Guanfatsiin (ravim): mis see on ja selle ravimi omadused

Guanfatsiin on antihüpertensiivne ravim, mida kasutatakse ADHD raviks. (tähelepanupuudulikkuse ja hüperaktiivsuse häire) ja kõrge vererõhu korral. See on selektiivne adrenergilise retseptori agonist.

Selles artiklis me teame selle ravimi omadusi (vorming, manustamine, mehhanism tegevus...), selle näidustused, kahjulikud mõjud, uuringud ja ettevaatusabinõud, mida selle puhul tuleb arvesse võtta kasutamine.

• Seotud artikkel: "ADHD tüübid (tunnused, põhjused ja sümptomid)"

Guanfatsiin: üldised omadused

Guanfatsiin on antihüpertensiivne ravim kaubanimega "Intuniv". Keemilisel tasandil pärineb see fenüülatsetüülguanidiinist. Selle toimemehhanism põhineb selektiivsel adrenergilisel (adrenaliini) agonismil alfa 2A (α2A) retseptorite suhtes.

Guanfatsiini toime on vererõhku langetav. Nagu see teeb? Ajutüves leiduvate retseptorite aktiveerimine ja sümpaatilise süsteemi aktiivsuse pärssimine (see süsteem on osa autonoomsest närvisüsteemist (ANS) ja on seotud organismi aktiveerimise ja ettevalmistamisega võitlus).

Kõik see tähendab südame ja veresoonte närviimpulsside vähenemist; see tähendab, et guanfatsiin lõdvestab viimast, alandades ühtlasi vererõhku ja parandades verevoolu.

• Teid võivad huvitada: "Psühhoaktiivsete ravimite tüübid: kasutusalad ja kõrvaltoimed"

Toimemehhanism

Seega seisneb guanfatsiini toimemehhanism, nagu me ütlesime, tootmises selektiivne agonistlik toime alfa 2A adrenergilistele retseptoritele.

Kui guanfatsiini manustatakse tähelepanupuudulikkuse häire korral hüperaktiivsus (ADHD), mida me hiljem näeme, täpne mehhanism, mis selle mõju tekitab, on teadmata terapeutiline; prekliinilised uuringud viitavad siiski toimetele prefrontaalses ajukoores ja basaalganglionides. Need toimingud on seotud norepinefriini sekkumisega eelnimetatud retseptoritesse.

Administreerimine

Guanfatsiini manustatakse suu kaudu (tablettide kujul). Teie soovitatav algannus on tavaliselt üks kord päevas; ideaalis hommikul või õhtul. Guanfatsiini, nagu paljusid teisi ravimeid, võib võtta koos toiduga või ilma. Teisest küljest tuleb märkida, et seda ei soovitata võtta koos rasvarikka toidu või greibimahlaga.

Selle tabletid on toimeainet prolongeeritult vabastavad ja vastavad järgmistele kogustele: 1 mg, 2 mg, 3 mg või 4 mg.

Näidustused

Guanfatsiini näidustused hõlmavad arteriaalse hüpertensiooni ja tähelepanupuudulikkuse hüperaktiivsuse häire (ADHD) juhtumeid ning see on lubatud mõlemat tüüpi patoloogiate puhul. Arteriaalse hüpertensiooni korral kasutatakse guanfatsiini selle pinge vähendamiseks üldiselt koos teiste ravimitega.

Teisest küljest on ADHD puhul guanfatsiini manustamiseks kehtestatud rida spetsifikatsioone: Seda kasutatakse ainult 17–17-aastastel lastel ja noorukitel.ja juhtudel, kui stimulante on varem kasutatud ja need ei ole andnud häid tulemusi, neid ei taluta või need on osutunud ebatõhusaks.

Lisaks tuleks sel teisel juhul seda kasutada osana terviklik ADHD ravi, mis hõlmab ka psühholoogilist ravi hariduslikud ja sotsiaalsed meetmed.

Kaalutlused ja ettevaatusabinõud

Ainus guanfatsiini vastunäidustus on ülitundlikkus selle suhtes. Mis puudutab ettevaatusabinõusid, siis maksapuudulikkuse korral on mõnikord vaja annust vähendada.

Teiselt poolt, seoses raseduse ja imetamisegaGuanfatsiini ei soovitata võtta raseduse ajal ega juhul, kui olete naine, olete fertiilses eas ega kasuta ühtegi rasestumisvastast meetodit.

Imetamise perioodil ei ole täpselt teada, kas guanfatsiin (või selle metaboliidid) erituvad rinnapiima, kuid loomkatsed näitavad, et see eritub. Seega peaksid imetavad naised hindama oma juhtumi riske ja kasu ning hindama parimat võimalust (kas katkestada rinnaga toitmine või katkestada ravi guanfatsiiniga).

Teine aspekt, mida tuleb arvesse võtta, on see, et me ei tohiks guanfatsiini võtmist järsku lõpetada, kuna see võib põhjustada vererõhu tõusu. Lõpuks peaks vältige guanfatsiini võtmist, kui peate autot juhtima, või kui peate tegema ülesande, mis nõuab kõrget erksust.

Kasutage ADHD-s

Tähelepanupuudulikkuse ja hüperaktiivsuse häire (ADHD) puhul tavaliselt kasutatav farmakoloogiline ravi on stimulandid. Kuid nendel juhtudel on kasutatud ka guanfatsiini, kuigi see ei ole stimulant. Guanfatsiini täpne toimemehhanism ADHD korral ei ole teada, kuid see on teada suhtleb tähelepanu ja impulssidega seotud ajupiirkondadega.

Täpsemalt on selleks kasutatud viivitatud (või toimeainet prolongeeritult vabastavat) guanfatsiini, mis on osutunud tõhusaks ja patsientidele hästi talutavaks ravivõimaluseks. Tegelikult on see FDA poolt heaks kiidetud 6-aastastele ja vanematele ADHD-ga lastele. FDA on Ameerika Ühendriikide valitsusasutus, mis vastutab ravimite ja muud tüüpi toodete (kosmeetika, meditsiiniseadmed, bioloogilised tooted jne) reguleerimise eest.

1. ADHD kõrvaltoimed

ADHD guanfatsiini manustamisel leitud kõrvaltoimed on olnud sagedamini: unisus, väsimus ja/või kurnatus (40% juhtudest), peavalu (25%) ja kõhuvalu (harvemini, ainult 10% juhtudest).

Teisest küljest paraneb unisuse sümptom, kui toimeainet viivitatult vabastavat guanfatsiini manustatakse koos teatud tüüpi stimulantidega, näiteks metüülfenidaat (kaubamärgid: rubifeen, medikinet või concerta) või lisdeksamfetamiin (elvanse). Seega annab stimulantidega seotud guanfatsiin parema ravivastuse kui üksi manustatuna, kuna see leevendab selle kõrvaltoimeid.

2. Uuringud

Kuigi guanfatsiin on osutunud mõnel ADHD korral tõhusaks, ei ole piisavalt uuritud pikaajalise (mitu aastat kasutatud) toimeainet prolongeeritult vabastava guanfatsiini kasutamise mõju 6-aastastel ja vanematel lastel aastat. Seetõttu peame olema ettevaatlikud.

Kõrvalmõjud

Mõned guanfatsiini põhjustatud kõrvaltoimed on järgmised: sedatsioon, pearinglus, hüpotensioon, õudusunenäod, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, emotsionaalne labiilsus, ärevus, depressioon, söögiisu vähenemine või kehakaalu tõus ja kõhuvalu.

Lisaks on teada, et alkoholi joomine guanfatsiini võtmise ajal võib põhjustada mõnede nende kõrvaltoimete sagenemist.

Seoses guanfatsiini kahjuliku mõjuga südamele leiame: madal vererõhk, aeglane pulss ja muud muutused südamerütmis. Need mõjud on piisavalt tõsised, et nõuda meditsiinilist järelevalvet (ja jälgimist).