Amineptine (antidepresan): kegunaan, indikasi dan efek samping

Amineptine adalah obat antidepresan lama yang dipasarkan untuk pengobatan depresi berat.

Efek stimulan dan potensi kecanduannya menyebabkan pemerintah melarang penjualan dan konsumsinya dua puluh tahun yang lalu. Obat ini tidak lagi digunakan dan termasuk dalam daftar zat yang dikendalikan.

Pada artikel ini kami menjelaskan apa itu amineptine dan apa ciri-ciri utama dari kelompok antidepresan yang dimilikinya., bagaimana mekanisme kerjanya, dan apa jenis efek samping yang ditimbulkannya.

• Artikel yang direkomendasikan: "Jenis antidepresan: karakteristik dan efek"

Apa itu aminoptin?

Amineptine adalah obat antidepresan atipikal dari kelompok antidepresan trisiklik.. Ini dikembangkan dan diperkenalkan ke pasar oleh perusahaan Perancis Servier, pada tahun tujuh puluhan, untuk mengobati depresi klinis parah yang berasal dari endogen. Setelah diluncurkan, obat ini mendapatkan popularitas karena, selain karena efek obat antidepresan, Hal ini juga menghasilkan efek yang menarik, berumur pendek namun sangat menyenangkan, sesuai dengan apa yang dialami oleh orang-orang itu sendiri. pasien.

Efek stimulasi yang disebabkan oleh obat ini membuat banyak orang menggunakannya untuk rekreasi; Selain itu, setelah komersialisasinya menyebar di beberapa negara Eropa, banyak kasus hepatotoksisitas yang muncul akibat obat tersebut. penyalahgunaan, beberapa di antaranya cukup parah, sehingga menyebabkan pihak berwenang menangguhkan izin penggunaannya penjualan.

Pada tahun 1999, pemasaran amineptine dilarang di Spanyol., dijual dengan nama Survector, suatu ukuran yang menyebar ke beberapa negara Eropa. Namun, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA), sebuah lembaga kunci di bidang tersebut dunia dalam hal mengizinkan obat-obatan tertentu untuk dipasarkan atau tidak, mereka tidak pernah menyetujui amineptine untuk dijual di dalamnya negara.

Saat ini, amineptine (dalam bentuk hidroklorida) termasuk dalam daftar II zat yang dikendalikan dan dikendalikan PBB.

Antidepresan trisiklik

Amineptine termasuk dalam kelompok antidepresan trisiklik. Jenis obat ini ditemukan pada tahun 1950-an dan, selama beberapa dekade, obat ini telah menjadi pilihan pertama dalam pengobatan farmakologis untuk depresi klinis. Meskipun obat ini masih digunakan untuk gangguan mood (bersama dengan MAOI atau litium, misalnya), obat ini kini telah digantikan oleh kelompok antidepresan lain.

Antidepresan trisiklik memiliki beberapa karakteristik kimia yang sama dengan fenotiazin, sekelompok obat antipsikotik (atau neuroleptik) yang digunakan untuk meringankan gejala psikotik dan penderitaan gangguan emosional dan gangguan mental yang serius, meskipun memiliki efek yang nyata sekunder.

Justru karena banyaknya efek samping yang ditimbulkan oleh antidepresan trisiklik Saat ini lebih disukai menggunakan antidepresan jenis lain, seperti inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI). atau itu inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin (SNRI), dua kelompok antidepresan yang menghasilkan efek samping yang lebih sedikit dan lebih ringan.

Mekanisme aksi

Amineptine memberikan efeknya melalui penghambatan pengambilan kembali dopamin. dan, pada tingkat yang lebih rendah, norepinefrin. Salah satu kekhasan obat ini adalah obat ini juga menginduksi pelepasan dopamin, yang menjelaskan efek stimulasinya; Namun, pelepasan dopamin relatif ringan dibandingkan obat perangsang lainnya, seperti amfetamin, karena efek utamanya tampaknya adalah penghambatan pengambilan kembali neurotransmitter tersebut, bukan penghambatannya. melepaskan.

Berbeda dengan dopamin, amineptine tidak menyebabkan pelepasan norepinefrin dan oleh karena itu hanya bertindak sebagai penghambat pengambilan kembali norepinefrin. Antidepresan trisiklik biasanya berinteraksi dengan reseptor serotonin, adrenergik, dopamin, histamin, dan asetilkolin (tipe muskarinik); Namun, hal ini tidak terjadi pada amineptine, karena interaksinya sangat lemah atau praktis tidak ada.

Efek samping

Amineptine berbagi beberapa efek samping antidepresan trisiklik. (seperti insomnia atau mudah tersinggung) dan, mengingat profil farmakologisnya yang khusus, obat ini juga menyebabkan komplikasi organik dan reaksi merugikannya sendiri yang dijelaskan secara rinci di bawah.

1. Masalah dermatologis

Kasus jerawat parah telah dilaporkan terjadi pada orang yang mengonsumsi amineptine secara berlebihan. Secara khusus, dijelaskan kasus seorang wanita berusia 54 tahun yang disebabkan oleh penggunaan obat ini secara berlebihan menyebabkan erupsi akneiform yang ditandai dengan munculnya papula dan pustula di suatu area seboroik

Beberapa kasus juga telah dijelaskan mengenai wanita yang, setelah terus mengonsumsi amineptine, menderita jerawat parah di wajah, punggung, dan dada, yang tingkat keparahannya bervariasi tergantung dosisnya.

2. Gangguan kejiwaan

Efek samping lain yang ditimbulkan dari konsumsi amineptine adalah kegembiraan psikomotorik, meskipun kemunculannya sangat jarang terjadi. Ini termasuk: insomnia, mudah tersinggung, gugup dan keinginan untuk bunuh diri.

3. Potensi penyalahgunaan dan ketergantungan

Meski risiko kecanduannya rendah, beberapa kasus ketergantungan terhadap amineptine telah dilaporkan di beberapa pusat di Perancis. Dalam sebuah penelitian yang dilakukan terhadap 155 orang yang kecanduan, diketahui bahwa mereka sebagian besar adalah wanita, dan dua pertiga dari mereka mengetahui faktor risiko kecanduan.

Namun, penelitian yang dilakukan pada tahun 1980-an terhadap orang-orang yang kecanduan opiat dan pasien skizofrenia tidak menemukan kecanduan amineptine pada salah satu subjeknya. Dalam penelitian lain, yang menganalisis delapan kasus ketergantungan pada amineptine, ditemukan penghentian obat secara bertahap dicapai tanpa masalah pada enam orang, dan pada dua orang lainnya gejala kecemasan, agitasi psikomotor dan bulimia.

4. Komplikasi hati

Amineptine jarang menyebabkan hepatitis (sitolitik dan kolestatik). Ada dugaan bahwa hepatitis yang disebabkan oleh obat ini, yang terkadang didahului dengan ruam, mungkin disebabkan oleh reaksi alergi dan hilang setelah penggunaan dihentikan. Selain itu, diketahui bahwa amineptine biasanya tidak meningkatkan transaminase, alkaline fosfatase, dan bilirubin.

Hepatitis campuran, yang sangat jarang terjadi, biasanya terjadi antara hari ke 15 dan 30 pengobatan dengan antidepresan ini. Hal ini sering kali didahului dengan nyeri perut (terkadang parah), mual, muntah, ruam, dan penyakit kuning (bervariasi). Perkembangan kondisi ini biasanya menguntungkan jika pengobatan dengan amineptine dihentikan.

Di Spanyol, pada pertengahan tahun sembilan puluhan, sebuah kasus diidentifikasi yang berhubungan dengan pankreatitis akut dan hepatitis campuran, setelah tiga minggu pengobatan dengan obat tersebut.

5. Masalah kardiovaskular

Meski jarang terjadi, hipotensi, jantung berdebar (keras, cepat dan/atau detak jantung) dapat terjadi setelah konsumsi amineptine. tidak teratur) dan episode vasomotor atau sinkop (yang muncul dengan hilangnya kesadaran sementara, dengan atau tanpa pemulihan spontan akibat).

Referensi bibliografi:

• Minggu, J. S., Marco, M. S., & Echebaria, R. ATAU. (1994). Cedera hati dan pankreas terkait dengan terapi amineptine. Jurnal gastroenterologi klinis, 18(2), 168.

• Garattini, S., & Mennini, T. (1989). Farmakologi amineptine: sintesis dan pembaruan. Neurofarmakologi klinis, 12, S13-8.

• Vaugeois, J. M., Corera, A. T., Deslandes, A., & Costentin, J. (1999). Meskipun secara kimia terkait dengan amineptine, antidepresan tianeptine bukanlah penghambat reuptake dopamin. Biokimia dan Perilaku Farmakologi, 63(2), 285-290.