüklilised neuroleptikumid (antipsühhootikumid). Fenotiasiinid on antipsühhootikumide rühm; konkreetselt esimesed, mida kasutati psühhootiliste häirete ravis, ja esimesed, mis saavutasid positiivseid tulemusi nende sümptomite leevendamiseks.

Võib öelda, et fenotiasiinid juhatasid sisse psühhofarmakoloogia ajastu. Praegu kasutatakse neid psühhootiliste sümptomite leevendamiseks, aga ka iivelduse ja oksendamise ennetamiseks. (nad on antiemeetikumid), vähendavad hüpertensiooni (antihüpertensiivsed ravimid) ja leevendavad allergilisi sümptomeid (antihistamiinikumid). Lisaks kasutatakse neid muudel terapeutilistel eesmärkidel.

Piperasiini fenotiasiinid

Piperasiini fenotiasiinid on omakorda fenotiasiinide alatüüp, millest pärineb prokloorperasiin. Teisisõnu on prokloorperasiin piperasiini struktuuriga fenotiasiin. Keemilisel ja molekulaarsel tasandil on piperasiini fenotiasiinide kõrvalahelas piperasiin- või piperasinüülrühm.

See fenotiasiinide alatüüp, piperasiini fenotiasiinid, on fenotiasiinidest kõige tugevam. Neil on omadused, mis võimaldavad neid kasutada skisofreeniaga patsientide pikaajaliseks raviks (krooniline ravi).

Kõrvaltoimete tasandil põhjustavad piperasiini fenotiasiinid ekstrapüramidaalseid häireid (seotud liikumisega). Positiivne on see, et need on kiire toimega ravimid, millel on vähe rahustavat toimet.

Teisest küljest on prokloorperasiini ja üldiselt piperasiini fenotiasiinide teine ​​eelis see, et nad ei põhjusta ortostaatilist hüpotensiooni (või kui põhjustavad, siis väga vähesel määral). Ortostaatiline hüpotensioon toob kaasa vererõhu languse; Täpsemalt on see keha võimetus vererõhku kiiresti reguleerida.

Klassikalised või tüüpilised antipsühhootikumid

Antipsühhootikumid, mida nimetatakse ka neuroleptikumideks, võivad olla kahte tüüpi: klassikalised (esimene põlvkond või tüüpilised) ja atüüpilised (teine ​​põlvkond). Need, mis avastati esimesena, on klassikalised või tüüpilised. Nagu nägime, kuulub prokloorperasiin esimesse rühma.

Kõige olulisem erinevus nende kahe antipsühhootikumide rühma vahel on see, et ebatüüpilised ravimid mõjutavad lisaks psühhootiliste häirete positiivsetele sümptomitele. (hallutsinatsioonid, luulud, ebakorrektne käitumine...), on selle eeliseks, et need mõjutavad (kuigi vähemal määral) ka negatiivseid sümptomeid (apaatia, lamestamine). afektiivne, apaatia...). Teine oluline erinevus on see, et atüüpilised ei põhjusta ekstrapüramidaalseid sümptomeid (sümptomid, mida põhjustavad tüüpilised antipsühhootikumid).

Tõhususe osas on aga mõlemat tüüpi antipsühhootikumid võrdselt tõhusad. Oluline on leida antipsühhootikum, mis vastab kõige paremini patsiendi omadustele. ja selle patoloogia.

Toimemehhanism

Seega on prokloorperasiin tüüpiline antipsühhootikum. Seetõttu kirjeldab see seda tüüpi antipsühhootikumide omadusi.

Kuidas see toimib? Dopamiini D₂ retseptorite blokeerimine. See blokaad mõjutab nelja peamist ajurada, kus dopamiin mängib olulist rolli:

1. Mesolimbilise raja blokaad

See on prokloorperasiini terapeutilise toime suhtes kõige olulisem blokk (ja klassikalised antipsühhootikumid üldiselt), kuna see tähendab haiguse positiivsete sümptomite vähenemist skisofreenia. See tähendab, et ravimi terapeutiline toime ilmneb tänu aju mesolimbilise raja blokeerimisele.

2. Nigrostriataalse raja blokeerimine

Seega, nagu kõik klassikalised antipsühhootikumid, blokeerib prokloorperasiin ka nigrostriataalset rada, mis põhjustab liikumishäireid (nn ekstrapüramidaalne sündroom [EPS]). Need muutused ilmnevad prokloorperasiini poolt toodetud dopamiini vähenemise tõttu.

3. Mesokortikaalse raja blokaad

Kolmanda tee, mesokortikaalse blokaadil pole märkimisväärset mõju. Seevastu atüüpiliste antipsühhootikumide puhul parandab selle raja blokeerimine skisofreenia negatiivseid sümptomeid.

4. Tuberoinfundibulaarse raja blokeerimine

Lõpuks prokloorperasiini poolt tekitatud blokaad tuberoinfundibulaarses rajas, mis on veel üks paljude dopamiini D2 retseptorite rada, avaldab mitmeid toimeid: kõige märgatavam on prolaktiini kontsentratsiooni tõus, mis põhjustab günekomastiat (suurenenud rindade suurus ["rinnad kasvavad" nii meestel kui naistel]) ja galaktorröa (piimatoodangu suurenemine rinnad). See kõik on tingitud dopamiini kontsentratsiooni vähenemisest.

Näidustused ja muud kasutusalad

Kuigi prokloorperasiini on näidustatud skisofreenia raviks, ei kasutata seda nii sageli kui antipsühhootikumi; Kuid, jah, seda kasutatakse eriti oksendamisvastase ravimina iivelduse ja oksendamise vähendamiseks ja leevendamiseks (väiksematel annustel kui antipsühhootikumina). Teisest küljest kasutatakse prokloorperasiini sageli ka pearingluse ja nn raskete labürindihäirete raviks.

Lisaks kasutatakse prokloorperasiini peavalu ja ägeda migreeni raviks (kuigi see ei ole ametlik ega lubatud näidustus; seda mõistet nimetatakse "off label").

Lõpuks tundub, et Prokloorperasiinil on ka "rahustav" toime ja see vähendab valusaid sümptomeid; konkreetselt on selle toime olnud suurem kui hüdromorfoonil (valuvaigisti, mis pärineb morfiin), kui seda manustatakse intravenoosselt koos difenhüdramiiniga (teatud tüüpi antihistamiin).

Kõrvalmõjud

Prokloorperasiinil, nagu ka teistel klassikalistel antipsühhootikumidel (koos nende vastavate nüanssidega), on mitmeid kõrvaltoimeid või kõrvaltoimeid., nagu kõhukinnisus, peavalu (migreenid), suukuivus, ähmane nägemine, pearinglus, ebakindel tunne ja/või raskused tasakaalu hoidmisel, iiveldus ja ninakinnisus.

Teised sümptomid, mida see võib põhjustada, on: söögiisu suurenemine (mis põhjustab kaalutõusu), urineerimisraskused, pupillide laienemine või kokkutõmbumine, agiteeritus ja/või närvilisus, uinumis- või uinumisraskused (unetus), süljeeritus, kontrollimatud värinad, günekomastia ja galaktorröa (juba seletatud), teiste hulgas.

Need on vaid mõned sümptomid, mis võivad ilmneda Prokloorperasiini võtmisel, kuid on ka palju muid sümptomeid; lisaks on need patsienditi erinevad. Manustatud prokloorperasiini annus ja selle võtmise sagedus võivad kõrvaltoimete ilminguid muuta.

Bibliograafilised viited:

• Stahl, S.M. (2002). Oluline psühhofarmakoloogia. Neuroteaduslikud alused ja kliinilised rakendused. Barcelona: Ariel.

• Malgor, L. ja Valsecia, M. (2008). Psühhofarmakoloogia. 3. peatükk: neuroleptikumid, antipsühhootikumid või peamised rahustid: 24-36. meditsiiniline farmakoloogia.