Butriptüliin: omadused, kasutusalad ja kõrvaltoimed

Antidepressandid hõlmavad mitmeid ravimeid, mida kasutatakse depressiivsete sümptomite ja meeleolu langusega seotud käitumismuutuste raviks. Antidepressantide kategooriasse kuulub tritsükliliste ravimite rühm, mille hulgas on butriptüliin, ravim, mis erineb ülejäänud tritsüklilistest ravimitest oma eripärase toimemehhanismi tõttu.

Selles artiklis selgitame, mis on butriptüliin ja millest tritsüklilised antidepressandid koosnevad, milline on toimemehhanism selle ravimi kohta, millist tüüpi kõrvaltoimeid see põhjustab ja milline on selle kliiniline efektiivsus võrreldes teiste ravimitega Sarnased.

• Seotud artikkel: "Psühhotroopsete ravimite tüübid: kasutusalad ja kõrvaltoimed"

Mis on butriptüliin?

Butriptüliin on tritsükliliste antidepressantide rühma kuuluv ravim, mis on keemiliselt sarnane amitriptüliini ja imipramiiniga. See on ravim, mida on kasutatud erinevates Euroopa riikides, sealhulgas Hispaanias, depressiooni raviks. Kuna sellel on teistest tritsüklilistest antidepressantidest mõnevõrra erinev farmakoloogiline toime, on seda kirjeldatud kui "ebatüüpilist" või "teise põlvkonna" ravimit.

Alates selle väljatöötamisest 1974. aastal Wyeth (endise nimega American Home Products), üks maailma suurimaid farmaatsiaettevõtteid. maailmas ja selle järgnenud turustamisel Ühendkuningriigis väljastati seda väga harva võrreldes teiste samade antidepressantidega. klaster. Seda turustati kaubamärkide Evadene, Evasidol, Evadyne ja Centrolese all.

Kuigi butriptüliini on peetud antidepressantide rühmast tritsüklilised, nende toimemehhanism erineb oluliselt prototüüpsetest tritsüklilistest nagu imipramiin või amitriptüliin. Järgmisena vaatame, milline on tritsükliliste antidepressantide toimemehhanism, et võrrelda neid butriptüliini omaga.

Tritsüklilised antidepressandid

Tritsüklilisi antidepressante kasutatakse depressiivsete häirete ja muude käitumispatoloogiate ravis, nagu ka butriptüliini. Seda tüüpi ravimid toimivad monoamiini agonistidena.. Selle peamine toime avaldub serotoniini retseptoritele, norepinefriini retseptoritele ja vähemal määral dopamiinergilistele retseptoritele.

Tritsükliliste antidepressantide terapeutiline toime tuleneb nende tagasihaarde pärssimisest need neurotransmitterid, mis suurendab nende monoamiinide kättesaadavust lõhes sünaptiline. Kuid need ravimid toimivad, kuigi sekundaarselt, ka histamiini ja kolinergiliste retseptorite (seotud atsetüülkoliiniga) suhtes, avaldades neile antagonistlikku toimet.

Tritsükliliste ainete toimemehhanism ei ole väga spetsiifiline, kuna Selle terapeutilised sihtmärgid ulatuvad kaugemale kõige olulisematest neurotransmitteri retseptoritest ja mõjutavad teist retseptorite seeriat.; See tähendab, et kuigi need võivad olla tõhusad depressiooni sümptomite leevendamisel, võivad need põhjustada ka tõsiseid kõrvaltoimeid ja kõrvaltoimeid.

• Teid võib huvitada: "Antidepressantide tüübid: omadused ja toime"

Toimemehhanism

In vitro uuringutes on näidatud, et butriptüliin on tugev antihistamiin ja antikolinergiline ravim, millel on mõõdukas antagonistlik toime. serotonergilisele 5-HT2 retseptorile ja α1 adrenergilisele retseptorile ning väga nõrga või ebaolulise toimega tagasihaarde inhibiitorina. norepinefriin.

See toimemehhanism näib andvat sellele ravimile profiili, mis on väga sarnane ravimite iprindooli ja trimipramiini omaga. Antagonistlik toime serotoniini retseptoritele võib olla vastutav selle tõhususe eest meeleolu parandamisel.

Siiski on mitmetes kliinilistes uuringutes, milles kasutati sarnaseid annuseid, leitud, et butriptüliin on ravis sama efektiivne kui amitriptüliin ja imipramiin. depressiivsed sümptomid, hoolimata asjaolust, et neil kahel antidepressandil on tugevam toime 5-HT2 antagonistidena ja serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitoritena.

On oletatud, et butriptüliini toimemehhanism erineb teiste tritsükliliste antidepressantide omast ja et see võib toimida. eelravimina, mis muutub pärast organismi sattumist aktiivseks metaboliidiks, toimides seega farmakodünaamiliselt erinev.

Kõrvalmõjud

Butriptüliin, nagu me mainisime, See on tihedalt seotud amitriptüliiniga ja sellel on selle tritsüklilise antidepressandiga sarnased kõrvaltoimed.. Tundub aga, et butriptüliini puhul on selle tarbimisest põhjustatud rahusti madalam võrreldes teiste tritsükliliste ravimitega, samuti koostoimete risk teiste ravimitega ravimid.

Kuna sellel ravimil on α1 antagonistina suhteliselt nõrk toime ja praktiliselt olematu toime kui norepinefriini tagasihaarde inhibiitor, ei oma peaaegu ühtegi antiadrenergiliste kõrvaltoimete ja adrenergiline.

Kindlasti, Butriptüliini kõige märkimisväärsemad kõrvaltoimed ja kõrvaltoimed on seotud tugeva antihistamiini ja antikolinergilise toimega. mis toodab. Allpool on kõige levinumad:

• Sedaatsioon (vähem kui teistel tritsüklilistel antidepressantidel, nagu me mainisime)
• Unisus.
• Kuiv suu.
• Kõhukinnisus.
• Uriinipeetus.
• Udune nägemine.
• Kognitiivne/mälukahjustus

Kliiniline efektiivsus

Ravimi efektiivsuse hindamiseks võrreldakse seda tavaliselt teise samasse rühma kuuluva ravimiga sobivates katsetingimustes. Selles mõttes mitmekeskuselises uuringus, kus kaks katserühma ja teine ​​​​kontrollrühm määrati juhuslikult kahekordse väljakutse tingimustes. Pimedatena võrreldi butriptüliini efektiivsust amitriptüliiniga 77 patsiendist koosnevas rühmas vanuses 18–70 aastat ja kellel oli diagnoositud depressioon. esmane.

Butriptüliini ja amitriptüliini manustati identse suureneva skeemi alusel, esimesel nädalal kuni 150 mg päevas ja uuringu viimase 3 nädala jooksul paindliku skeemi järgi. Keskmised ööpäevased annused olid 2 nädala pärast 145 mg butriptüliini ja 142 mg amitriptüliini; ja 77,5 mg amitriptüliini ja butriptüliini 4 nädala pärast. Lubatud olid ka (vajadusel) nitrasepaam (uinutav anksiolüütiline ravim) ja haloperidool (tavaline antipsühhootikum).

Ravimite sümptomatoloogiat ja antidepressantide efektiivsust hinnati järgmiste testide abil: Hamiltoni depressiooni hindamisskaala, üldine depressioon, psühhiaatrilise hinnangu skaala (BPRS) ja kliinilise globaalse mulje skaala (CGI), samuti mõjude kontrollnimekiri teisejärguline.

Pärast kahe ravirühma esialgset võrdlust näitasid tulemused seda antidepressantide toime oli koguskooris oluliselt parem butriptüliini kasutamisel ärajätmiste arvu osas ja järgmistes üldise depressiooni skaala tegurites: depressioon, süütunne, ärevus, somatiseerumine ja somaatilised kaebused. Lisaks oli haloperidooli väljakirjutamise sagedus oluliselt madalam patsientidel, keda raviti butriptüliiniga, võrreldes amitriptüliini kasutanud patsientidega.

Kõrvaltoimete üldine esinemissagedus ja muud näitajad (hematoloogilised ja biokeemilised muutujad, elektrokardiogramm jne) olid mõlemas rühmas samad. Kokkuvõttes täheldati, et butriptüliin Sellel on samad näidustused kui amitriptüliinil, kuid see näitab paremat antidepressandi efektiivsust samas annuses, samuti suurem leevendus ärevuse, somatiseerumise ja somaatiliste kaebuste korral.

Bibliograafilised viited:

• Brezinova, V., Borrow, S., Oswald, I., Robinson, D. Butriptüliini mõju subjektiivsetele tunnetele ja unele (inglise keeles). Br J Clin Pharmacol. 1977 aprill; 4(2): 243–245. PMCID: PMC1429024. Viimati vaadatud 11. juunil 2008.
• Guelfi, J.D., Dreyfus, J.F., Delcros, M, Pichot, P. Topeltpime kontrollitud mitmekeskuseline uuring, milles võrreldakse butriptüliini amitriptüliiniga (inglise keeles). Neuropsühhobioloogia. 1983;9(2-3):142-6. PMID 6353270
• Kapadia, A. P. ja Smith, S. M. (1976). Mitmekeskuseline üldarsti hinnang butriptüliinvesinikkloriidile ("Evadyne"). Praegused meditsiinilised uuringud ja arvamus, 4(4), 278-284.