Moclobemide: penggunaan dan efek samping dari obat psikoaktif ini

Moclobemide adalah antidepresan RIMA pertama (Revesible Inhibitor of Monoamine oxidase Atype), yaitu MAOI tipe A reversibel pertama, yang meningkatkan konsentrasi serotonin, dopamin, dan serotonin.

Obat ini terutama digunakan untuk depresi dan kecemasan sosial. Pada artikel ini kita akan mengetahui ciri-cirinya, efek samping dan indikasi terapeutiknya, antara lain.

• Artikel terkait: "Obat psikoaktif: obat yang bekerja di otak"

Moclobemide: karakteristik umum

Moclobemide adalah antidepresan dari kelompok MAOI (monoamine oxidase inhibitor), khususnya benzamida (senyawa organik padat).

Obat ini terutama digunakan untuk mengobati depresi berat. dan, pada tingkat yang lebih rendah, kecemasan sosial. Meskipun uji klinis dengan moclobemide dimulai pada tahun 1977, saat ini tidak disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat.

Toksisitas moclobemide rendah dan dapat ditoleransi dengan sangat baik. Itu dimetabolisme oleh pankreas hampir sepenuhnya; kurang dari 1% diekskresikan, dalam urin.

Tidak seperti MAOI tradisional, dengan moclobemide

tidak ada tanda-tanda toksisitas hati yang terdeteksi dan hingga saat ini, tidak ada bukti yang menunjukkan bahwa moclobemide menyebabkan efek kardiotoksik (beracun bagi jantung).

Mekanisme aksi

Seperti yang telah kami katakan, moclobemide adalah inhibitor oksidase monoamine reversibel, terutama dari subtipe A; artinya, secara reversibel dan selektif menghambat monoamine oksidase tipe A.

Ini berarti menurunkan metabolisme norepinefrin, serotonin dan dopamin, dan karena itu meningkatkan konsentrasi ekstraseluler dari neurotransmiter ini.

Jadi, mekanisme kerja moclobemide mirip dengan MAOI klasik, tetapi tidak seperti ini, efeknya pada enzim tersebut pada dasarnya memodifikasi transmisi noradrenergik dan serotonergik dengan sedikit efek pada transmisi dopaminergik.

• Anda mungkin tertarik pada: "Jenis antidepresan: karakteristik dan efek"

Indikasi terapi

Moclobemide diindikasikan (dan digunakan) untuk depresi berat (episode depresi berat) (terutama) dan kecemasan sosial.

kontraindikasi

Moclobemide Ini dikontraindikasikan pada keadaan kebingungan akut, pada anak-anak, bila ada hipersensitivitas, dan sebagai penggunaan bersamaan dengan selegiline.

Dosis

Pada orang dewasa, dosis awal biasanya 300 mg, dan pemberiannya dibagi menjadi beberapa dosis setelah makan. Tablet diberikan secara oral. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan hingga 600 mg/hari.

Durasi pengobatan

Pengobatan dengan moclobemide harus diberikan setidaknya selama 4-6 minggu untuk menilai kemanjuran moclobemide. Pengobatan biasanya dimaksudkan untuk berlanjut selama periode tanpa gejala (tanpa gejala) selama 4-6 bulan.

Kita tahu bahwa antidepresan, terutama MAOI, harus ditarik secara bertahap untuk mengurangi risiko gejala penarikan.

Tindakan pencegahan

Perlu dicatat bahwa moclobemide dapat memperburuk gejala pada pasien depresi dengan psikosis skizofrenia atau skizoafektif (Oleh karena itu, jika memungkinkan, dianjurkan untuk melanjutkan pengobatan dengan neuroleptik jangka panjang).

Di sisi lain, diperingatkan bahwa jika moclobemide digunakan, lebih dari 100 mg/hari makanan yang mengandung tyramine tidak boleh dikonsumsi, terutama pada pasien hipertensi. Tyramine ditemukan di beberapa makanan seperti keju Cheddar, kacang-kacangan atau anggur Chianti. Hal ini dilakukan agar menghindari peningkatan tekanan darah.

Selain itu, penggunaan moclobemide pada pasien bunuh diri harus dikontrol, dan pemberiannya dengan 5-HT reuptake inhibitor (SSRI) tidak dianjurkan.

Efek samping

Menurut Organisasi Kesehatan Dunia (WHO) reaksi obat yang merugikan adalah "setiap reaksi berbahaya yang tidak diinginkan yang muncul pada dosis yang biasanya digunakan pada manusia untuk profilaksis, diagnosis atau pengobatan atau untuk mengubah fungsi fisiologis”.

Dalam kasus moclobemide, reaksi merugikan Anda (yang jarang muncul) dapat berupa: agitasi; gangguan tidur; perasaan cemas, bingung, mudah tersinggung; pusing; sakit kepala; parestesia; Vertigo; gangguan penglihatan; tersipu; ketidaknyamanan gastrointestinal; peningkatan enzim hati; ruam; pruritus; urtikaria.

Efektivitas

Moclobemide telah dievaluasi dalam berbagai uji klinis dan telah menunjukkan kemanjuran antidepresannya yang lebih unggul daripada plasebo dan mirip dengan antidepresan trisiklik dan inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI).

Pada tingkat toleransi, obat ini dapat ditoleransi dengan baik dan praktis tidak berinteraksi dengan obat lain.

Di sisi lain, aman dalam overdosis (karena toksisitasnya berkurang), dan dianggap sebagai alternatif yang baik (pilihan pertama) untuk pengobatan depresi saat ini, terutama pada pasien polimedikasi dan pada mereka yang membutuhkan obat non-sedatif.