Nefazodone: penggunaan dan efek samping dari antidepresan ini

Ada banyak obat psikotropika yang telah dikembangkan sepanjang sejarah untuk mengobati berbagai gangguan dan penyakit, baik fisik maupun mental. Di antara gangguan mental yang berbeda, depresi adalah salah satu yang paling umum, yang menyebabkan sintesis berbagai jenis zat untuk mengatasi gejalanya.

Salah satunya adalah nefazodone, antidepresan yang kurang dikenal dan digunakan yang akan kita bicarakan di artikel ini.

• Anda mungkin tertarik pada: "Obat psikoaktif: obat yang bekerja di otak"

Nefazodone: karakteristik dasar obat

Nefazodon adalah obat psikoaktif tipe antidepresan, berasal dari fenilpiperazin dan disintesis dengan tujuan meringankan dan mengobati gejala depresi: mood rendah, kurang motivasi, anhedonia, pasif dan masalah tidur, antara lain.

Ini adalah bagian dari apa yang disebut antidepresan atipikal, karena mekanisme kerjanya tidak sesuai dengan antidepresan lain. Secara khusus, itu akan menjadi bagian dari kelompok obat yang dikenal sebagai Penghambat reuptake serotonin, norepinefrin, dan dopamin yang lemah

atau SDRI, sama seperti mazindol. Zat-zat lain memiliki fungsi yang serupa meskipun bekerja melalui mekanisme kerja yang berbeda, seperti ketamin, kokain, dan ekstasi.

Seperti kebanyakan antidepresan, dibutuhkan waktu sekitar empat minggu untuk menghasilkan perubahan otak yang diperlukan untuk melihat efek yang sebenarnya. Obat ini adalah antidepresan yang efektif, yang juga memiliki dengan keuntungan hampir tidak menghasilkan perubahan pada tingkat seksual, penambahan berat badan atau gangguan nafsu makan.

Namun, meskipun merupakan antidepresan yang efektif, resepnya tidak umum dan, pada kenyataannya, antara tahun 2003 dan 2004 komersialisasinya dihentikan di berbagai negara. (termasuk Spanyol dan Amerika Serikat) karena terbukti dapat menimbulkan risiko tinggi bagi kesehatan karena sangat beracun pada tingkat hati, dan bahkan dapat menyebabkan kematian.

• Artikel terkait: "Jenis antidepresan: karakteristik dan efek"

Mekanisme aksi

Mekanisme utama aksi nefazodone adalah aksinya pada reseptor berbagai monoamina: serotonin, dopamin dan norepinefrin. Dengan cara yang mirip dengan MAOS Non-selektif, itu meningkatkan aksi dari tiga monoamina utama tetapi pada tingkat yang lebih lemah dan lebih terkontrol.

Ini terutama bertindak sebagai antagonis reseptor serotonin 5-HT2 pada tingkat postsinaptik sambil menghambat pengambilan kembali. Ini menghasilkan peningkatan kadar serotonin di otak. Ini juga membantu menghambat reuptake norepinefrin Dan dopaminmeskipun pada tingkat yang jauh lebih rendah. Terakhir juga memiliki sedikit efek pada tingkat histamin dan asetilkolin, tetapi yang terakhir praktis dapat diabaikan.

Penggunaan dan aplikasi obat ini

Nefazodone terutama dikenal sebagai antidepresan, dengan depresi berat sebagai indikasi utamanya. Ini juga digunakan dalam sindrom pramenstruasi atau jenis depresi lainnya, seperti yang terkait dengan penderitaan berbagai patologi. Namun, selain aktivitas pada gangguan depresi, obat ini dapat berguna dalam pengobatan psikopatologi dan masalah lainnya.

Diantaranya kita dapat mengamati bahwa nefazodone berguna dalam pengobatan berbagai masalah kecemasan dan dalam gangguan stres pascatrauma, serta masalah insomnia, meskipun latency dari tidur REM.

Efek samping antidepresan ini

Terlepas dari kegunaannya yang besar, konsumsi nefazodone dapat menimbulkan berbagai efek samping dan dalam beberapa kasus dapat menimbulkan risiko, dengan kontraindikasi yang berbeda.

Efek samping nefazodon yang paling umum adalah mulut kering dan mengantuk, disertai mual dan pusing. Adanya kebingungan, masalah penglihatan dan asthenia juga relatif umum terjadi. Lebih jarang, hipotensi dan bradikardia diamati, sesuatu yang berbahaya terutama bagi subjek yang sudah menderita patologi jantung.

Namun, masalah paling serius yang terkait dengan obat ini (dan yang sebenarnya menyebabkan penghentian pemasarannya) adalah hepatotoksisitasnya yang tinggi. Dalam beberapa kasus, gagal hati telah diamati yang bahkan dapat menyebabkan kematian, atau penyakit kuning. Itu sebabnya jika diresepkan (sesuatu yang tidak terlalu umum), kontrol terus menerus harus dilakukan pada keadaan kesehatan hati pasien, melakukan tes secara berkala. Itu juga dapat memiliki efek ginjal, karena obat dieliminasi terutama melalui rute ini.

Aspek lain yang perlu diperhatikan adalah risiko menderita sindrom serotonin, suatu masalah yang berasal darinya dari kelebihan serotonin (sering disebabkan oleh overdosis atau interaksi dengan obat lain dan obat-obatan) itu Dapat menyebabkan kecemasan, perubahan kesadaran, hiperaktif, tremor, muntah, takikardia, inkoordinasi, midriasis, kejang, masalah pernapasan atau bahkan kematian.

kontraindikasi

Berkenaan dengan kontraindikasi, salah satu yang utama terjadi pada orang yang sudah menderita masalah hati, serta gangguan koroner. Juga Ini merupakan kontraindikasi bagi orang yang mengonsumsi obat-obatan tertentu dan terutama MAOI, karena dapat menimbulkan sindrom serotonin dan bahkan menyebabkan kematian.

Pemberiannya bersama dengan SSRI tidak dianjurkan., karena mereka berinteraksi. Demikian pula, beberapa retroviral seperti yang digunakan dengan HIV berinteraksi dengan zat ini, sehingga perlu jika digunakan nefazodone (untuk mengobati depresi yang berhubungan dengan menderita penyakit ini) dosis dan kemungkinan interaksi.

Anak di bawah umur dan wanita hamil tidak boleh minum obat ini. Selain itu, penderita epilepsi atau riwayat percobaan bunuh diri juga tidak boleh minum obat ini atau melakukannya dengan sangat hati-hati. Umumnya tidak direkomendasikan di gangguan bipolar.

Referensi bibliografi:

• Jufe, G. (2001). Psikofarmakologi Praktis. Buenos Aires, Editorial Polemos.
• McConville, BJ; Chaney, R.O.; Browne, K.L. et al. (1998). Antidepresan yang lebih baru-di luar antidepresan inhibitor reuptake serotonin selektif. Ped Clin North Am.45:1157-71.
• Tatsumi, M.; Groshan, K.; Blakely, R.D. & Richelson, E. (1997). «Profil Farmakologis Antidepresan dan Senyawa Terkait di Transporter Monoamine Manusia.». Eur J Pharmacol.340 (2–3): 249-258.