Adrenergiset reseptorit: mitä ne ovat, toiminnot ja tyypit

Adrenergiset reseptorit ovat eräänlainen reseptori, johon katekoliamiinit kiinnittyvät.. Ne osallistuvat sympaattisen hermoston erilaisiin toimintoihin, joihin liittyy taistelu ja pakene -vasteita.

Seuraavaksi näemme tarkemmin näiden reseptorien tyypit ja alatyypit sekä selitämme, mihin kukin niistä liittyy.

• Aiheeseen liittyvä artikkeli: "Neuronaaliset reseptorit: mitä ne ovat, tyypit ja toiminta"

Mitä adrenergiset reseptorit ovat?

Adrenergiset reseptorit, joita kutsutaan myös adrenoreseptoreiksi, ovat reseptoreita, jotka kytkeytyvät G-proteiineihin. Niihin sitoutuvat kaksi ainetta ovat noradrenaliini ja adrenaliini, jotka ovat kaksi katekoliamiinit. Ne ovat myös paikka, jonne sijoitetaan joitakin beetasalpaajatyyppisiä lääkkeitä, β2- ja α2-agonisteja, joita käytetään verenpainetaudin ja astman hoitoon muiden sairauksien ohella.

Monet kehon solut sisältävät adrenergisiä reseptoreita, joihin katekoliamiinit sitoutuvat aktivoiden reseptorin ja indusoivat sympaattisen hermoston stimulaatiota. Tämä järjestelmä on vastuussa kehon valmistelemisesta lento- tai taistelutilanteeseen, mikä aiheuttaa pupillien laajentumisen syke ja pohjimmiltaan tarvittava energia mobilisoituu selviytyäkseen mahdollisesti vaarallisesta tilanteesta tai stressaava.

• Saatat olla kiinnostunut: "Välittäjäaineiden tyypit: toiminnot ja luokitus"

Näiden reseptorien historia

1800-luvulla ajatus, että sympaattisen hermoston stimulointi voisi tarkoittaa useita muutoksia organismissa, kunhan vain yksi tai useampi aine aiheuttaa tämän aktivointi. Mutta vasta seuraavalla vuosisadalla ehdotettiin, kuinka tämä ilmiö tapahtui:

Erään hypoteesin mukaan niitä oli kaksi erityyppistä välittäjäainetta, jotka vaikuttivat jonkin verran sympaattisiin hermoihin. Toinen väitti, että kahden tyyppisten välittäjäaineiden sijaan pitäisi olla kahden tyyppisiä ilmaisinmekanismeja samalle välittäjäaine, eli samalle aineelle olisi kahden tyyppisiä reseptoreita, mikä merkitsisi kahdentyyppisiä vastauksia.

Ensimmäisen hypoteesin esittivät Walter Bradford Cannon ja Arturo Rosenblueth, jotka ehdottivat kahden välittäjäaineen olemassaoloa. Yksi, joka olisi se, joka stimuloi, kutsuttiin sympathin E: ksi ("kiihotuksesta") ja toinen, joka olisi se, joka estäisi, oli sympathin I ("inhibitio").

Toinen ehdotus sai kannatusta vuosina 1906-1913. Henry Hallett Dale oli tutkinut adrenaliinin, tuolloin adrenaliinin, vaikutuksia eläimiin tai ihmisen verenkiertoon. Injektoituna tämä aine nosti verenpainetta. Kun eläin altistui ergotoksiinille, sen verenpaine laski.

Dale ehdotti sitä ergotoksiinin aiheuttama myoneuraalisten motoristen liitosten halvaantumineneli ne kehon osat, jotka ovat vastuussa verenpaineen hallinnasta. Hän osoitti, että normaaleissa olosuhteissa oli sekamekanismi, joka aiheutti sekä halvaantumisen että sen aktivoitumisen aiheuttaen joko supistumista tai rentoutumista riippuen ympäristövaatimukset ja orgaaniset tarpeet ja että nämä vastaukset tehtiin sen perusteella, onko sama aine vaikuttanut yhteen tai toiseen järjestelmään, mikä tarkoittaa kahta erilaista vastauksia.

Myöhemmin, 1940-luvulla, havaittiin, että kemiallisesti adrenaliiniin liittyvät aineet voivat aiheuttaa erilaisia ​​​​reaktioita kehossa. Tämä usko vahvistui nähdessään, että lihaksilla oli itse asiassa kaksi erityyppistä mekanismia, jotka saattoivat tarkoittaa kahta erilaista vastetta samalle yhdisteelle. Vasteet indusoitiin sen perusteella, minkä tyyppisiin reseptoriin adrenaliinia sijoitettiin, kutsuen niitä α: ksi ja β: ksi.

Reseptorien tyypit

Adrenoseptoreita on kaksi pääryhmää., jotka on jaettu yhteensä 9 alatyyppiin:

α: t luokitellaan α1:ksi (Gq-proteiiniin kytketty reseptori) ja α2:ksi (Gi-proteiiniin kytketty reseptori).

• α1:llä on 3 alatyyppiä: α1A, α1B ja α1D
• α2:lla on 3 alatyyppiä: α2A, α2B ja α2C

β: t jaetaan β1:ksi, β2:ksi ja β3:ksi. Kaikki kolme kytkeytyvät Gs-proteiineihin, mutta β2- ja β3-reseptorit kytkeytyvät myös Gi-proteiineihin.

verenkiertotoiminto

epinefriini reagoi sekä α- että β-adrenergisiin reseptoreihin, joihin liittyy erilaisia ​​verenkiertoelimen suorittamia vasteita. Näitä vaikutuksia ovat vasokonstriktio, joka liittyy α-reseptoreihin, ja vasodilataatio, joka liittyy β-reseptoreihin.

Vaikka on havaittu, että α-adrenergiset reseptorit ovat vähemmän herkkiä epinefriinille, kun ne aktivoituvat tämän aineen farmakologisella annoksella, ne aiheuttavat verisuonten laajenemista β-adrenerginen. Syynä tähän on se, että α1-reseptorit ovat perifeerisempiä kuin β-reseptorit, ja tämän farmakologisilla annoksilla aktivoidulla ne saavat aineen ennen α-reseptoreita kuin β-reseptorit. Suuret annokset epinefriiniä verenkierrossa aiheuttavat vasokonstriktiota.

• Saatat olla kiinnostunut: "Metabotrooppiset reseptorit: niiden ominaisuudet ja toiminnot"

alatyypit

Reseptorien sijainnista riippuen lihasten vaste adrenaliinille on erilainen. Sileiden lihasten supistuminen ja rentoutuminen on yleensä vähäistä.. Syklisellä adenosiinimonofosfaatilla on erilainen vaikutus sileään lihakseen kuin sydänlihakseen.

Tämä aine, kun sitä löytyy suurina annoksina, edistää sileän lihaksen rentoutumista ja lisää myös supistumiskyky ja sydämen syke sydämen lihaksistossa, vaikutus, ensi silmäyksellä, intuitiivinen.

α-reseptorit

Eri a-reseptorin alatyypeillä on yhteisiä vaikutuksia. Näitä yleisiä toimia ovat pääasiassa seuraavat:

• Vasokonstriktio.
• Vähentynyt sileän kudoksen liikkuvuus maha-suolikanavassa.

Joitakin α-agonistiaineita voidaan käyttää nuhan hoitoon, koska ne vähentävät liman eritystä. α-antagonistiaineita voidaan käyttää feokromosytooman hoitoon, koska ne vähentävät noradrenaliinin aiheuttamaa vasokonstriktiota, jota esiintyy tässä sairaudessa.

1. α1-reseptori

α1-reseptorien päätoiminto sisältää sileän lihaksen supistumisen. Ne aiheuttavat monien suonten supistumista, mukaan lukien ihon, maha-suolikanavan, munuaisvaltimoiden ja aivolaskimoiden verisuonet. Muita alueita, joilla sileän lihaksen supistuminen voi tapahtua, ovat:

• Virtsanjohdin
• Erilainen johdin.
• Karvaiset lihakset.
• raskaana oleva kohtu
• Virtsaputken sulkijalihas.
• Bronchioles.
• Suonet ciliary kehon.

α1-antagonistit, toisin sanoen ne aineet, jotka yhdistettyinä indusoivat toimintoja, jotka ovat päinvastaisia ​​kuin ne, joita agonistit suorittaisivat, käytetään verenpainetaudin hoitoon, mikä saa aikaan verenpaineen laskunja myös hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu.

2. α2-reseptori

α2-reseptori kytkeytyy Gi/o-proteiineihin. Tämä reseptori on presynaptinen, mikä saa aikaan negatiivisia palautevaikutuksia, eli kontrolloi adrenergisiä aineita, kuten norepinefriiniä.

Esimerkiksi kun norepinefriini vapautuu synaptiseen aukkoon, se aktivoi tämän reseptorin, mikä vähentää norepinefriinin vapautumista presynaptisesta hermosolusta ja siten välttää ylituotantoa, jolla on kielteisiä vaikutuksia koko kehoon.

α2-reseptorin toimintoja ovat:

• Vähentää insuliinin vapautumista haimassa.
• Lisää glukagonin vapautumista haimassa.
• Ruoansulatuskanavan sulkijalihasten supistuminen.
• Norepinefriinin vapautumisen hallinta keskushermostossa.
• Lisää verihiutaleiden aggregaatiota.
• Vähentää perifeeristä verisuonivastusta.

α2-agonistiaineita voidaan käyttää verenpainetaudin hoitoon, koska ne alentavat verenpainetta lisäämällä sympaattisen hermoston toimintaa.

Näiden samojen reseptoreiden antagonisteja käytetään impotenssin hoitoon, peniksen lihaksien rentouttamiseen ja verenkierron edistämiseen alueella; masennus, koska ne nostavat mielialaa lisäämällä norepinefriinin eritystä.

β-reseptorit

β-reseptoriagonisteja käytetään sydämen vajaatoimintaan, koska ne lisäävät sydämen vastetta hätätilanteessa. Niitä käytetään myös verenkiertoshokkiin jakaen veren tilavuuden uudelleen.

β-antagonisteja, joita kutsutaan beetasalpaajiksi, käytetään sydämen rytmihäiriöiden hoitoon, koska ne vähentävät sinoatriumsolmukkeen vastetta ja stabiloivat sydämen toimintaa. Kuten agonisteja, myös antagonisteja voidaan käyttää sydämen vajaatoiminnassa estämään tähän tilaan liittyvä äkillinen kuolema, joka yleensä johtuu iskemiasta ja rytmihäiriöistä.

Niitä käytetään myös kilpirauhasen liikatoimintaan, mikä vähentää liiallista perifeeristä synaptista vastetta.. Migreenissä niitä käytetään vähentämään tämäntyyppisen päänsäryn kohtausten määrää. Glaukoomassa niitä käytetään alentamaan silmän sisäistä painetta.

1. β1-reseptori

Lisää sydämen vastetta lisäämällä sykettä, johtavuusnopeus ja iskun tilavuus.

2. β2-reseptori

β2-reseptorin toiminnot sisältävät:

• Keuhkoputkien, maha-suolikanavan, suonten ja luustolihasten sileän lihaksen rentoutuminen.
• Rasvakudoksen lipolyysi (rasvanpoltto).
• Kohdun rentoutuminen ei-raskaana oleville naisille.
• Glykogenolyysi ja glukoneogeneesi.
• Stimuloi insuliinin eritystä.
• Ruoansulatuskanavan supistumissulkijalihakset.
• Aivojen immunologinen viestintä.

β2-agonisteja käytetään hoitoon:

• Astma: vähentää keuhkoputkien lihasten supistumista.
• Hyperkalemia: Lisää solujen kaliuminottoa.
• Ennenaikainen synnytys: vähentää kohdun sileän lihaksen supistumista.

3. β3-reseptori

β3:n toimien joukossa ovat lisää rasvakudoksen lipolyysiä ja virtsarakon rentoutumista.

β3-reseptorin agonisteja voidaan käyttää painonpudotuslääkkeinä, vaikka niiden vaikutus onkin Sitä tutkitaan edelleen, ja se on yhdistetty huolestuttavaan sivuvaikutukseen: vapinaan raajoissa.

Bibliografiset viittaukset:

• Adam, a. ja Prat, G. (2016). Psykofarmakologia: Vaikutusmekanismi, vaikutus ja terapeuttinen hallinta. Barcelona, ​​Espanja. Margen lääketieteelliset kirjat.