Selegiliin: selle ravimi kasutamine ja kõrvaltoimed

Parkinsoni tõbi on liikumishäire tüüp, mis tekib siis, kui neuronid ei tooda piisavalt dopamiini, avaldades seega liikumistele erinevat mõju. Selle raviks kasutatakse seda peamiselt selegiliin, MAOI antidepressant.

Selles artiklis näeme, kuidas see ravim toimib, samuti selle omadusi, kõrvaltoimeid ja võimalust kombineerida seda teiste ravimitega.

• Seotud artikkel: "Psühhoaktiivsete ravimite tüübid: kasutusalad ja kõrvaltoimed"

Selegiline: üldised omadused

Selegiliin on MAOI (selektiivne MAO inhibiitor) antidepressant. pärsib MAO-B lagunemist ( ensüümid, mis lagundavad dopamiini). Teisisõnu, see suurendab dopamiini (liigutuste kontrollimiseks vajalik looduslik aine) kontsentratsiooni ajus, mis parandab patsiendi motoorset funktsiooni.

See-eest selegiline omab hüpoteetiline neuroprotektiivne toime tänu oma võimele pärssida vabade radikaalide teket ainevahetusest dopamiin ja lisaks kerge sümptomaatiline toime. Eakatel on sellest vähe kasu, kuna tekitab segadust ja närvilisust.

Selegiliini manustamisviis on suukaudne (see tuleb alla neelata koos veega ja ilma närimata).

Toimemehhanism

Selegiliini toimemehhanism on MAO-B selektiivne inhibeerimine ajus; MAO-B on ensüüm, mis katalüüsib monoamiinide oksüdatsiooni ja neurotransmitterite lagunemist - amiinid, antud juhul lagundab dopamiini.

See tähendab selegiliini suurendab dopamiini kontsentratsiooni ajus, eriti nigrotriibulistes ajusegmentides, ja selle tulemusena parandab motoorset funktsiooni (sellepärast on see näidustatud Parkinsoni tõve korral).

Terapeutilised näidustused

selegiline on näidustatud idiopaatilise Parkinsoni tõve korral. Seda võib kasutada monoteraapiana Parkinsoni tõve varases staadiumis või levodopa adjuvandina (koos dekarboksülaasi inhibiitoritega või ilma). Omalt poolt on levodopa (L-DOPA) dopamiini metaboolne prekursor ja seda peetakse kõige tõhusamaks üksikuks ravimiks Parkinsoni tõve ravis.

Seega, nagu nägime, kasutatakse selegiliini koos levodopaga ja ka karbidopaga (Sinemet).

Selegiliin võib aidata Parkinsoni tõvega inimesi, vähendades sümptomite kontrolli all hoidmiseks vajalikku levodopa/karbidopa annust. sümptomid, pikendades levodopa/karbidopa toimet ja pikendades seega aega, mille jooksul levodopa/karbidopa sümptomeid kontrolli all hoida.

Hetkel selegiliini kasutatakse sageli koos teise MAOI, rasagiliiniga, adjuvandina kaugelearenenud Parkinsoni tõve korral motoorsete sümptomite raviks.

• Teid võivad huvitada: "Parkinsoni tõbi: põhjused, sümptomid, ravi ja ennetamine"

vastunäidustused

Selegiliin on vastunäidustatud, kui selle suhtes esineb ülitundlikkust; samaaegselt ka: SSRI-dega (kuna see võib vallandada hüpertensiivseid kriise), kahekordsete inhibiitoritega serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde, tritsükliliste antidepressantide, sümpatomimeetikumide, MAOI-de ja opioidid.

Lisaks tuleks vältida selegiliini manustamist. 5 nädala jooksul pärast viimast fluoksetiini manustamist.

Samuti on see vastunäidustatud kaksteistsõrmiksoole ja/või maohaavandi korral, samuti kombineeritud ravi levodopaga järgmistel juhtudel: AHT, hüpertüreoidism, feokromotsütoom, kitsanurga glaukoom, eesnäärme adenoom koos jääkuriiniga, tahhükardia, arütmiad, raske stenokardia, psühhoos ja kaugelearenenud dementsus.

Ettevaatusabinõud

Selegiliiniga seoses peaksime teadma mitmeid probleeme. Ühest küljest kombineerides selegiliinravi maksimaalse talutava levodopa annusega, võivad esineda tahtmatud liigutused ja agitatsioon.

Kui see juhtub, võib levodopa annust vähendada (keskmiselt) 30%. Kui levodopa optimaalne annus on leitud, on selle kombineeritud ravi kõrvaltoimed väiksemad kui levodopa ravil (üksinda või koos dekarboksülaasi inhibiitoriga).

Kõrvalmõjud

Monoteraapias (ühekordne ravi) selegiliiniga on üksikjuhtudel avastatud järgmisi toimeid või kõrvaltoimeid: suukuivus, iiveldus, unetus ja arütmiad; samuti suurenenud maksaensüümide väärtused, mis ei oma kliinilist tähtsust.

Kui aga tegemist on levodopa kombineeritud raviga selegiliiniga, võib ilmneda järgmine: erutusseisundid, unetus, väsimustunne, unisus, peapööritus, peavalu, ahastus, rahutus, düskineesiad, arteriaalne hüpotensioon, tursed, isutus, iiveldus, hallutsinatsioonid, kõhukinnisus ja harvadel juhtudel segasusseisundid, psühhoos, urineerimine ja hingeldus.

Kõiki neid kõrvaltoimeid saab osaliselt vähendada levodopa annuse vähendamisega, mis on võimalik selegiliini kombineeritud ravi korral.