Butriptyline: caractéristiques, utilisations et effets secondaires

Les antidépresseurs comprennent une série de médicaments utilisés pour traiter les symptômes dépressifs et les modifications comportementales associées à une mauvaise humeur. Dans la catégorie des antidépresseurs se trouve le groupe des tricycliques, parmi lesquels la butriptyline, un médicament qui diffère du reste des tricycliques en raison de son mécanisme d'action particulier.

Dans cet article, nous expliquons ce qu'est la butriptyline et en quoi consistent les antidépresseurs tricycliques, quel est le mécanisme d'action. de ce médicament, quel type d'effets secondaires il provoque et quelle est son efficacité clinique, par rapport à d'autres médicaments Similaire.

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Qu'est-ce que la butriptyline ?

La butriptyline est un médicament du groupe des antidépresseurs tricycliques, chimiquement apparenté à l'amitriptyline et à l'imipramine. C'est un médicament utilisé dans divers pays européens, dont l'Espagne, dans le traitement de la dépression. Parce qu’il a une action pharmacologique quelque peu différente de celle des autres antidépresseurs tricycliques, il a été décrit comme un médicament « atypique » ou « de deuxième génération ».

Depuis son développement en 1974 par Wyeth (anciennement American Home Products), l’une des plus grandes sociétés pharmaceutiques au monde. monde, et sa commercialisation ultérieure au Royaume-Uni, il a été très rarement distribué par rapport à d'autres médicaments antidépresseurs du même grappe. Il était commercialisé sous les marques Evadene, Evasidol, Evadyne et Centrolese.

Bien que la butriptyline ait été considérée comme un antidépresseur du groupe des tricycliques, leur mécanisme d'action diffère considérablement des tricycliques prototypiques tels que l'imipramine ou amitriptyline. Voyons ensuite quel est le mécanisme d'action des antidépresseurs tricycliques, afin de les comparer avec celui de la butriptyline.

Antidépresseurs tricycliques

Les médicaments antidépresseurs tricycliques sont utilisés dans le traitement des troubles dépressifs et d'autres pathologies comportementales, tout comme la butriptyline. Ces types de médicaments agissent comme des agonistes des monoamines.. Ses principaux effets se produisent sur les récepteurs de la sérotonine, les récepteurs de la noradrénaline et, dans une moindre mesure, les récepteurs dopaminergiques.

L'activité thérapeutique des antidépresseurs tricycliques est produite par l'inhibition de la recapture de ces neurotransmetteurs, ce qui entraîne une augmentation de la disponibilité de ces monoamines dans la fente synaptique. Cependant, ces médicaments agissent également, bien que secondairement, sur les récepteurs histaminiques et cholinergiques (liés à l'acétylcholine), en exerçant sur eux un effet antagoniste.

Le mécanisme d'action des tricycliques n'est pas très spécifique, puisque Ses cibles thérapeutiques vont au-delà des récepteurs de neurotransmetteurs les plus pertinents et touchent une autre série de récepteurs.; Cela signifie que même s’ils peuvent être efficaces pour soulager les symptômes dépressifs, ils peuvent également provoquer des effets secondaires et des réactions indésirables graves.

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Mécanisme d'action

Dans des études in vitro, la butriptyline s'est révélée être un puissant antihistaminique et anticholinergique, avec des effets antagonistes modérés. sur le récepteur sérotoninergique 5-HT2 et le récepteur adrénergique α1, et avec une action très faible ou insignifiante en tant qu'inhibiteur de la recapture de norépinéphrine.

Ce mécanisme d'action semble conférer à ce médicament un profil très similaire à celui des médicaments iprindole et trimipramine, dont Des effets antagonistes sur les récepteurs de la sérotonine pourraient être responsables de son efficacité à améliorer l’humeur.

Cependant, dans plusieurs essais cliniques utilisant des doses similaires, la butriptyline s'est révélée aussi efficace que l'amitriptyline et l'imipramine dans le traitement. symptômes dépressifs, malgré le fait que ces deux antidépresseurs ont un effet plus puissant en tant qu'antagonistes 5-HT2 et en tant qu'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline.

Il a été suggéré que le mécanisme d'action de la butriptyline est différent de celui des autres antidépresseurs tricycliques et qu'il pourrait être efficace. en tant que promédicament, se transformant en métabolite actif une fois introduit dans l'organisme, agissant ainsi avec une pharmacodynamie différent.

Effets secondaires

La butriptyline, comme nous l'avons mentionné, Il est étroitement lié à l'amitriptyline et a des effets secondaires similaires à ceux de cet antidépresseur tricyclique.. Il semble cependant que dans le cas de la butriptyline, la sédation provoquée par sa consommation soit inférieur, par rapport aux autres tricycliques, ainsi que le risque d'interactions avec d'autres médicaments.

Étant donné que ce médicament a des effets relativement faibles en tant qu'antagoniste α1 et des effets pratiquement inexistants en tant qu'antagoniste α1 inhibiteur de la recapture de la noradrénaline, n'a presque aucun des effets secondaires antiadrénergiques et adrénergique.

Finalement, Les effets secondaires et les effets indésirables les plus notables de la butriptyline sont liés aux puissants effets antihistaminiques et anticholinergiques. qui produit. Voici les plus courants :

• Sédation (inférieure à celle des autres antidépresseurs tricycliques, comme nous l'avons mentionné)
• Somnolence.
• Bouche sèche.
• Constipation.
• Rétention urinaire.
• Vision trouble.
• Troubles cognitifs/de la mémoire

Efficacité clinique

Pour évaluer l’efficacité d’un médicament, celui-ci est généralement comparé à un autre du même groupe et dans des conditions expérimentales appropriées. En ce sens, dans une étude multicentrique dans laquelle deux groupes expérimentaux et un autre groupe témoin ont été répartis au hasard, dans des conditions de double provocation. En aveugle, l'efficacité de la butriptyline a été comparée à celle de l'amitriptyline dans un groupe de 77 patients âgés de 18 à 70 ans et diagnostiqués dépressifs. primaire.

La butriptyline et l'amitriptyline ont été administrées selon un schéma croissant identique, jusqu'à 150 mg par jour la première semaine et selon un schéma flexible au cours des 3 dernières semaines de l'essai. Les doses quotidiennes moyennes étaient de 145 mg de butriptyline et de 142 mg d'amitriptyline après 2 semaines; et 77,5 mg d'amitriptyline et de butriptyline, après 4 semaines. Le nitrazépam (un anxiolytique hypnotique) et l'halopéridol (un antipsychotique conventionnel) étaient également autorisés (si nécessaire).

La symptomatologie et l'efficacité antidépressive des médicaments ont été évaluées à l'aide des tests suivants: l'échelle d'évaluation de la dépression de Hamilton, l'échelle dépression générale, la Brief Psychiatric Rating Scale (BPRS) et la Clinical Global Impression Scale (CGI), ainsi qu'une liste de contrôle des effets secondaire.

Après la comparaison initiale des deux groupes de traitement, les résultats ont montré que les effets des antidépresseurs étaient significativement meilleurs avec la butriptyline en ce qui concerne le nombre d'arrêts, dans le score total et dans les facteurs suivants de l'échelle de dépression générale: dépression, culpabilité, anxiété, somatisation et plaintes somatiques. De plus, la fréquence de prescription d'halopéridol était significativement plus faible chez les patients traités par butriptyline que chez ceux traités par amitriptyline.

La fréquence générale des effets secondaires et d'autres paramètres (variables hématologiques et biochimiques, électrocardiogramme, etc.) étaient les mêmes dans les deux groupes. En conclusion, il a été observé que la butriptyline Il a les mêmes indications que l'amitriptyline, mais montre une meilleure efficacité antidépressive à la même dose, ainsi qu'un plus grand soulagement de l'anxiété, de la somatisation et des plaintes somatiques.

Références bibliographiques:

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• Guelfi, J.D., Dreyfus, J.F., Delcros, M, Pichot, P. Un essai multicentrique contrôlé en double aveugle comparant la butriptyline à l'amitriptyline (en anglais). Neuropsychobiologie. 1983;9(2-3):142-6. PMID 6353270
• Kapadia, A. P. et Smith, S. M. (1976). Une évaluation multicentrique par un médecin généraliste du chlorhydrate de butriptyline (« Evadyne »). Recherche et opinion médicales actuelles, 4(4), 278-284.