Zopiclone: ​​penggunaan, mekanisme aksi dan efek samping

Dalam beberapa tahun terakhir, obat Z, kelas hipnotik yang menyaingi benzodiazepin sebagai pengobatan pilihan untuk insomnia, telah menjadi populer.

Pada artikel ini kita akan menganalisis sifat farmakologis, penggunaan dan reaksi merugikan dari zopiclone, salah satu anxiolytics paling menonjol dalam kelompok ini.

• Artikel terkait: "Jenis obat psikoaktif: kegunaan dan efek samping"

Apa itu zopiklon?

Zopiclone adalah obat psikoaktif dari golongan hipnotik dan obat penenang, zat yang menghambat aktivitas sistem saraf pusat, mendukung relaksasi dan tidur. Ini adalah obat yang relatif baru: diluncurkan di pasaran pada tahun 1986 oleh perusahaan Perancis Rhône-Poulenc.

Bersama dengan zolpidem, zaleplon dan eszopiclone, zopiclone termasuk dalam kelompok "obat Z". (selain siklopirrolon). Hipnotik ini, yang meningkatkan aksi neurotransmitter GABA dengan cara yang mirip dengan benzodiazepin, telah menjadi populer dalam beberapa tahun terakhir untuk pengobatan insomnia.

Meskipun relaksasi yang diinduksi zopiclone terjadi terutama di sistem saraf pusat, ia juga memengaruhi sistem saraf tepi dan otot pada tingkat yang lebih rendah. Akibatnya, ia memiliki efek relaksan otot dan antikonvulsan ringan yang ditambahkan ke jenis ansiolitik dan hipnotis.

Untuk apa ini?

zopiclone Ini terutama diresepkan dalam kasus insomnia, tidak hanya untuk perdamaian tetapi juga untuk pemeliharaan, karena mengurangi latensi tidur dan efek sedatifnya dipertahankan selama beberapa jam. Tidak seperti hipnotik lainnya, zopiclone tidak mengubah fase tidur secara signifikan.

Secara umum, pengobatan dengan zopiclone terbatas pada satu atau dua minggu, atau paling lama sebulan. Hal ini disebabkan organisme dengan mudah mengembangkan toleransi farmakologis, oleh karena itu, untuk mendapatkan efek yang sama, dosis harus ditingkatkan secara bertahap; ini adalah faktor utama yang menjelaskan ketergantungan atau kecanduan zat psikoaktif.

Meskipun zopiclone dan obat Z lainnya telah dianggap lebih unggul dari benzodiazepin beberapa tahun, penelitian terbaru menunjukkan bahwa intensitas efek terapeutiknya sangat tinggi serupa. Selain itu, zopiclone bisa saja potensi adiktif bahkan lebih besar daripada benzodiazepin, terutama jika dikombinasikan dengan alkohol.

Faktanya, konsumsi zopiclone yang berlebihan bersamaan dengan alkohol atau obat psikoaktif depresan lainnya relatif umum terjadi. Dalam banyak kasus tindakan ini memiliki tujuan rekreasi atau terkait dengan pengobatan sendiri, dan secara signifikan meningkatkan risiko kecelakaan lalu lintas.

• Anda mungkin tertarik pada: "Hindari efek insomnia dengan 5 kunci dasar ini"

Mekanisme aksi dan farmakokinetik

Zopiclone memiliki efek agonis (yaitu, mempotensiasi). pada reseptor BZ1 benzodiazepine, terkait dengan pelepasan GABA salah satu asam gamma-aminobutirat. GABA, yang mengurangi rangsangan neuron, adalah neurotransmitter penghambat utama dalam sistem saraf pusat; Ini juga mempromosikan relaksasi otot.

Mekanisme aksi ini setara dengan benzodiazepin, yang telah menjadi ansiolitik yang paling banyak digunakan selama beberapa dekade. Kedua jenis obat mengikat kelas reseptor GABAergik yang sama, menghasilkan efek terapeutik yang sangat mirip dan reaksi merugikan.

Namun, zopiclone mempengaruhi gelombang otak saat tidur lebih sedikit daripada benzodiazepin. Obat ini mempersingkat tidur tahap I (yang menjelaskan mengapa obat ini mengurangi latensi tidur), tetapi tidak mengubah tidur REM. Di samping itu memperpanjang tahap gelombang lambat dan fase II, yang bisa positif atau dalam hal apapun tidak terlalu mengganggu.

Ini adalah obat psikoaktif yang diserap dengan cepat yang potensi maksimumnya terjadi sekitar 2 jam setelah pemberian, meskipun efeknya mulai terlihat setelah 1 jam. Waktu hidup rata-rata berkisar antara 4 setengah jam dan 7 setengah jam, kira-kira; itulah mengapa Ini efektif dalam mengobati bangun pagi..

Reaksi merugikan dan efek samping

Di antara efek samping yang paling umum dari penggunaan zopiclone yang berhubungan dengan sistem saraf pusat adalah rasa kantuk yang berlebihan, penurunan kinerja kognitif (menyebabkan gangguan memori, terutama di memori maju), kecemasan, gejala depresi, masalah otot dan orang-orang dari koordinasi.

Gejala umum lainnya termasuk mulut kering, peningkatan dan penurunan nafsu makan, dispepsia (gangguan pencernaan yang ditandai dengan rasa terbakar, nyeri dan perut kembung), sembelit dan buruk napas. Reaksi yang sangat umum untuk mengambil zopiclone adalah persepsi rasa pahit dan tidak enak di mulut.

Sakit kepala, menggigil, jantung berdebar, agitasi psikomotor, permusuhan, agresivitas, mimpi buruk, mual, muntah, diare, penurunan berat badan, gatal-gatal, kejang otot, parestesia, sesak napas (dyspnea) dan penurunan keinginan seksual. Namun, reaksi merugikan ini lebih jarang terjadi dibandingkan yang sebelumnya.

Konsumsi zopiclone yang berlebihan dapat menyebabkan koma karena, jika dosisnya tinggi, efek depresan yang diberikan obat ini pada sistem saraf pusat sangat signifikan. Namun, jika zat depresan lain, seperti alkohol, tidak dikonsumsi secara bersamaan, overdosis tidak mungkin menyebabkan kematian.