Phénothiazines: caractéristiques et usages de ce groupe de médicaments

Il existe de nombreux types d'antipsychotiques, selon leur structure chimique, leur découverte (première ou deuxième génération), leur mécanisme d'action, etc. Dans cet article nous connaîtrons les phénothiazines.

Les phénothiazines forment la structure chimique d'un groupe de médicaments antipsychotiques, utilisés pour traiter divers troubles mentaux et émotionnels graves, ainsi que pour réduire les nausées et les vomissements (médicament antiémétique). Certains médicaments à base de phénothiazine sont la chlorpromazine et la lévopromazine.

• Article associé: "Types de psychotropes: usages et effets secondaires"

Phénothiazines: composé chimique

Le terme phénothiazines désigne composés chimiques contenant un noyau tricyclique de deux noyaux benzéniques ("phéno"). Les deux cycles sont liés par un cycle avec un atome de soufre ("thio") et un atome d'azote ("azo"). Une chaîne latérale à trois carbones (aliphatique ou cyclique) est attachée à l'atome d'azote.

C'est un composé cristallin jaunâtre ou verdâtre, soluble dans l'acide acétique chaud, le benzène et d'autres solvants. Chimiquement, c'est un composé organique volatil et toxique pour l'environnement.

Origine

Les phénothiazines ont d'abord été utilisées comme antipaludéens par Paul Ehrlich et plus tard comme antihistaminiques par Daniel Bovet. De leur côté, Henry Laborit et Pierre Huguenard utilisé des phénothiazines en anesthésie pour contrer les effets du "choc chirurgical".

Cela les a conduits à la découverte de la prométhazine et de la chlorpromazine, première substance reconnue par Jean Delay et Pierre Deniker, qui a montré des propriétés antipsychotiques efficaces dans le traitement de la schizophrénie (le premier antipsychotique, comme nous le verrons plus tard). avant).

A l'origine, la phénothiazine Il a été développé comme colorant synthétique en 1883.. Sa synthèse est due au chimiste organicien allemand Bernthsen, à la fin du XIXe siècle, lors du développement des colorants dans l'industrie textile.

Au fil du temps, les phénothiazines ont pris de l'importance au-delà de l'industrie des colorants jusqu'aux industries textiles. Sur la base de diverses découvertes avec des phénothiazines et d'autres colorants, ceux-ci ont fini par avoir de grandes répercussions dans l'industrie pharmaceutique.

Caractéristiques

phénothiazines, En plus de faire partie d'un groupe d'antipsychotiques (en raison de leur structure), ce sont des antiémétiques à usage général. (prévenir les vomissements ou les nausées). Ils sont efficaces dans une grande variété de stimuli d'intensité faible ou modérée; au contraire, ils ne sont pas efficaces contre les vomissements dus à de puissants émétiques (stimuli provoquant des vomissements), comme la chimiothérapie par le cisplatine.

Il semble qu'il existe une relation dose/effet, mais la survenue d'effets secondaires limite la dose maximale. Ces effets comprennent des réactions dystoniques (en particulier chez les enfants), une sédation et une hypotension.

• Vous etes peut etre intéressé: "Types d'antipsychotiques (ou neuroleptiques)"

Chlorpromazine: le premier antipsychotique

L'une des phénothiazines les plus connues est la chlorpromazine. La chlorpromazine a été le premier antipsychotique phénothiazine disponible en pharmacothérapie (également le premier, dans l'ensemble), et a été découverte il y a un demi-siècle.

Ce fut une grande révolution pour la psychiatrie. et de commencer à traiter les troubles mentaux sous un autre angle. De plus, c'était la graine pour commencer à développer la recherche dans un domaine comme la psychopharmacologie.

Comme les autres antipsychotiques phénothiaziniques, les effets (mécanisme d'action) de la chlorpromazine sont sédatifs, antipsychotiques, antiémétiques et tranquillisants.

Gars

Il existe trois types de phénothiazines, selon leur structure: les phénothiazines aliphatiques, avec des médicaments comme la chlorpromazine et la lévopromazine; les phénothiazines pipéridines (Thioridazine) et les phénothiazines pipérazines (Fluphénazine, Perphénazine et Triflupérazine).

Effets secondaires

Les phénothiazines peuvent provoquer divers effets indésirables, tels que :

1. ictère cholestatique

Il s'agit d'un effet indésirable de nature allergique, associé à l'utilisation de phénothiazines. Son évolution est bénigne, s'inversant à l'arrêt du traitement ou au changement de médicament. Sa prévalence est estimée à 0,5 % des sujets traités et elle apparaît normalement au cours du premier mois de traitement.

2. dyscrasies sanguines

Ce symptôme est également d'origine allergique. Une dyscrasie sanguine est un trouble sanguin dans l'un des constituants du sang. Les dyscrasies les plus courantes sont une leucocytose légère, une éosinophilie ou une leucopénie.

L'agranulocytose est la plus grave, car il peut entraîner la mort en raison d'un syndrome d'immunodéficience produit par l'utilisation de phénothiazines, en particulier de clozapine. Dans ce dernier cas, sa prévalence est de 10/1 000 sujets traités.

3. réactions dermatologiques

Il s'agit de réactions d'hypersensibilité immédiates, comme de l'urticaire ou une photosensibilisation. L'administration de fortes doses de phénothiazines peut également provoquer l'apparition de zones bleu-gris sur les zones du corps exposées au soleil; En revanche, des cas de rétinopathie pigmentaire ont été décrits avec la thioridazine.

La rétinopathie pigmentaire ou rétinite pigmentaire est un groupe de maladies dégénératives et héréditaires qui affectent l'œil et se caractérisent par une perte de vision lente et progressive. Une telle perte affecte, au moins à ses débuts, la vision nocturne et périphérique, et conduit à la cécité.