Nalokson: Kegunaan dan Efek Samping Obat Ini

Nalokson adalah antagonis opioid digunakan untuk mengobati keracunan opiat atau overdosis (terutama heroin). Ini juga memiliki indikasi untuk mengobati depresi pernapasan atau depresi SSP (Sistem Saraf Pusat).

Pada artikel ini kita akan mengetahui karakteristiknya, rute pemberiannya, mekanisme kerjanya, reaksi yang merugikan, indikasi dan tindakan pencegahan yang harus diambil terkait penggunaannya.

• Artikel terkait: "Jenis obat psikotropika: kegunaan dan efek sampingnya"

Nalokson: karakteristik

Nalokson adalah obat antagonis opioid, yang diindikasikan untuk mengobati keracunan opiat dan depresi pernapasan. Fakta bahwa itu adalah antagonis opiat berarti "memperlambat" atau menghalangi efek zat ini. Biasanya diberikan sebagai solusi suntik.

Kontraindikasi utama nalokson adalah hipersensitivitas terhadapnya, atau hipersensitivitas terhadap senyawa utamanya, nalokson hidroklorida (atau salah satu eksipiennya).

Opiat

Untuk memahami cara kerja nalokson, penting juga untuk mengetahui apa itu opiat.

Opioid adalah zat yang mengurangi rasa sakit, yaitu zat analgesik. Ini adalah zat alami (dari biji yang disebut "bunga poppy"), tetapi mereka juga dapat disintesis; apalagi,

dapat digunakan sebagai obat atau sebagai obat (sesuai dengan penggunaannya, karakteristiknya, ...). Apakah opiat? morfin, itu heroin, hidrokodon, kodein, dll. Molekul-molekul ini bekerja dengan mengikat reseptor opioid (sejenis protein), meminimalkan persepsi seseorang tentang rasa sakit.

Rute administrasi

Melanjutkan dengan nalokson, ini biasanya diberikan secara intravena (IV) melalui larutan injeksi. Ini juga dapat diberikan secara intramuskular (IM), atau dapat diberikan melalui infus intravena. Rute pemberian terakhir ini, yang kurang dikenal, terdiri dari memasukkan larutan intravena ke dalam aliran darah secara terus menerus; Ini dilakukan melalui kateter yang dimasukkan ke dalam vena perifer atau sentral.

Namun, penting untuk dicatat bahwa dalam kasus akut (terutama dari overdosis opioid seperti heroin), rute pemberian yang paling direkomendasikan adalah rute intravena (IV), karena efeknya terjadi lebih cepat; khusus, efeknya menjadi jelas sekitar 2 menit. Durasi efek akan selalu tergantung pada dosis; namun, umumnya antara 1 dan 4 jam.

Jika dosis kedua atau ketiga diperlukan, ini akan selalu bergantung pada opioid yang akan diantagonis (atau pada jenis depresi pernapasan atau SSP yang dialami pasien); khusus, jenisnya, jumlah dan cara pemberiannya, antara lain.

Mekanisme aksi

Nalokson sebenarnya terbuat dari nalokson hidroklorida, yang merupakan turunan semi-sintetik dari morfin (candu alami). Mekanisme kerjanya melibatkan opioid antagonis khusus; khusus, ia bertindak dengan bersaing pada reseptor opiat.

Obat ini memiliki afinitas yang sangat tinggi untuk jenis reseptor ini (yaitu, sangat cocok dengan mereka). Apa yang dilakukannya berkat ini adalah untuk menggantikan antagonis dan agonis opiat.

Komposisi dan dosis

Pada tingkat kimia, berasal dari oxymorphone, pereda nyeri opioid semisintetik yang sangat kuat. Obat ini terdiri dari nalokson hidroklorida. Secara khusus, setiap 1 ml ampul nalokson mengandung 0,4 mg nalokson hidroklorida.

Dosis yang dianjurkan pada orang dewasa umumnya 0,4 sampai 20 mg melalui IV. Jika perbaikan depresi pernapasan tidak diperoleh setelah pemberiannya dengan ini rute, dapat diberikan kembali dengan interval 2 hingga 3 menit (selalu oleh profesional medis). Tentu saja, penggunaannya harus ditunjukkan dan ditentukan oleh dokter.

Indikasi

Nalokson sering dikenal karena penggunaannya selama intoksikasi akut atau overdosis opioid. Candu alami utama adalah morfin. Obat opiat lainnya adalah heroin, obat yang disintesis dari morfin.

Indikasi lain untuk nalokson adalah: untuk mengobati depresi pernapasan atau depresi SSP (Sistem Saraf Pusat). Depresi pernapasan yang kami sebutkan biasanya disebabkan oleh konsumsi opiat, baik alami maupun sintetis. Ini juga diindikasikan untuk bayi yang baru lahir, dengan ibu yang menggunakan opioid.

Fakta menarik lainnya adalah ketika nalokson diberikan pada kasus ketergantungan opiat, yang terjadi adalah gejala ketergantungan fisik meningkat.

Sifat farmakokinetik

Farmakokinetik berkaitan dengan waktu penyerapan obat, durasi efeknya, dll. Artinya, ini mencakup proses yang dilalui obat setelah diberikan di dalam tubuh. Nalokson (nalokson hidroklorida) dengan cepat diserap dari saluran pencernaan.

Tapi mengapa nalokson biasanya tidak diberikan melalui mulut? Itu juga efektif, tetapi untuk menghasilkan efek yang sama seperti dari rute lain, mereka akan— dosis yang jauh lebih tinggi diperlukan untuk memungkinkan antagonisme opioid (dalam kasus overdosis). Itu sebabnya itu diberikan secara intravena dan intramuskular.

Tindakan pencegahan

Perhatian khusus harus dilakukan dengan pasien yang memiliki ketergantungan fisik pada narkotika. (narkotika adalah obat analgetik dan/atau obat bius), atau yang telah dimabukkan oleh jenis zat; ini karena penggunaan nalokson dapat menyebabkan sindrom penarikan akut. Di sisi lain, nalokson tidak efektif bila depresi pernapasan disebabkan oleh faktor selain opiat.

Pada pasien usia lanjut, nalokson juga harus digunakan dengan hati-hati, terutama pada mereka yang memiliki beberapa penyakit kardiovaskular sebelumnya. Ini karena ada kasus yang diketahui di mana nalokson telah menyebabkan efek kardiovaskular yang merugikan serius pada orang tua.

Juga, mengambil nalokson dosis tinggi selama operasi setelah mengambil opioid tidak dianjurkan. Perhatian khusus atau tindakan pencegahan harus dilakukan dalam kasus pasien dengan penyakit kardiovaskular, atau pasien yang menggunakan obat kardiotoksik yang dapat menyebabkan gangguan jantung.

Kehamilan dan menyusui

Dalam kasus kehamilan, hubungan antara risiko dan manfaat penggunaan nalokson harus dievaluasi. berkonsultasi dengan dokter keluarga atau psikiater. Tidak banyak data tentang penggunaan nalokson selama kehamilan, tetapi diketahui bahwa hal itu dapat menyebabkan gejala penarikan pada bayi.

Mengenai menyusui, tidak diketahui apakah nalokson bisa masuk ke dalam ASI atau tidak. Juga belum ditetapkan apakah anak-anak yang disusui memiliki efek nalokson.

Efek samping

Seperti obat apa pun, nalokson juga dapat menyebabkan serangkaian efek samping pada pasien, seperti: mual, muntah, takikardia, hipo/hipertensi, sakit kepala, nyeri pasca operasi, dan pingsan, diantara yang lain.

Reaksi merugikan lain yang mungkin disebabkan oleh nalokson, dan yang telah dilaporkan terutama pada periode-periode pasca operasi, adalah keadaan hipotensi, hipertensi, edema paru, fibrilasi dan takikardia ventrikel. Selain itu, reaksi merugikan ini telah terlihat terutama pada orang dengan penyakit kardiovaskular atau yang telah menggunakan obat serupa.

Referensi bibliografi:

• Ferrandis, V. (2013). Asosiasi Profesional Fisioterapis Castilla y León. Farmakokinetik dan farmakodinamik. Kursus Farmakologi untuk Fisioterapis.
• Rumah Sakit Universitas Gregorio Marañón. (2014). Infus intravena terus menerus. Dokumentasi keperawatan: 2 - 10.
• Kementerian Kesehatan, Kebijakan Sosial dan Kesetaraan. (2018) Lembar data teknis: nalokson. 1 - 8.
• Stahl, S.M. (2002). Psikofarmakologi esensial. Basis ilmu saraf dan aplikasi klinis. Barcelona: Ariel.
• Vademecum. (2016). Nalokson.