Guanfacine (obat): apa itu, dan karakteristik obat ini

Guanfacine adalah obat antihipertensi yang digunakan untuk pengobatan ADHD. (Attention Deficit Hyperactivity Disorder) dan untuk kasus tekanan darah tinggi. Ini adalah agonis reseptor adrenergik selektif.

Pada artikel ini kita akan mengetahui karakteristik obat ini (format, administrasi, mekanisme tindakan ...), indikasinya, efek samping, studi dan tindakan pencegahan yang harus diperhitungkan untuknya pemanfaatan.

• Artikel terkait: "Jenis ADHD (ciri, penyebab dan gejala)"

Guanfacine: karakteristik umum

Guanfacine adalah obat antihipertensi, dengan nama dagang "Intuniv". Pada tingkat kimia, itu berasal dari phenylacetylguanidine. Mekanisme kerjanya didasarkan pada agonisme adrenergik (adrenalin) selektif untuk reseptor alfa 2A (α2A).

Efek guanfacine adalah menurunkan tekanan darah. Seperti itu? Mengaktifkan reseptor yang terdapat di batang otak dan menghambat aktivitas sistem simpatis (ini sistem adalah bagian dari Autonomic Nervous System (ANS) dan terkait dengan aktivasi dan persiapan organisme untuk berjuang).

Semua ini diterjemahkan menjadi pengurangan impuls saraf dari jantung dan pembuluh darah; yaitu, yang dilakukan guanfacine adalah mengendurkan yang terakhir, juga mengurangi tekanan darah dan meningkatkan aliran darah.

• Anda mungkin tertarik pada: "Jenis obat psikoaktif: kegunaan dan efek samping"

Mekanisme aksi

Jadi, mekanisme kerja guanfacine, seperti yang kami katakan, terdiri dari produksi efek agonis selektif pada reseptor adrenergik alfa 2A.

Dalam kasus pemberian guanfacine untuk Attention Deficit Disorder dengan hyperactivity (ADHD), yang akan kita lihat nanti, mekanisme pasti yang menghasilkan efeknya tidak diketahui terapeutik; Namun, studi praklinis menunjukkan tindakan di korteks prefrontal dan ganglia basal. Tindakan ini terkait dengan intervensi pada norepinefrin pada reseptor tersebut.

Administrasi

Guanfacine diberikan secara oral (dalam bentuk tablet). Dosis awal yang Anda rekomendasikan biasanya sekali sehari; idealnya di pagi atau malam hari. Guanfacine, seperti banyak obat lain, dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan. Di sisi lain, yang perlu diperhatikan adalah tidak disarankan untuk dikonsumsi dengan makanan kaya lemak, atau dengan jus jeruk bali.

Tabletnya adalah rilis berkepanjangan, dan sesuai dengan jumlah berikut: 1 mg, 2 mg, 3 mg atau 4 mg.

Indikasi

Indikasi untuk guanfacine termasuk kasus hipertensi arteri dan Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD), dan telah disetujui untuk kedua jenis patologi tersebut. Dalam kasus hipertensi arteri, guanfacine umumnya digunakan dalam kombinasi dengan obat lain untuk mengurangi ketegangan ini.

Di sisi lain, dalam kasus ADHD, serangkaian spesifikasi dibuat untuk pemberian guanfacine: Ini akan digunakan hanya pada anak-anak dan remaja antara usia 17 dan 17 tahun., dan dalam kasus di mana stimulan telah digunakan sebelumnya dan tidak memberikan hasil yang baik, tidak dapat ditoleransi atau terbukti tidak efektif.

Selain itu, dalam kasus kedua ini, harus digunakan sebagai bagian dari perawatan ADHD komprehensif yang juga mencakup perawatan psikologis dan langkah-langkah pendidikan dan sosial.

Pertimbangan dan pencegahan

Satu-satunya kontraindikasi yang diberikan guanfacine adalah memanifestasikan hipersensitivitas terhadapnya. Mengenai tindakan pencegahan, dalam kasus gagal hati terkadang perlu mengurangi dosis Anda.

Di samping itu, sehubungan dengan kehamilan dan laktasiTidak dianjurkan untuk mengonsumsi guanfacine saat hamil, atau jika Anda seorang wanita, dalam usia subur dan tidak menggunakan metode kontrasepsi apa pun.

Pada periode menyusui tidak diketahui secara pasti apakah guanfacine (atau metabolitnya) diekskresikan dalam ASI, tetapi penelitian pada hewan menunjukkan demikian. Dengan demikian, wanita menyusui harus mengevaluasi risiko dan manfaat dari kasus mereka, dan menilai pilihan terbaik (baik menghentikan menyusui atau menghentikan pengobatan dengan guanfacine).

Aspek lain yang perlu diperhatikan adalah kita tidak boleh tiba-tiba berhenti mengonsumsi guanfacine, karena hal ini dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah. Akhirnya, itu harus hindari mengonsumsi guanfacine saat Anda harus mengemudi, atau saat Anda harus mengerjakan tugas yang membutuhkan tingkat kewaspadaan tinggi.

Gunakan dalam ADHD

Perawatan farmakologis yang biasanya digunakan untuk Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD) adalah stimulan. Namun, guanfacine juga telah digunakan untuk kasus ini, meski bukan stimulan. Mekanisme kerja guanfacine yang tepat pada ADHD tidak diketahui, tetapi diketahui berinteraksi dengan area otak yang terlibat dalam perhatian dan impuls.

Secara khusus, guanfacine pelepasan tertunda (atau pelepasan berkepanjangan) telah digunakan untuk ini, terbukti menjadi pilihan pengobatan yang efektif dengan toleransi yang baik untuk pasien. Faktanya, ini disetujui FDA untuk anak-anak dengan ADHD usia 6 tahun ke atas. FDA adalah badan pemerintah Amerika Serikat yang bertanggung jawab untuk mengatur obat-obatan dan jenis produk lainnya (kosmetik, alat kesehatan, produk biologi...).

1. Efek samping pada ADHD

Efek samping yang telah ditemukan dengan pemberian guanfacine untuk ADHD, dari lebih sering menjadi lebih jarang: mengantuk, lelah dan/atau kelelahan (dalam 40% kasus), sakit kepala (25%) dan sakit perut (lebih jarang, hanya dalam 10% kasus).

Di sisi lain, gejala kantuk membaik ketika guanfacine pelepasan tertunda diberikan bersama dengan beberapa jenis stimulan, seperti metilfenidat (nama merek: rubifen, medikinet, atau concerta) atau lisdexamfetamine (elvanse). Dengan demikian, guanfacine yang terkait dengan stimulan memberikan respons terapeutik yang lebih baik daripada bila diberikan sendiri, karena mengurangi efek sampingnya.

2. Studi

Meskipun guanfacine telah terbukti efektif dalam beberapa kasus ADHD, tidak ada penelitian yang cukup untuk mengetahuinya efek jangka panjang (digunakan selama beberapa tahun) penggunaan guanfacine extended-release pada anak usia 6 tahun ke atas bertahun-tahun. Itu sebabnya kita harus berhati-hati.

Efek samping

Beberapa reaksi merugikan yang dihasilkan oleh guanfacine adalah: sedasi, pusing, hipotensi, mimpi buruk, sembelit, mual, muntah, diare, emosi labil, gelisah, depresi, nafsu makan berkurang atau berat badan naik dan sakit perut.

Selain itu, diketahui bahwa meminum alkohol saat mengonsumsi guanfacine dapat menyebabkan peningkatan beberapa reaksi merugikan ini.

Sehubungan dengan efek buruk guanfacine pada jantung, kami menemukan: tekanan darah rendah, detak jantung lambat, dan perubahan irama jantung lainnya. Efek ini cukup serius sehingga memerlukan pengawasan (dan pemantauan) medis.