Zuclopenthixol: karakteristik dan efek samping obat ini

Obat antipsikotik telah digunakan selama beberapa dekade sebagai pengobatan untuk skizofrenia dan gejala psikotik, dan telah berkembang selama bertahun-tahun.

Generasi pertama obat ini, neuroleptik tipikal, efektif dalam mengurangi gejala positif psikosis (seperti delusi dan halusinasi), tetapi tidak begitu banyak dalam hal gejala negatif (anhedonia, apatis atau kusam afektif). Contoh kelompok obat ini adalah zuclopenthixol, yang akan kita bicarakan di seluruh artikel.

Berikut kami jelaskan apa karakteristik dan kegunaan medis dari zuclopenthixol?, mekanisme kerjanya, efek samping utama dan kontraindikasi, dan kemanjuran klinisnya dibandingkan dengan kelompok antipsikotik generasi kedua.

• Artikel terkait: "Jenis antipsikotik (atau neuroleptik)"

Zuclopenthixol: karakteristik dan kegunaan medis

Zuclopenthixol adalah obat dari kelompok antipsikotik tipikal, berasal dari thioxanthene, yang digunakan dalam pengobatan skizofrenia dan psikosis lainnya. Obat ini diperkenalkan ke pasar pada tahun 1978 dan saat ini tersedia dalam berbagai bentuk, terutama suntikan dan tablet intramuskular.

Selama bertahun-tahun, beberapa generasi obat neuroleptik telah dikembangkan dan dipasarkan; Yang pertama, yang dikenal sebagai antipsikotik tipikal, termasuk zuclopentixol (dari kelompok fenotiazin) dan neuroleptik klasik lainnya seperti haloperidol dan klorpromazin.

Obat generasi pertama untuk pengobatan psikosis ini tertinggal dan digantikan oleh antipsikotik atipikal generasi kedua (seperti olanzapine atau risperidone), dengan efek samping yang lebih sedikit dan efek yang lebih besar ditandai pada gejala negatif penyakit seperti skizofrenia (gejala termasuk anhedonia, abulia, atau kebodohan afektif).

Saat ini, zuclopentixol Ini dipasarkan di Spanyol dengan nama Clopixol, dalam larutan suntik, ampul, tetes oral dan tablet. Ini diindikasikan untuk pasien skizofrenia dengan serangan akut, terutama dengan gejala agitasi dan / atau depresi. Biasanya, rute pemberian yang paling sering digunakan adalah injeksi, karena secara perlahan melepaskan prinsip aktif dan mencegah gejala psikotik muncul kembali pada pasien. Biasanya diberikan setiap 1-4 minggu.

Mekanisme aksi

Mekanisme kerja zuclopenthixol mirip dengan sebagian besar antipsikotik tipikal. obat ini memberikan tindakan antagonis pada reseptor dopamin D1 dan D2, meskipun bertindak istimewa pada yang terakhir. Ia juga memiliki afinitas tinggi untuk reseptor 1 adrenergik dan reseptor serotonin 5-HT2.

Selanjutnya, zuclopenthixol memiliki aktivitas penghambatan reseptor histamin H1 ringan, dan juga afinitas yang buruk untuk reseptor muskarinik kolinergik dan a2 adrenergik. Sitokrom P450 2D6 diketahui bertanggung jawab untuk memetabolisme obat ini, selain banyak obat lain yang umum digunakan.

Bioavailabilitas oral zuclopenthixol adalah 40%, dan mencapai konsentrasi maksimum dalam plasma darah setelah 4 jam. Perlu dicatat bahwa menelan makanan tidak mengganggu penyerapannya. Dalam kasus injeksi intramuskular, konsentrasi plasma maksimum terjadi setelah 24-48 jam (dalam bentuk asetat), dan setelah 3-7 hari (dalam bentuk dekanoat).

• Anda mungkin tertarik: "Jenis obat psikotropika: kegunaan dan efek sampingnya"

Kontraindikasi

Konsumsi zuclopentixol dikontraindikasikan pada keracunan akut dengan alkohol, barbiturat dan opiat, keadaan koma, kolaps sirkulasi, hipersensitivitas terhadap tioksanten, depresi sistem saraf pusat, diskrasia atau depresi darah meduler, pheochromocytoma, porfiria, glaukoma, risiko retensi urin pada orang uretroprostatic dan gagal hati dan / atau ginjal.

Pasien dengan gangguan kardiovaskular harus berhati-hati, karena penggunaan zuclopenthixol dapat menyebabkan hipotensi dan aritmia. Pada orang dengan masalah pernapasan atau asma, obat ini dapat memiliki efek depresan pada fungsi pernapasan. Pasien epilepsi juga harus berhati-hati, karena obat ini dapat menurunkan ambang kejang, terutama pada orang yang berisiko tinggi.

Efek samping

Penggunaan zuclopenthixol dapat menyebabkan sejumlah efek samping dan reaksi merugikan yang harus dipertimbangkan. Di antara yang paling mengkhawatirkan adalah: sindrom neuroleptik maligna, yang ditandai dengan gangguan mental, kekakuan otot, hipertermia dan gejala hiperaktivitas sistem saraf otonom; dan sindrom ekstrapiramidal, yang mempengaruhi keterampilan motorik pasien dan menyebabkan beberapa gejala khas.

Mari kita lihat di bawah apa gangguan organik dan psikiatri utama yang terkait dengan konsumsi zuclopentixol.

Kelainan saraf

Sering (lebih dari 10%), mungkin ada tremor, kekakuan otot, parkinsonisme, akatisia, distonia, dan pusing. Kadang-kadang (kurang dari 10%) parestesia, diskinesia, diskinesia tardif, dan sakit kepala dapat terjadi.

Gangguan psikologis/psikiatri

Seringkali, penggunaan zuclopenthixol dapat menyebabkan gangguan tidur, seperti masalah kantuk; dan kadang-kadang, gangguan seperti asthenia dan kebingungan mental.

Gangguan pencernaan

Salah satu gejala pencernaan yang paling umum adalah mulut kering. Selain itu, dan kadang-kadang, pasien yang menggunakan zuclopenthixol mungkin menderita dispepsia, mual dan sembelit setelah konsumsi.

Gangguan kardiovaskular

Konsumsi zuclopenthixol kadang-kadang dapat menyebabkan takikardia dan hipotensi.

Gangguan mata

Kadang-kadang, penggunaan obat ini dapat menyebabkan gangguan akomodasi mata.

Perubahan lainnya

Penggunaan zuclopenthixol kadang-kadang menyebabkan retensi urin, dan juga, pada beberapa pasien, keringat berlebih mungkin muncul.

Kemanjuran klinis

Seperti yang kami sebutkan di awal, zuclopentixol termasuk dalam kelompok antipsikotik tipikal, yang pertama generasi obat yang digunakan untuk pengobatan gejala psikotik pada pasien dengan skizofrenia, terutama. Sejak kemunculan antipsikotik generasi kedua di pasaran, resep neuroleptik khas untuk pasien skizofrenia telah berkurang secara signifikan significantly.

Dalam tinjauan beberapa penelitian yang membandingkan kemanjuran klinis antipsikotik tipikal (TA) versus atipikal atau generasi kedua (AA), ditemukan bahwa AA tidak lebih unggul dari TA dalam hal kemanjuran atau tolerabilitas. Dalam meta-analisis lain, diamati bahwa AT yang digunakan dalam dosis optimal tidak memiliki risiko lebih tinggi menyebabkan gejala ekstrapiramidal daripada AA, meskipun kurang kemanjuran diamati.

Dalam studi CATIE, yang mengevaluasi kemanjuran pengobatan antipsikotik (menggunakan AT dan AA) pada 1.493 pasien dengan skizofrenia, ditunjukkan bahwa obat ini memiliki kemanjuran yang agak moderat dalam mengobati ini penyakit. Selanjutnya, kurangnya efikasi atau munculnya efek samping menyebabkan 74% pasien meninggalkan penelitian sebelum berakhir.

Penulis penelitian menyimpulkan bahwa olanzapine (AA) adalah antipsikotik yang paling efektif dari yang dipelajari dan tidak ada perbedaan di antara yang lain (zuclopenthixol disertakan di sini). Namun, kemanjuran olanzapine yang lebih besar dilawan oleh peningkatan efek samping metabolik. Bagaimanapun, tingkat penarikan yang tinggi menunjukkan keterbatasan antipsikotik (baik AT atau AA) dalam hal kemanjuran dan keamanan dalam pengobatan skizofrenia.

Referensi bibliografi:

• Arango, C., Bombín, I., González-Salvador, T., García-Cabeza, I., & Bobes, J. (2006). Uji klinis acak membandingkan formulasi zuclopenthixol oral versus depot pada pasien dengan skizofrenia dan kekerasan sebelumnya. Psikiatri Eropa, 21 (1), 34-40.
• Bermejo, J. C., & Rodicio, S. G (2007). Antipsikotik tipikal. antipsikotik atipikal.
• Jerling, M., Dahl, M. L., berg - Wistedt, A., Liljenberg, B., Landell, N. E., Bertilsson, L., & Sjöqvist, F. (1996). Genotipe CYP2D6 memprediksi pembersihan oral agen neuroleptik perphenazine dan zuclopenthixol. Farmakologi & Terapi Klinis, 59 (4), 423-428.